近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Tezspire（tezepelumab-ekko）预充式注射器和注射笔上市，用于治疗控制不佳的慢性鼻窦炎伴鼻息肉(CRSwNP)成人及12岁及以上儿童患者的辅助维持治疗。

Tezspire（tezepelumab）是阿斯利康与安进合作开发的一款可靶向抑制胸腺基质淋巴细胞生成素（TSLP）的first in class人源化单克隆抗体。TSLP是一种关键的上皮细胞因子，位于多个炎症级联反应的顶端，针对过敏性、嗜酸性粒细胞以及其他与重度哮喘相关的气道炎症产生过度免疫反应。

慢性鼻窦炎伴鼻息肉（Chronic Rhinosinusitis with Nasal Polyps (CRSwNP (nasal polyps))） 是一种复杂的炎症性疾病，其特征是鼻粘膜持续发炎，并伴有良性肿瘤（称为鼻息肉）。

鼻息肉会阻塞鼻腔，导致呼吸问题、嗅觉障碍、流鼻涕、面部疼痛、睡眠障碍以及其他对生活质量的不利影响。上皮功能障碍和炎症是慢性鼻窦炎的重要特征，会阻碍上皮作为抵御外界环境的物理和免疫屏障的能力。胸腺基质淋巴细胞生成素 (TSLP) 是一种上皮细胞因子，与重度哮喘和 CRSwNP 的共同病理生理过程有关。目前，慢性鼻窦炎（CRSwNP）的治疗方法包括鼻内和/或全身性皮质类固醇、手术和生物制剂。

批准日期：2023年02月02日 公司：阿斯利康

TEZSPIRE（替西伐单抗[tezepelumab-ekko]）注射液，皮下使用

美国首次批准：2021年

最近的重大变化

适应症和用法：10/2025

作用机制

Tezepelumab ekko是一种胸腺基质淋巴生成素（TSLP）阻断剂，人单克隆抗体IgG2λ，与人TSLP结合，解离常数为15.8 pM，可阻断其与异二聚体TSLP受体的相互作用。TSLP是一种主要来源于上皮细胞的细胞因子，在炎症级联反应中占据上游位置。

气道和粘膜炎症是哮喘和CRSwNP发病机制的重要组成部分。气道和粘膜炎症涉及多种细胞类型（如肥大细胞、嗜酸性粒细胞、中性粒细胞、巨噬细胞、淋巴细胞、ILC2细胞）和介质（如组胺、二十烷类、白三烯、细胞因子）。哮喘患者气道和鼻息肉组织中TSLP mRNA和蛋白水平升高。用tezepelumab ekko阻断TSLP可减少与炎症相关的生物标志物和细胞因子，包括血液嗜酸性粒细胞、气道黏膜下嗜酸性粒血球、IgE、FeNO、IL-5和IL-13；然而，tezepelumab ekko在哮喘和CRSwNP中的作用机制尚未明确。

适应症与用途

TEZSPIRE是一种胸腺基质淋巴生成素（TSLP）阻断剂，人单克隆抗体（IgG2λ），表明：

• 用于12岁及以上患有严重哮喘的成人和儿童患者的附加维持治疗。

使用限制：

不用于缓解急性支气管痉挛或哮喘状态。

• 用于12岁及以上患有慢性鼻窦炎伴鼻息肉（CRSwNP）控制不佳的成人和儿童患者的附加维持治疗。

用法与用量

推荐剂量为每4周服用一次210毫克。

• 皮下注射给药。

• 有关制备和给药说明，请参阅完整的处方信息。

剂型和规格

注射：

• 单剂量玻璃小瓶中的210mg/1.91mL（110mg/mL）溶液。

• 单剂量预充式注射器中的210mg/1.91mL（110mg/mL）溶液。

• 单剂量预充笔中的210mg/1.91mL（110mg/mL）溶液。

禁忌症

已知对tezepelumab ekko或赋形剂过敏。

警告与注意事项

• 超敏反应：在服用TEZSPIRE后的临床试验中观察到超敏反应（如皮疹、过敏性结膜炎）。已有过敏反应上市后病例的报道。发生超敏反应时，根据临床指示启动适当的治疗。

• 与皮质类固醇剂量突然减少相关的风险：在开始使用TEZSPIRE治疗后，不要突然停止全身或吸入性皮质类固醇。如果合适，逐渐减少皮质类固醇。

• 寄生虫（蠕虫）感染：在用TEZSPIRE治疗之前，先治疗预先存在蠕虫感染的患者。如果患者在接受TEZSPIRE治疗时感染，并且对抗蠕虫治疗没有反应，请停止TEZSPILE治疗，直到寄生虫感染消退。

• 疫苗接种：避免使用减毒活疫苗。

不良反应

最常见的不良反应（发生率≥3%）是：

• 哮喘：咽炎、关节痛和背痛。

• 慢性鼻窦炎伴鼻息肉：鼻咽炎、上呼吸道感染、鼻出血、咽炎、背痛、流感、注射部位反应和关节痛。

如需报告疑似不良反应，请联系AstraZenecaat 1-800-236-9933或美国食品药品监督管理局1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch。

包装供应/储存和处理

供应方式

TEZSPIRE（tezepelumab-ekko）注射液是一种无菌、无防腐剂、透明至乳白色、无色至淡黄色的溶液，以单剂量小瓶、单剂量预充注射器的形式提供，带有固定的27号½英寸针头和针头盖或单剂量预填充笔，带有固定27号¦英寸针和针头盖。小瓶、预充注射器和预充笔，包括针头盖和塞子，都不是用天然橡胶乳胶制成的。

TEZSPIRE可作为

• 单剂量小瓶：纸箱中装有一个210mg/mL（110mg/mL）玻璃小瓶（NDC 55513-100-01）

• 单剂量预充注射器：纸箱中装有一个210mg/mL（110mg/mL）预充注射器（NDC 55513-112-01）

• 单剂量预充笔：纸箱中装有一支210mg/1.91mL（110mg/mL）预充笔（NDC 55513-123-01）

储存和处理

冷藏在36°F至46°F（2°C至8°C）之间。如有必要，TEZSPIRE可在68°F至77°F（20°C至25°C）的室温下保存最多30天。一旦TEZSPIRE达到室温，不要放回冰箱。从冰箱中取出后，TEZSPIRE必须在30天内使用或丢弃。

将TEZSPIRE储存在原装纸箱中，以防止光线照射，直至使用。

不要冻结。不要摇晃。不要暴露在高温下。

请参阅随附的Tezspire完整处方信息：

https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2025/761224s006lbl.pdf