部份中文莫吉巴托眼用混悬性点眼液处方资料（仅供参考）

商品名：Avarept ophthalmic suspensipn 0.3%

英文名：Motugivatrep

中文名：莫吉巴托眼用混悬性点眼液

生产商：千寿制药

药品简介

2025年12月22日，日本千寿制药宣布，TRPV1拮抗剂Avarept（Motugivatrep）0.3%眼用混悬液在日本获得上市许可，用于治疗干眼症。

Avarept是一种浓度为0.3%的眼用混悬液，是全球首个TRPV1拮抗剂，能够帮助改善干眼症患者的不适症状，从而提高患者的生活质量。

干眼症是一种多因素疾病，其特征是泪膜不稳定，导致不适和/或视力障碍，并伴有眼表疾病。近年来，由于人口老龄化、长期佩戴隐形眼镜以及个人电脑和智能手机等视频显示终端的广泛使用，干眼症患者数量不断增加。

アバレプト懸濁性点眼液0.3％

治疗类别名称

干眼症治疗剂（TRPV1※拮抗剂）

Motugivatrep混悬性滴眼液

批准上市：2025年12月22日

商標名

Avarept ophthalmic suspensipn 0.3%

一般名：

モツギバトレプ（Motugivatrep）〔JAN〕

化学名：

（2 ）- -（7 [ ）-7-Hydroxy-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-yl ]-2-[7（trifluoromethyl - ）-2,3-dihydro-4 -1-benzopyran-4-ylidene]acetamide

構造式：

分子式：

C22H20F3NO3

分子量：

403.39

性状：

Motugivatrep是白色粉末。不易溶于乙醇（99.5），不易溶于乙腈，几乎不溶于水。

融点：

約234℃

批准条件

制定医药品风险管理计划并妥善实施。

药效药理

作用机制

Motugivatrep是三神经节细胞、角膜上皮细胞、T细胞的TRPV1通过抑制干眼症，可以改善伴随干眼症的自觉症状及他觉所见。

TRPV1阻碍作用

Motugivatrep是人和大鼠TRPV1的抑制活性（IC50=0.6635nmol/L和0.4588nmol/L）进行动态观察时的轴心点。

瞬间次数增加的抑制作用

Motugivatrep在单次滴眼给药30分钟后抑制干燥环境诱发的干眼模型大鼠的瞬时次数的增加，其效果在0.1～1.0%的范围内呈剂量依赖性。

角膜上皮损伤改善作用

通过每天4次、14天滴眼给予0.3%Avarept混悬液，改善了干眼模型大鼠的角膜上皮损伤。

适应证

干眼症

用法与用量

通常一次滴一滴，一天滴四次眼。

包装

塑料滴眼容器5mL×10、5mL×50

贮存法：向上、室温保存

有效期：3年

制造商

千寿制药株式会社

销售

武田药品工业株式会社

注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

完整处方资料附件：

https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/380086_13197D6Q1029_1_01