部份中文复方盐酸多佐胺/马来酸噻吗洛尔处方资料（仅供参考）
英文名称：Dorzolamide Hydrochloride/Timolol Maleate
商品名称：COSOPT Mini ophthalmic solution
中文名称：复方盐酸多佐胺/马来酸噻吗洛尔
剂    型：滴眼液
生产厂家：千寿药业
コソプト配合点眼液／コソプトミニ配合点眼液
药用类别名称
碳酸氢酶抑制剂β阻滞剂
青光眼和高眼高血压的治疗作用
批准日期：2010年6月
商標名
COSOPT ophthalmic solution
COSOPT Mini ophthalmic solution
ドルゾラミド塩酸塩
一般名
ドルゾラミド塩酸塩(Dorzolamide Hydrochloride)
化学名
（4S, 6S）-4-Ethylamino-6-methyl-5, 6-dihydro-4H-thieno［2, 3-b］thiopyran-2-sulfonamide 7, 7-dioxide monohydrochloride
構造式
分子式
C10H16N2O4S3・HCl
分子量
360.90
性状
本产品为白色结晶性粉末。本品微溶于水, 几乎不溶于甲醇, 很难溶于乙醇 (99.5)。本产品熔融成稀释氨水 (28) (13→400)。
旋转 [α]25404.7:-16.0 ~-17.5 °(就脱水产品0.25 克、水、25ml、100mm) 而言。
此产品是公认的多态。
チモロールマレイン酸塩
一般名
チモロールマレイン酸塩(Timolol Maleate)
化学名
(2S )-1-［(1, 1-Dimethylethyl)amino］-3-(4-morpholin-4-yl-1, 2, 5-thiadiazol-3-yloxy)propan-2-ol monomaleate
構造式
分子式
C13H24N4O3S・C4H4O4
分子量
432.49
性状
本产品为白色至细淡黄色白色的结晶粉末。本品易溶于醋酸(100), 微溶于水或乙醇(99.5)。本产品溶于 0.1 moll盐酸检测液。熔点: 约197°c (分解)
操作注意事项
打开铝制枕头包装后, 将其放入附加的遮光袋中, 并在室温下存放, 以便在一年内使用。
此外, 打开铝枕包装的产品必须先使用(宇宙病原只配制眼科溶液)
药用药理学
1. 眼圧下降効果
α-乳突酶蛋白诱导的高眼压在氩激光治疗雪虫眼压和白兔中的高眼压 有或不含盐酸苯方面的盐酸苯并二胺 2%, 盐酸丁美洛酸盐滴眼液显著降低眼压。 此外, 在正常眼压白兔中, 2% 的盐酸丁醇酰胺/0.5% 的丁莫洛尔乳酸盐滴滴眼液可以观察到眼压降低效果。
2. 作用机制
盐酸多唑拉胺是一种复合成分, 是一种缓蚀剂, 是碳酸氢酶等酶 ii. 的抑制剂。 蒂莫洛尔马来酸盐是一种成分, 是非选择性β受体阻滞剂。
(1) 碳酸酶的抑制作用
碳酸酶存在于许多组织中, 包括眼睛、体内二氧化碳的水化, 碳酸脱水的可逆反应(co 2+h2o h2co3) 是一种参与酶。 盐酸多唑拉胺特别抑制在睫状体的酶, 通过延迟碳酸氢离子的形成, 通过降低钠的液体运输, 以抑制心房, 它被认为表现出眼压降低作用。在使用白兔和有色家兔的试验中, 对于虹膜和睫毛体, 通过滴一滴盐酸多唑拉胺0.1%溶液(50μl)的眼药水, 在给药后1小时内完全抑制了碳酸酶的活性。
(2) β受体阻滞作用
虽然眼压降低的确切作用机制的细节尚不清楚, 猴子, 在结分测试中的荧光光谱测试和青光眼患者的健康成人, 提出了马来酸替莫洛尔酸盐降低眼压的作用, 主要是由于对塔夫茨海洋原料的抑制。
3. 其他
(1) 血管扩张作用
在利用猪的实验中, 观察了盐酸多唑拉胺的血管扩张效应。
(2) 对眼血流的影响
当正常眼压青光眼患者2周盐酸多唑拉胺每天3次时, 已报告视网膜中央动脉的最小血流量增加。
适应症
在以下疾病中, 如果其他青光眼治疗药物无效: 青光眼、高眼压
用法与用量
一天两次，每次1滴。
包装
配合点眼液: 塑料眼科容器
5mlx10瓶
配合点眼液眼科溶液: 塑料眼科容器
0.4毫升x60(铝枕1袋 20件x3袋)
对苯四甲酸眼液 0.0015%:
塑料眼科容器0.3毫 x30瓶
(10片铝制枕头1袋x3袋)
制造供应商
千寿药业有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整资料附件：
1)/:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1319819Q1020_3_15/
2):http://database.japic.or.jp/pdf/newPINS/00065423.pdf