部份中文富马酸酮替芬处方资料（仅供参考）
英文名：Ketotifen Fumarate
商品名：Zaditen
中文名：富马酸酮替芬
剂  型：干糖浆0.1%
生产商：田边三菱制药
ザジテンドライシロップ0.1％
药用类别名称
过敏性疾病的治疗药物
批准日期：2007年12月
商標名
Zaditen Dry Syrup 0.1％
構造式
一般名
ケトチフェンフマル酸塩（Ketotifen Fumarate）
化学名
4-(1-Methylpiperidin-4-ylidene)-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-10(9H)-one monofumarate
分子式
C19H19NOS・C4H4O4
分子量
425.50
性状
白色至淡黄色白色结晶性粉末。 几乎不溶于甲醇或醋酸 (100), 水, 乙醇 (99.5) 或较少溶于乙酸酐。
熔点: 约 190°c (分解)
分布系数
0.7 (1-Octanol/0.1moll 盐酸 moll)
药用药理学
Ketothifen具有抗过敏作用和抗组胺作用的基础上, 化学分子释放抑制, 并减轻过敏性组织, 如气道和鼻黏膜。此外, 用PAF(血小板激活剂) 抑制气道的多动反应, 对嗜酸性粒细胞有一定的影响。
(1) 抗过敏作用
Ketothifen是一种PCA(被动皮肤过敏反应) 反应, 抑制实验性支气管哮喘模型(大鼠) 中的过敏反应。
抑制组胺和SRS-A等化学剂(大鼠腹腔和皮肤肥大细胞、嗜酸性粒细胞中的人白细胞、中性粒细胞、体外的人肺)的释放。也有抗Srs-a作用(豚鼠支气管肌肉在体内, 回肠在体外)。
(2) 抗组胺作用
Ketothifen通过组胺、高血管通透性、皮肤反应(大鼠) 等抑制支气管收缩 (豚鼠)。
(3) PAF抑制气道反应(血小板活化因子)
Ketothifen通过PAF抑制支气管收缩, 超气道反应性(豚鼠)。
(4) 对嗜酸性粒细胞的影响
抗原和PAF, 以防止嗜酸性粒细胞积累到肺部 (豚鼠)。
酮替芬在过敏性疾病患者中通过抗原刺激 (体外) 防止嗜酸性粒细胞的脱粒。
酮替芬可减少过敏性疾病患者的外周血嗜酸性粒细胞。
此外, 随着临床症状的改善, 低密度嗜酸性粒细胞的比例也有所下降。
(5) 通过诱导试验抑制超敏反应
在过敏性疾病患者中, 酮替芬气道通过抗原诱导, 鼻黏膜, 抑制皮肤的过敏反应等。
适应症
支气管哮喘性、鼻炎、荨麻疹、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒
用法与用量
通常情况下, 孩子是1天的0.06g/kg(0.06mg/Kg作为 Ketothifen) 两次, 分为早餐后和就寝时间, 并口服溶解时使用。
此外, 还根据年龄和症状进行适当调整。
按年龄分列的标准剂量, 通常为每日剂量, 每天两次, 在早餐后和睡前分为口服。
年龄: 6个月及3岁以下
每日剂量: 0.8克(0.8毫克为酮替芬)
年龄: 3岁及以下
每日剂量: 1.2克(1.2毫克为酮替芬)
年龄: 7岁或以上
每日剂量: 2.0克(2.0毫克为酮替芬)
然而, 当使用于1岁以下的婴儿时, 应根据体重、症状等因素确定适当的剂量。
包装
干糖浆0.1%
0.4克x200包，0.6克x200包 1gx200包，100克(罐子) 500g(罐子)
制造和销售来源
田边三菱制药株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4490003R1228_2_04/