部份中文阿普西柏处方资料（仅供参考）

商品名：Eylea solution for IVT inj.

英文名：Aflibercept

中文名：阿普西柏重组璃体内注射液

生产商：拜耳药品

药品简介

2021年11月10日,拜耳和参天制药宣布，日本卫生劳动福利部（MHLW）批准眼科药物Eylea（aflibercept，阿柏西普眼内注射溶液）新的治疗：用于病态近视的脉络膜新生血管、病态近视的脉络膜新生血管、血管新生青光眼及糖尿病黄斑浮肿和伴有中心窝下脉络膜新生血管的老化黄斑变性。

新生血管性青光眼属于难治性青光眼，病理表现为虹膜及房角新生血管形成、新生血管膜收缩牵拉，使虹膜和房角黏连关闭，阻碍房水外流导致眼压升高，产生剧烈眼痛或头痛，进而损害视神经，造成视力急剧下降，严重者可导致失明。 

目前，治疗新生血管性青光眼主要有全视网膜激光光凝术、注射抗血管内皮生长因子、局部或全身应用降眼压药物以及抗青光眼手术等多种方法，从而尽可能地减少新生血管形成、保留视功能和改善症状。

アイリーア硝子体内注射液40mg／mL

药效分类名称

眼科用VEGF※）抑制剂

阿普西柏重组玻璃体内注射液

批准日期：2020年6月

商標名

EYLEA kit for IVT inj. 40mg/mL

一般的名称：

アフリベルセプト（遺伝子組換え）

［Aflibercept（Genetical Recombination）］

分子式：

4330H6812N1168O1306S32

（タンパク質部分、2量体）

分子量：

約115,000

本質：

由人类VEGF受体1的第二个Ig结构域、人类VEGF受体2的第三个Ig结构域以及人类IgG1的Fc结构域组成的432个氨基酸残基的亚基分子，通过重组融合技术构成的糖蛋白

注意事项

为保持遮光效果，请将本品置于外箱内保存。

批准条件

新生血管性青光眼

制定药品风险管理计划并妥善实施。

药效药理

作用机制

基因重组是指人VEGF受体1和2的细胞外结构域IgG1的，之Fc结合于结构域重组融合糖蛋白，作为可溶性的诱饵受体，被认为与渗出型老化黄斑变性等眼部疾病中发现的病态血管新生及血管漏出有关VEGF-A和胎盘生长因子（PlGF）以高于原始受体的亲和力结合抑制其作用。另外，同样报告了对眼部疾病的干预19）VEGF-B中所述修改相应参数的值。

VEGF与族的结合性

非洲圣殿的人VEGF-A165、VEGF-A121、VEGF-B及PlGF-2的解离常数（KD）分别为0.5pM、0.36pM、1.9pM及39pM（in vitro）。

在动物模型中的作用

在小鼠、大鼠和猴眼病动物模型中，甲胎蛋白胨抑制了眼内病态血管生成和血管漏出的发生。在猴子的激光诱发脉络膜新生血管模型中，通过在玻璃体内投用阿弗利贝尔塞普，抑制激光伤害后的脉络膜新生血管（CNV）的形成，并且已经形成CNV病变的血管漏出得到了改善。

适应症

○伴有中心窝下脉络膜新生血管的老化黄斑变性

○视网膜静脉闭塞症伴黄斑浮肿

○病态近视的脉络膜新生血管

○糖尿病黄斑浮肿

○血管新生青光眼

用法与用量

〈伴中心窝下脉络膜新生血管的老年黄斑变性〉

作为基因重组2mg（0.05mL）1个月1次，连续3次（导入期）在玻璃体内给药。

在此后的维持期中，通常每2个月1次在玻璃体内给药。另外，根据症状适当调节给药间隔，但需留出1个月以上。

〈伴随视网膜静脉闭塞症的黄斑浮肿、病态近视的脉络膜新生血管〉

作为基因重组，每次2mg（0.05mL）玻璃体内给药。给药间隔应为1个月以上。

〈糖尿病黄斑浮肿〉

作为基因重组2mg（0.05mL）1个月1次，连续5次在玻璃体内给药。此后，通常每2个月进行1次玻璃体内给药。另外，根据症状适当调节给药间隔，但需留出1个月以上。

〈血管新生青光眼〉

作为基因重组1次、2次mg（0.05mL）玻璃体内给药。另外，必要时可以再给药，但要间隔1个月以上。

包装

1套件

制造商

拜耳药品株式会社

销售

参天制药株式会社

注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

完整说明资料附件：

https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/630004_1319405G1020_1_06