| 简介：
部份中文普仑司特处方资料（仅供参考）
英文名称：Pranlukast Hydrate
商品名称：ONON
中文名称：普仑司特水合物
剂 型：胶囊
生产厂家：小野薬品
药品简介
普仑司特(pranlukast)一种新型抗哮喘药,是目前国际上广泛注重的三个白三烯受体拮抗剂(LTRAs)之一。该药物为日本小野公司首创的口服LTRAs,1995年3月获日本厚生省批准,同年6月在日本获批上市用于治疗哮喘,商品名Onon。于1999年11月日本批准了新适应症过敏性鼻炎。
オノンカプセル112.5mg
药用类别名称
白三烯受体拮抗剂
支气管哮喘和变应性鼻炎的治疗作用
批准日期：
商標名
ONON
一般名
プランルカスト水和物（Pranlukast Hydrate）
化学名
N-［4-Oxo-2-（1H-tetrazol-5-yl）-4H-chromen-8-yl］-4-（4-phenylbutyloxy）benzamide hemihydrate
構造式
分子式
C27H23N5O4・1/2H2O
分子量
490.51
性状
本产品为白色至淡黄色结晶性粉末。
本品在乙醇 (99.5) 中难以溶解, 不易溶于水。
熔点
约 233°c (拆卸)
药用药理学
1. 作用机制
这种药物被选择性地结合到罗伊·科特里内的受体, 该受体深深卷入支气管哮喘的基本发病机制, 以拮抗其作用, 气道收缩反应, 气道血管高透性, 气道黏膜水肿和气道超敏反应抑制多动症, 目的改善支气管哮喘患者的临床症状和肺功能。
此外, 该剂是鼻腔闭合, 鼻腔分泌物, 选择性地结合到罗伊科特琳的受体, 已被认为在建立过敏性鼻炎的特征病理的三个主要特征打喷嚏和对抗其作用的三个主要特征, 鼻通气阻力上升, 鼻黏膜水肿与嗜酸性粒细胞浸润, 抑制鼻黏膜超敏反应, 进一步间接通过鼻黏膜超敏反应抑制作用, 组胺, 和临床症状, 如打喷嚏和鼻腔分泌物由乙酰胆碱等非特异性刺激改善。
2. 药理作用
(1) 白三烯 (lt) 受体拮抗作用
在豚鼠肺膜分馏和豚鼠鼻黏膜分数中, ltc4、ltd4选择性地结合到lte4受体, 以拮抗其作用。 此外, 组胺, 乙酰胆碱和血清素等不显示拮抗作用, 它对花生四烯酸代谢酶 (体外) 影响不大。
(2) 气道收缩的抑制作用
1) 口服支气管哮喘患者, ltd4, 以抑制气道收缩反应的ltd4吸入。
2) 口服支气管哮喘患者时, 通过吸入抗原抑制直接哮喘反应和迟发性哮喘反应。
3) 抑制支气管痉挛型哮喘患者的气道收缩反应。
4) 口服对致敏豚鼠抗原诱导的气道收缩的抑制作用。
5) 豚鼠和人类切除气道平滑肌的ltd4, 通过 ltd4 (体外) 抑制收缩。
(3) 气道超敏反应的抑制作用
1) 口服支气管哮喘患者, 以改善气道超敏反应的介素。
2) 通过口服, 通过豚鼠抗原吸入增加的乙酰胆碱或组胺气道超敏反应, 也通过静脉注射抑制组胺的炎症性气道超敏反应。
(4) 气道血管通透性和黏膜水肿的抑制作用 (抗炎作用)
1) 口服药物抑制豚鼠抗原诱导对气道的高血管通透性。
2) 对豚鼠的ltc4, 通过静脉注射抑制Ltc4对气道黏膜水肿的形成。
(5) 改善肺功能的效果
当口服支气管哮喘患者, 以提高努力呼气1秒的量和最大呼吸流量。
(6) 抑制鼻腔通气阻力上升的效果
1) 口服常年性变应性鼻炎患者时, 通过抗原诱导抑制鼻腔通气阻力的增加。
2) 口服对敏化豚鼠抗原诱导后, 鼻腔通气阻力增加。
(7) 嗜酸性粒细胞浸润对鼻黏膜水肿的抑制作用
口服药物抑制了敏感豚鼠抗原诱导浸润的鼻黏膜水肿。
(8) 鼻黏膜超敏反应的抑制作用
口服药物抑制了对敏化豚鼠抗原诱导对组胺的打喷嚏反应。
适应症
支气管哮喘性、鼻炎
用法与用量
通常情况下, 成人口服每日量450毫克(本剂4胶囊) 在早餐后和晚餐后两次作为平克拉丁水合物。
应该注意的是, 年龄, 根据症状增加或减少。
临床结果
1. 支气管哮喘
(1) 在成人支气管哮喘双盲比较试验中, 观察了该制剂的有效性。 此外, 减少哮喘症状, 减轻同时治疗药物的体重, 改善肺功能的效果进行观察。
(2) 在包括双盲比较试验在内的临床试验中, 334例的217个病例(25.0%)的判断多于改善。
2. 过敏性鼻炎
(1) 在常年性变应性鼻炎双盲比较试验中, 疾病类型的不同改善率为61.2(79/129例), 疾病类型包括鼻塞, 不含鼻塞的疾病类型为54.5(1222例)。 此外, 症状特异性改良率为71.8(94例), 鼻腔分泌物60.3(76/126例), 打喷嚏率为54.4% (68125例)。
(2) 在包括双盲比较试验在内的临床试验中, 358例(65.6)的病例为235例, 经确定的情况改善程度超过改善。
(3) 与单独使用的药物组与其他抗过敏剂联合使用的组进行直接比较, 不进行该制剂。另一方面, 在组对照试验中, 用包络法与组以外的抗过敏剂单组和与该制剂中其他抗过敏剂联合使用的药物, 在26例 (73.1), 6例(32, 0%) 的组合组中, 已确定改善19例以上。
包装
o胶囊
112.5mg:100胶囊(瓶装), 140胶囊(ptp), 420粒(ptp), 700粒胶囊(瓶装), 1400粒胶囊 (ptp)
制造供应商
小野薬品
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整资料附件：
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4490017M1036_1_15/ |
