新代抗组胺首选药物Allelock在日本批准上市
由协和发酵麒麟开发的新代抗组胺首选药物Olopatadine (商标名：Allelock)片和口腔崩解片在日本批准上市，用于过敏性鼻炎、荨麻疹、皮肤病剌激和多型渗出性红斑等在内的一些过敏反应。标准剂量为5毫克，每天2次。由于Olopatadine效果强，副作用注，在日本是第一个授予较高（II组）补贴额的抗过敏药。在日本，过敏性鼻炎影响着约1500万人次（其中500万看过医生）。
英文名：Olopatadine Hydrochloride
商品名：Allelock OD Tablets
中文名：盐酸奥洛他定口腔崩解片
开发厂商：协和发酵麒麟株式会社 アレロックOD錠2.5／アレロックOD錠5
薬効分類名
アレルギー性疾患治療剤
批准日期：2010年11月
欧文商標名
ALLELOCK OD Tablets
一般名
オロパタジン塩酸塩 Olopatadine Hydrochloride
2. 化学名
{11-[(1Z)-3-(Dimethylamino)propylidene]-6,11-dihydrodibenzo [b, e] oxepin-2-yl}acetic acid monohydrochloride
分子式
C21H23NO3・HCl＝373.87
化学構造式
性状
白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。
溶解性
ギ酸に極めて溶けやすく、水にやや溶けにくく、エタノール（99.5）に極めて溶けにくい。
融点
約250℃(分解)
分配係数
logP′OCT＝0.3〔測定法：フラスコシェイキング法 n-オクタノール/pH7.4緩衝溶液〕
取扱い上の注意
本剤の錠剤表面に斑点が認められることがありますが、これは使用色素によるものであり、品質に影響はありません。
药理毒理
奥洛他定是肥大细胞稳定剂及相对选择性组胺H1-受体拮抗剂。活体和体外实验中均能抑制I型速发型过敏反应。
适应症
过敏性鼻炎、荨麻疹、皮肤病（湿疹、皮肤炎、痒疹、皮肤瘙痒症、寻常型干癣、多形性渗出性红斑）伴发的瘙痒。
用法用量
口服。通常成人一次5mg（2片），一日2次（早晚各1次）。根据年龄及症状酌情增减剂量。
包装
アレロックOD錠2.5：［PTP］100錠(10錠×10)
アレロックOD錠2.5：［PTP］500錠(10錠×50)
アレロックOD錠2.5：［PTP］1000錠(10錠×100)
アレロックOD錠5：［PTP］100錠(10錠×10)
アレロックOD錠5：［PTP］500錠(10錠×50)
アレロックOD錠5：［PTP］1000錠(10錠×100)
製造販売元
協和発酵キリン株式会社 完整说明书附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4490025F3026_1_06/ 产品特点
1、本品为新一代抗组胺药，对H1受体选择性强，对a受体，胆碱能受亲合力强，中枢抑制作用（如：口干、恶心、视觉模糊等）及a受体阻断作用（如血压下降）等不良反应的发生率低。
2、具有强效抗过敏作用。研究表明，本品对常年过敏性鼻炎患者的有效率显著高于奥沙米特，对慢性荨麻疹患者有效率显著高于酮替芬，对各类皮炎伴发瘙痒有效率高于同类药物。
3、耐受性好，未见室速速德等心脏毒性的报道。 ALLELOCK®.
ALLELOCK® is an antihistamine agent for patients with all types of allergies. It exhibits potent and selective antihistamine activity, and suppresses various symptoms of allergies by widely inhibiting the factors involved in allergic reactions. It relieves the three major symptoms of pollinosis or allergic rhinitis (sneezing, nasal discharge and congestion), as well as itching associated with chronic urticaria and skin diseases.
