近日，美国食品和药品管理局（FDA）批准了马来酸罗托沙敏缓释剂（Karbinal ER, Tris Pharma），用于2岁及以上儿童的季节性和常年性过敏性鼻炎的治疗。
Karbinal ER是4mg/5ml的缓释口服混悬液，其研发公司Tris Pharma的创建者、主席和执行总裁Ketan Mehta说：“马来酸卡比沙明的剂量为每12小时一次，对于上百万对第二代抗组胺药无应答和第一代抗组胺药给药方案效果不理想的过敏患者是一个有吸引力的治疗选择。
批准日期：2013年4月3日 公司：Tris Pharma制药
Karbinal ER(卡比沙明马来酸[carbinoxamine maleate])缓释口服混悬液,供口服使用
美国首次批准: 1953
行动机制
卡比沙明是一种H1受体拮抗剂, 具有胆碱(干燥) 和镇静性能。
抗组胺与组胺在效应细胞上的受体部位竞争。
适应症和用法
Karbinal ER(卡比沙明马来酸) 延长释放口服悬浮液是一种H1受体拮抗剂, 表明为症状治疗:
季节性和常年过敏性鼻炎
血管鼻炎
过敏性结膜炎由于吸入过敏原和食物
荨麻疹和水肿的轻度、不复杂的过敏性皮肤表现
Dermatographism
治疗急性表现后, 辅助肾上腺素和其他标准措施的过敏反应被控制
改善血液或血浆过敏反应的严重性
剂量和管理
12岁及以上年龄的成年人和青少年:
每12小时7.5 毫升到20毫升 (6 到16毫克)
2-11 岁以下儿童 (约 0.2to 0.4mg/公斤/日):
2到3年–3.75 毫升到5毫升 (3 到4毫克) 每12小时
4到5年–3.75 毫升到10毫升 (3 到8毫克) 每12小时
6到11年–7.5 毫升到15毫升 (6 到12毫克) 每12小时
剂型和强度
缓释口服悬浮液: 4mg卡比沙明马来酸每5mL
禁忌
2岁以下儿童
哺乳母亲
对药物或任何非活性成分有已知过敏反应的患者
单胺氧化酶抑制剂 (MAOI)
警告和预防措施
需要精神警觉的活动: 避免从事需要完全精神警觉的危险任务, 如驾驶或操作机械。
胆碱行动: 慎用眼压增高、窄角型青光眼、甲状腺机能亢进、心血管疾病、高血压、性消化性溃疡、前列腺肥大、膀胱颈梗阻, pyloroduodenal梗阻。
含有焦亚钠, 一种亚硫酸盐, 可能导致过敏反应, 包括危及生命的或较不严重的哮喘发作的敏感个人。
不良反应
最常见的不良反应有: 镇静、嗜睡、头晕、协调紊乱、上腹窘迫、支气管分泌物增厚。
药物相互作用
单胺氧化酶抑制剂 (MAOIs): 延长和加强胆碱 (干燥) 效果。
酒精和中枢神经抑制剂 (催眠药, 镇静剂, 镇静药等): 避免因添加剂的副作用而引起的使用。
在特定人群中使用
由于在婴儿中使用马来酸卡比沙明的严重不良反应的风险较高, Karbinal ER在哺乳期妇女中是禁忌的。
禁忌在2岁以下的儿童。
可能导致幼儿镇静或兴奋。
可能导致老年患者头晕、镇静和低血压。以较低剂量启动老年患者, 密切观察混乱和过度镇静。
如何提供/存储和处理
Karbinal ER 含有4毫克卡比沙明每5毫升马来酸盐。它是一个浅米色到黄褐色粘性悬浮与草莓香蕉风味, 并提供如下:
NDC 13551-101-05 瓶 16 fl 盎司 (480毫升)
NDC 13551-101-01 瓶 1 fl 盎司 (30毫升) 医师样品
贮存于25° c (f);允许从15到30° c (59 到 86°F) 的远足。[见 USP 控制室温。
在紧的、耐光的容器中配以耐儿童的闭合。
Karbinal ER(Carbinoxamine Maleate Extended-Release Oral Suspension)
IMPORTANT SAFETY INFORMATION:
CONTRAINDICATIONS:
• Children younger than 2 years of age.
• Nursing mothers.
• Patients with known hypersensitivity to the drug or any of its inactive ingredients.
• Patients taking monoamine oxidase inhibitors (MAOI).
WARNINGS AND PRECAUTIONS:
• Deaths have been reported in children less than 2 years of age who were taking carbinoxamine-containing drug products. Do not give Karbinal ER to children younger than 2 years of age.
• Caution patients to avoid engaging in hazardous tasks requiring mental alertness and motor coordination, such as driving or operating machinery.
• Use with caution in patients with increased intraocular pressure, narrow angle glaucoma, hyperthyroidism, cardiovascular disease, hypertension, stenosing peptic ulcer, symptomatic prostatic hypertrophy, bladder neck obstruction, or pyloroduodenal obstruction.
• Karbinal ER contains sodium metabisulfite, a sulfite which may cause anaphylaxis and life-threatening or less severe asthmatic episodes in susceptible individuals.
ADVERSE REACTIONS:
The most common adverse reactions include sedation, sleepiness, dizziness, disturbed coordination, epigastric distress, and thickening of bronchial secretions.
DRUG INTERACTIONS:
• Avoid use of Karbinal ER with monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) which prolong and intensify the anticholinergic (drying) effects of antihistamines.
• Avoid use of Karbinal ER with alcohol and CNS depressants (hypnotics, sedatives, tranquilizers, etc.) due to additive adverse effects.
USE IN SPECIAL POPULATIONS:
• Because of the higher risk of mortality in infants, Karbinal ER is contraindicated in children younger than 2 years of age, and in nursing mothers.
• May cause sedation or excitation in young children.
• May cause dizziness, sedation, and hypotension in elderly patients. Start elderly patients on lower doses and observe closely for confusion and over-sedation.
INDICATIONS FOR USE:
Karbinal™ ER (carbinoxamine maleate) Extended-release Oral Suspension is an H1 receptor antagonist indicated for the symptomatic treatment of: Seasonal and perennial allergic rhinitis • Vasomotor rhinitis • Allergic conjunctivitis due to inhalant allergens and foods • Mild, uncomplicated allergic skin manifestations of urticaria and angioedema • Dermatographism • As therapy for anaphylactic reactions adjunctive to epinephrine and other standard measures after the acute manifestations have been controlled. • Amelioration of the severity of allergic reactions to blood or plasma.