近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Otezla（apremilast）30mg每日2次（BID），用于成人患者治疗与白塞病（Behcet's disease，BD）相关的口腔溃疡。
Otezla是一种口服、选择性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，该药是第一种也是唯一一种获得监管批准治疗与BD相关口腔溃疡的药物。
白塞病（BD）是一种罕见的慢性多系统炎症性疾病，很难治疗。口腔溃疡是该病最常见的症状，发生在几乎所有（98%以上）白塞病患者身上，反复发作使人虚弱，可对患者的生活质量产生严重的负面影响。
批准日期：2019年07月20日  公司：新基
OTEZLA（阿普斯特[apremilast]）片，用于口服
美国最初批准：2014年
最近的重大变化
适应症和用法：07/2019
剂量和用药：07/2019
警告和注意事项：07/2019
作用机制
Apremilast是磷酸二酯酶4（PDE4）的口服小分子抑制剂，对环磷酸腺苷（cAMP）具有特异性。PDE4抑制导致细胞内cAMP水平增加。apremilast发挥其治疗作用的具体机制尚未定义。
适应症和用法
OTEZLA，磷酸二酯酶4（PDE4）的抑制剂，适用于治疗：
患有活动性银屑病关节炎的成年患者。
中度至重度斑块状银屑病患者，可选择光疗或全身治疗。
成人患有与Behçet病相关的口腔溃疡。
剂量和给药
为减少胃肠道症状的风险，按照以下时间表每日两次滴定至推荐剂量30mg。
第1天：早上10毫克
第2天：早晨10毫克，晚上10毫克
第3天：早晨10毫克，晚上20毫克
第4天：早晨20毫克，晚上20毫克
第5天：早晨20毫克，晚上30毫克
第6天及其后：每天两次30毫克
严重肾功能损害的剂量：
推荐剂量为每日一次30毫克。
对于初始剂量滴定，仅使用表1中列出的早晨时间表滴定并且跳过下午剂量。
剂量形式和强度
片剂：10mg，20mg，30mg。
禁忌症
已知对制剂中的前体或任何赋形剂的超敏反应。
警告和注意事项
腹泻，恶心和呕吐：如果患者出现严重的腹泻，恶心或呕吐，可考虑使用OTEZLA剂量减少剂量。
抑郁症：建议患者，他们的照顾者和家人警惕抑郁症，自杀念头或其他情绪变化的出现或恶化，如果发生这种变化，请联系他们的医疗保健提供者。
在患有抑郁症和/或自杀念头或行为史的患者中，仔细权衡OTEZLA治疗的风险和益处。
重量减少：定期监测重量。如果出现无法解释或临床意义重量减轻，请评估体重减轻并考虑使用OTEZLA。
药物相互作用：不建议使用强细胞色素P450酶诱导剂（如利福平，苯巴比妥，卡马西平，苯妥英），因为可能会导致功效丧失。
不良反应
银屑病关节炎：最常见的不良反应（≥5％）是腹泻，恶心和头痛。
牛皮癣：最常见的不良反应（≥5％）是腹泻，恶心，上呼吸道感染和头痛，包括紧张性头痛。
Behçet病：最常见的不良反应（≥10％）是腹泻，恶心，头痛和上呼吸道感染。
要报告疑似不良反应，请致电1-888-423-5436联系CelgeneCorporation，或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA
用于特定人群
严重肾功能损害：观察到OTEZLA的全身暴露增加，建议每日一次减少剂量至30 mg。
包装提供/存储和处理
OTEZLA有以下剂量强度的菱形薄膜包衣片：10毫克粉红色片，一面刻有“APR”，另一面刻有“10”; 20毫克棕色片，一面刻有“APR”，另一面刻有“20”; 30毫克米色片，一面刻有“APR”，另一面刻有“30”。
平板电脑提供以下优势和包装配置：
包配置        片剂强度                 NDC
60瓶           30毫克              59572-631-06
混合片装片  13片泡罩滴定包含：
        （4）10毫克，（4）20毫克，
         ，和（5）30毫克片剂
         与另外（14）30毫克片剂   59572-630-27
28支纸箱  两片30毫克泡罩卡，
        含有（14）30毫克片剂      59572-631-28

28天的初  13片泡罩滴定包装：
学者包  （4）10mg，（4）20mg，
         和（5）30mg片剂
        ，另加（42）30mg片剂     59572-632-55
存储和处理
将片剂储存在30°C（86°F）以下。
请参阅随附的OTEZLA完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3acf6751-827d-11e2-9e96-0800200c9a66
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OTEZLA TAB 30MG 60S  APREMILAST 持证商：CELGENE CORPORATION  NDC:59572-0631-06 NDA：NDA205437 上市时间：09/18/2015 说明书：PDF 参考价格（美元）：4082.64
OTEZLA TAB 28 DAY START PACK APREMILAST 持证商：CELGENE CORPORATION NDC:59572-0632-55 参考价格（美元）：4082.64
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Otezla (apremilast) is a kind of oral preparation, phosphodiesterase 4 (PDE4), small molecule inhibitor, detailed intracellular anatomical stimulant inflammation, phosphodiesterase, and physiodiesterase. PDE4 Cyclic adenosine (cAMP) specific PDE, major PDE in inflammatory cells. PDE4 suppression Intracellular cAMP horizontal height, this subject can be adjusted.Inflammatory medial production.
PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 55 TABLET BLISTER PACK
NDC 59572-632-55
Rx Only
Otezla®
(apremilast) tablets
28 Day
Starter Pack
This pack contains the following
for titration over 5 days up to the
prescribed dose of 30 mg:
Four - 10 mg tablets
Four - 20 mg tablets
Forty-seven - 30 mg tablets
55 TABLETS
Celgene