部份中文阿普西柏处方资料（仅供参考）

商品名：Aflibercept kit IVT

英文名：Aflibercept

中文名：阿普西柏重组璃体内注射器

生产商：拜耳

药品简介

2012年9月28日，VEGF抑制剂®Aflibercept kit（Aflibercept[Genetical Recombination]）玻璃体内注射液在日本获得批准，用于因中心窝下脉络膜新生血管伴加龄黄斑变性（渗出型加龄黄斑变性）。

老年黄斑变性（AMD）是中途失明的主要原因之一。老化黄斑变性可分为萎缩型（dry）或渗出型（wet）。渗出型的情况下，视网膜下形成病态的新生血管，由于渗出液的漏出等引起视网膜的破坏和功能障碍，在视野的中心部可以看到变形和暗点。如果症状进一步发展的话，可能会导致高度的视力障碍。
アフリベルセプト硝子体内注射用キット「バイエル」

药效分类名称

眼科用VEGF※）抑制剂

阿普西柏重组玻璃体内注射液

批准日期：2025年12月

商標名

Aflibercept kit for IVT inj. 40mg/mL「Bayer」

一般的名称：

アフリベルセプト（遺伝子組換え）

［Aflibercept（Genetical Recombination）］

分子式：

C4330H6812N1168O1306S32

（タンパク質部分、2量体）

分子量：

約115,000

本質：

人类VEGF受体1第二Ig域，人VEGF受体2第3Ig域和人IgG1的，之Fc一种基因重组融合糖蛋白，其包括432个氨基酸残基的亚基2分子结构域。

使用注意事项

为了保持遮光，本品应放在外箱中保存。

药效药理

作用机制

基因重组是指人VEGF受体1和2的细胞外结构域IgG1的，之Fc结合于结构域重组融合糖蛋白，作为可溶性的诱饵受体，被认为与渗出型老化黄斑变性等眼部疾病中发现的病态血管新生及血管漏出有关VEGF-A和胎盘生长因子（PlGF）以高于原始受体的亲和力结合抑制其作用。另外，同样报告了对眼部疾病的干预16）VEGF-B中所述修改相应参数的值。

VEGF与族的结合性

非洲圣殿的人VEGF-A165、VEGF-A121、VEGF-B及PlGF-2的解离常数（KD）分别为0.5pM、0.36pM、1.9pM及39pM（in vitro）。

在动物模型中的作用

在小鼠、大鼠和猴眼病动物模型中，甲胎蛋白胨抑制了眼内病态血管生成和血管漏出的发生。在猴子的激光诱发脉络膜新生血管模型中，通过在玻璃体内投用阿弗利贝尔塞普，抑制激光伤害后的脉络膜新生血管（CNV）的形成，并且已经形成CNV病变的血管漏出得到了改善。

适应症

○伴有中心窝下脉络膜新生血管的老年黄斑变性

○视网膜静脉闭塞症伴黄斑浮肿

○病理性近视的脉络膜新生血管

○糖尿病黄斑浮肿

用法与用量

〈伴中心窝下脉络膜新生血管的老年黄斑变性〉

作为基因重组mg（0.05mL）1个月1次，连续3次（导入期）在玻璃体内给药。在此后的维持期中，通常每2个月1次在玻璃体内给药。另外，根据症状适当调节给药间隔，但需留出1个月以上。

〈伴随视网膜静脉闭塞症的黄斑浮肿、病态近视的脉络膜新生血管〉

作为基因重组，每次2mg（0.05mL）玻璃体内给药。给药间隔应为1个月以上。

〈糖尿病黄斑浮肿〉

作为基因重组mg（0.05mL）1个月1次，连续5次在玻璃体内给药。此后，通常每2个月进行1次玻璃体内给药。另外，根据症状适当调节给药间隔，但需留出1个月以上。

包装

1套件

贮法：避免冻结，在2～8℃下保存

有效期：30个月

制造商

拜耳生命科学株式会社

销售

参天制药株式会社

注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

完整说明资料附件：

https://www.santen.co.jp/medical-channel/di/tenpu/DD091_aflibercept.pdf