部份中文阿普西柏处方资料（仅供参考）

商品名：Aflibercept BS solution

英文名：Aflibercept

中文名：阿普西柏重组璃体内注射液

生产商：Global regulatory

药品简介

2024年9月30日,日本卫生劳动福利部（MHLW）批准眼科药物Aflibercept BS kit（阿柏西普眼内注射溶液）新的治疗：用于病态近视的脉络膜新生血管、病性近视的脉络膜新生血管及伴有中心窝下脉络膜新生血管的老化黄斑变性。

脉络膜新生血管是指来自脉络膜毛细血管的增殖血管，通过Bruch膜的裂口而扩展，在Bruch膜与视网膜色素上皮之间、或神经视网膜与视网膜色素上皮之间、或位于视网膜色素上皮与脉络膜之间增殖形成，许多累及RPE-Bruch膜-脉络膜毛细血管复合体的疾病均可导致CNV的形成，又称视网膜下新生血管。多见于黄斑部，因而损害中心视力。本病已成为致盲的主要原因。常见于成人眼，特别是60岁以上者。应早期发现并及时处理。

アフリベルセプトBS硝子体内注射液40mg/mL「GRP」

药效分类名称

眼科用VEGF※）抑制剂

阿普西柏重组玻璃体内注射液

批准日期：2024年8月

商標名

Aflibercept BS solution for intravitreal injection 40mg/mL「GRP」

一般的名称: 

アフリベルセプト（遺伝子組換え）［アフリベルセプト後続１］

Aflibercept（Genetical Recombination）［Aflibercept biosimilar１］

分子式 :

 C4330H6812N1168O1306S32

（タンパク質部分、2量体）

分子量:

約115,000

本質:

人VEGF受体1第二Ig域，人VEGF受体2第3Ig域和人IgG1的，之Fc由结构域构成的432氨基酸残基的亚基2分子构成的基因重组融合糖蛋白

使用上的注意事项

为了保持遮光，本品应放在外箱中保存。

批准条件

制定医药品风险管理计划并妥善实施。

药效药理

作用机制

基因重组是指人VEGF受体1和2的细胞外结构域IgG1的，之Fc结合到结构域的重组融合糖蛋白，作为可溶性的诱饵受体，被认为与视网膜静脉闭塞症伴随的黄斑浮肿等眼疾病中发现的病态的血管新生及血管漏出有关VEGF-A 和胎盘生长因子（PlGF）以高于原始受体的亲和力结合，从而抑制其作用。另外，同样报告了对眼部疾病的干预24）VEGF-B中所述修改相应参数的值。

VEGF与族的结合性

〈本品〉

本品的VEGF-A165、VEGF-A121、VEGF-A189、PlGF-1、PlGF-2、VEGFB167、VEGF-C、VEGF-D的结合活性是指玻璃体内注射液的眼部40mg/mL的规格化距离的幂函数。

VEGF与族的结合性

＜眼部＞

非洲圣殿的人VEGF-A165、VEGF-A121、VEGFB以及PlGF-2的解离常数（KD）分别为0.5pM 、 0.36pM 、 1.9pM 及び39pM （体外）。

在动物模型中的作用

在小鼠、大鼠和猴眼病动物模型中，甲胎蛋白胨抑制了眼内病态血管生成和血管漏出的发生。在猴子的激光诱发脉络膜新生血管模型中，通过在玻璃体内投用阿弗利贝尔塞普，抑制激光伤害后的脉络膜新生血管（CNV）的形成，并且已经形成CNV病变的血管漏出得到了改善。

适应症

○视网膜静脉闭塞症伴黄斑浮肿

○病态近视的脉络膜新生血管

○糖尿病黄斑浮肿

用法与用量

〈伴随视网膜静脉闭塞症的黄斑浮肿、病态近视的脉络膜新生血管〉

基因重组，作为[后期抢占后续1]，每次2mg（0.05mL）玻璃体内给药。给药间隔为1个月以上。

〈糖尿病黄斑浮肿〉

基因重组，作为[Aflibel sept后续1]为2mg（0.05mL）1个月1次，连续5次在玻璃体内给药。之后，通常每2个月1次

次，在玻璃体内给药。另外，根据症状适当调节给药间隔，但需留出1个月以上。

包装

1小瓶（附上1根带专用过滤器的采液针）

贮法：避免冻结，在2～8℃下保存

有效期：30个月

制造商

Global regulatory partners

グローバルレギュラトリーパートナーズ合同会社

注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

完整说明资料附件：

https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/252200_13194A5A1020_1_01