部份中文来曲唑处方资料（仅供参考）
商品名：Femara Tablets
英文名：Letrozole
中文名：来曲唑薄膜片
生产商：诺华制药
药品简介
Femara（Letrozole，来曲唑）是一种芳香化酶抑制剂，本品由日本诺华制药生产。用于治疗绝经后女性激素受体阳性乳腺癌症的所有阶段及原因不明不孕引起排卵。
フェマーラ錠2.5mg
药效分类名称
芳香酶抑制剂
批准日期：2006年5月
商品名
Femara Tablets 2.5mg
一般的名称
レトロゾール（Letrozole）
化学名
4,4'-［（1H-1,2,4-Triazol-1-yl）methylene］-dibenzonitrile
分子式
C17H11N5
分子量
285.30
性状
白色结晶粉末。易溶于醋酸（100），略溶于乙腈，略溶于甲醇，难溶于乙醇（99.5），几乎不溶于水。
化学構造式
分配係数
34.36（1-オクタノール/水）
药效药理
作用机制
来曲唑竞争性地抑制芳香化酶的活性，从而抑制雄激素产生雌激素，抑制乳腺癌的增殖。在绝经前的女性中，雌激素生成抑制的结果是诱导FSH（促卵泡激素）分泌，雄激素在卵巢内蓄积。FSH和雄激素的作用刺激卵巢，促进卵泡发育。
芳香化酶抑制作用
来曲唑竞争性地抑制了由人胎盘微粒体组分制备的芳香化酶的活性（Ki值＝2.1nM）（in vitro）。另外，幼年大鼠中的促性腺激素诱发的子宫肥大依赖于经由卵巢芳香化酶产生的雌激素，但来曲唑为0.3μ以g/kg/天以上的剂量抑制了该子宫肥大。对绝经后进展·复发乳腺癌患者每天1次连续给予左旋唑2.5mg时，芳香化酶活性被抑制到定量下限值（99.1%）。
血浆中雌激素浓度抑制作用
通过对绝经后进展·复发乳腺癌患者每天1次口服2.5 mg甲酚，血浆中雌二醇浓度相对于给药前值（几何平均3.55pg/mL），在给药4周时达到定量下限值（1.21pg/mL）附近，血浆中雌激素浓度也相对于给药前值（几何平均13.16 pg/mL）在给药4周时降至定量下限值（9.90pg/mL），在给药期间其效果均持续。
抗肿瘤效果
对于大鼠NMU（N-亚硝基-N-甲基脲）诱发的乳腺肿瘤及DMBA（7、12-二甲基苯并蒽）诱发的乳腺肿瘤，来曲唑通过0.01mg/kg/日以上的连续经口给药（1天2次，42天），从给药开始3周后到给药结束2周后，显著地抑制了肿瘤增殖。另外，以0.003 mg/kg/天以上的经口给药，抑制了新的肿瘤形成（给药结束时）。
其他
在使用仓鼠卵巢切片（in vitro）的试验中，来曲唑使LH刺激产生雌二醇0.01μ在M以上的浓度下进行了抑制，但对于孕酮的产生没有显示出显著的作用。此外，在大鼠肾上腺切片（in vitro）中，甲酚对ACTH刺激产生醛固酮和皮质酮没有显著作用。
14天口服甲硝唑1.0mg/kg后，成熟大鼠的子宫重量降低到卵巢摘除大鼠的水平。此外，来曲唑对ACTH刺激的雄性大鼠的血浆皮质酮浓度及醛固酮浓度没有影响。
适应症
○闭経后乳癌
○生殖辅助医疗中的调节卵巢刺激
○多囊卵巢综合征的排卵诱发
○原因不明不孕引起排卵
用法与用量
〈绝经后乳腺癌〉
通常，成人每天1次口服2.5mg作为来曲唑。
〈生殖辅助医疗中的调节卵巢刺激、多囊卵巢综合征中的排卵诱发、原因不明不孕中的排卵诱发〉
通常，从月经周期第3天开始，每天1次口服2.5mg作为来曲唑，持续5天。在没有得到充分效果的情况下，可以将次周期以后的1次给药量增加到5mg。
包装
片
100片〔10片（PTP）×10〕单价（人民币）：1595元一盒


制造商和分销商
诺华制药株式会社
注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291015F1026_1_08/