| 简介：
部分中文卡替洛尔/拉坦前列素处方资料（仅供参考）
英文名：Carteolol Hydrochloride/Latanoprost
商标名：Mikeluna combination ophthalmic solution
中文名：卡替洛尔/拉坦前列素
日文名：ミケルナ配合点眼液
生产商：大冢制药
药品简介
2016年10月07日，大冢（Otsuka）研发的眼科药物Mikeluna复方滴眼液获得日本监管部门批准，用于青光眼（glaucoma）和高眼压症（ocular hypertension）的治疗。
Mikeluna由非选择性β阻滞剂盐酸卡替洛尔（cartelol hydrochloride）和前列腺素类似物拉坦前列素（latanoprost）组成。盐酸卡替洛尔是一种非选择性β-肾上腺受体阻滞剂，对β1和β2受体均有阻滞作用，对高眼压和正常眼压患者均有降眼压作用，青光眼患者滴用后1小时眼压开始降低，4小时降眼压作用最大，降眼压作用可持续8-24个小时；其降压机制主要是减少房水生成，对房水经葡萄膜巩膜外流、房水流出易度及巩膜上静脉压无影响。盐酸卡替洛尔的主要代谢产物是9-羟基-卡替洛尔，是一种眼部β受体阻滞剂，也具有降眼压作用。
ミケルナ配合点眼液
药物分类名称
青光眼·高眼压治疗
批准日期：2017年1月
商標名
Mikeluna combination ophthalmic solution
1.卡替洛尔
一般名カルテオロール塩酸塩〔Carteolol Hydrochloride（JAN）〕
化学名5-［（2RS）-3-（1,1-Dimethylethyl）amino-2-hydroxypropyloxy］-3,4-dihydroquinolin-2（1H）-one monohydrochloride
構造式
分子式C16H24N2O3・HCl
分子量328.83
性状
它是白色晶体或结晶粉末。 微溶于水，微溶于甲醇，极不溶于乙醇（95）或乙酸（100），几乎不溶于乙醚。 将1.0g该产物溶解在100mL水中得到的溶液的pH为5.0至6.0。 水溶液（1→20）不显示旋光度。
熔点约277°C（分解）
2.拉坦前列素
一般名ラタノプロスト〔Latanoprost（JAN）〕
化学名（+）-Isopropyl（Z）-7-［（1R,2R,3R,5S）-3,5-dihydroxy-2-［（3R）-3-hydroxy-5-phenylpentyl］cyclopentyl］-5-heptenoate
構造式
分子式C26H40O5
分子量432.59
性状
它是一种轻微的黄色至黄色粘稠液体。 它极易溶于乙腈，甲醇，乙醇（99.5）或乙酸乙酯，几乎不溶于水或己烷。
批准条件
制定药品风险管理计划并适当实施。
药用药理学
1.降低眼压的作用
（1）盐酸卡替洛尔
1）在使用白色和有色兔的水负荷高眼压模型的研究中证实了抑制盐酸卡替洛尔持续眼用溶液的升高的眼压的耐久性。
2）当向兔施用0.25-2％盐酸卡替洛尔溶液时，观察到剂量依赖性和持续的眼内压降低。
3）在兔水负荷眼压升高试验中，盐酸卡索醇0.1-2％溶液滴注可以显着抑制眼压升高。
4）即使当盐酸卡替洛尔1至4％溶液滴入比格犬0.1mL，每日两次连续8周时，也没有观察到降低眼压降低效果。
（2）拉坦前列素
在使用食蟹猴的试验中，拉坦前列素显示出显着的降低眼压的作用。
2.作用机制
（1）盐酸卡替洛尔
盐酸卡替洛尔是一种β受体阻滞剂，具有内源性拟交感神经样作用。从音乐会色谱试验12）中的结果的结果，以及在健康成人青光眼和高眼压症患者氟测光测试11），卡替洛尔盐酸盐推测通过抑制房水产生降低眼内压。
（2）拉坦前列素
拉坦前列素是前列腺素F2α衍生物。食蟹导致结果滴注后氟测光测试14），以及使用所述测试13）的健康成年人，除房水的流出路径，眼压通过流出促进从葡萄膜巩膜路径行动拉坦前列素据推测它会下降。
3.眼底血流量增加
持续眼用溶液中的盐酸卡替洛尔2％滴眼液曾经健康成人，在视神经头所测量的组织血流量通过激光散斑的方法，组织血流量的近耳侧脉络膜视网膜视神经头的指示符观察到平均模糊率（MBR）值的显着增加。
适应症
青光眼，高眼压症
用法与用量
每天一次眼药水，每天一次。
临床结果
1.目标三期验证测试（拉坦前列素对照试验）原发性开角型青光眼（广义）或高眼压症患者（236例），该验证试验作为对照药物拉坦前列素眼用溶液0.005％，诱导期4周后滴注双眼拉坦前列素，当该药物或对照药物被灌输8周双眼在评估阶段，与对照相比，药物显著降低眼内压的药剂，优越性被验证（P <0.0001，协方差分析）（表1）。眼压的转变如图2所示。
2.目标相位III验证测试（盐酸卡替洛尔对照试验）原发性开角型青光眼（广义）或高眼压症患者（195例），卡替洛尔盐酸盐持续滴眼液2％对照药在该验证试验（见药物组合疗法拉坦前列素和盐酸喹酮心安），4周后在诱导期滴入盐酸卡替洛尔向双眼，在评估阶段的剂量，双眼对照药物或参考试剂当施用8周时，与对照药物相比，该药物显着降低了眼内压，并且验证了优越性（p <0.0001，协方差分析）。此外，该药物的眼压降低效果与参考药物（联合治疗）相似（表2）。眼压的转变如图2所示。
包装
组合眼用溶液：2.5mL×10
制造供应商
完整资料附件：
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