部份中文异环磷酰胺处方资料（仅供参考）
商品名：Cialis Tablets
英文名：Tadalafil
中文名：他达拉非片
生产商：日本新药
药品简介
Cialis(Tadalafil)是一种磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂类药物，治疗勃起功能障碍（ED） 起效快、持续时间长等优点。本品不能用于女性。
シアリス錠5mg／シアリス錠10mg／シアリス錠20mg
药效分类名称
阳痿治疗剂
批准日期：2007年9月
商標名
Cialis Tablets
一般的名称
タダラフィル（Tadalafil）〔JAN〕
化学名
（6R,12aR）-6-（1,3-Benzodioxol-5-yl）-2-methyl-2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino［1',2':1,6］pyrido［3,4-b］indole-1,4-dione
分子式
C22H19N3O4
分子量
389.40
性状
白色粉末。
易溶于二甲基亚砜，稍难溶于乙腈，难溶于乙醇（99.5），几乎不溶于水。
化学構造式
分配係数
2.89（1-オクタノール/水系）
药效药理
作用机制
当性刺激引起一氧化氮（NO）的局部释放时，Tadalafil通过抑制cGMP分解酶PDE5而提高海绵体的cGMP浓度。其结果，平滑肌松弛，向阴茎组织的血流增大而实现勃起。
PDE5抑制作用
Tadalafil是选择性PDE5抑制剂。Tadalafil抑制了约1nM的IC50值的人基因重组PDE5。与PDE6和PDE11相比，Tadarafil对PDE5的抑制作用分别为700和14倍，与其他PDE亚型相比为9000倍以上37）（in vitro）。
阴茎海绵体内cGMP浓度上升作用
Tadalafil（30nM）在NO供体硝普钠（SNP）的存在下显著提高了人摘除阴茎海绵体平滑肌中的cGMP浓度（in vitro）。
阴茎动脉及海绵体的松弛增强作用
Tadalafil诱发人摘除阴茎动脉及海绵体平滑肌松弛（EC50值：分别为34及13nM），并增强SNP及乙酰胆碱的松弛作用（30nM）（in vitro）。
适应症
勃起不全（不能进行充分的性行为的勃起及其维持的患者）
用法与用量
通常，成人在性行为前约1小时口服10mg，每日1次作为达拉菲尔。对于给药10mg不能得到充分的效果，判断为耐受性良好的器质性或混合型勃起不全患者，可以增加到20mg。有轻度或中度肝损伤的患者不得超过10mg。另外，无论哪种情况，1天的给药都为1次，给药间隔为24小时以上。
对于有中度或重度肾损伤的患者，从5mg开始，给药间隔为24小时以上。另外，有中度肾损伤的患者，最高用量不超过10mg，给药10mg时，给药间隔为48小时以上。有重度肾损伤的患者不超过5mg。
包装
片
5mg：20片〔10片（PTP）×2］
10mg：20片〔10片（PTP）×2）、40片PTP〔10片（PTP）×4］
20mg：20片〔10片（PTP）×2）、40片PTP〔10片（PTP）×4］
制造和销售
日本新药株式会社
注：以上中文不够完整，使用者以原处方资料为准！
完整说明附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2590016F5026_1_01/