近日，FDA批准组胺H1受体拮抗剂Xyzal（Ievocetirizine dihvdrochloride）作为处方抗过敏药用于缓解户内外过敏反应症状，及慢性特发性荨麻疹治疗的新药上市。目前获准的2种剂型均可适用于成人和6岁及以上儿童青少年患者。
批准日期：2007年3月 公司：UCB和赛诺菲-安万特
XYZAL（左西替利嗪二盐酸盐[levocetirizine dihydrochloride]）片剂，供口服使用
XYZAL（左西替利嗪二盐酸盐[levocetirizine dihydrochloride]）溶液，供口服使用
美国最初批准：1995年
作用机制
左西替利嗪是西替利嗪的活性对映体，是一种抗组胺药; 其主要作用是通过选择性抑制H1受体介导的。左西替利嗪的抗组胺活性已在各种动物和人类模型中记录。体外结合研究表明，左西替利嗪对人H1受体的亲和力比西替利嗪高2倍（Ki=3 nmol/L对比6 nmol/L）。这一发现的临床相关性尚不清楚。
适应症和用法
XYZAL是一种组胺H1受体拮抗剂，适用于：
缓解与常年性过敏性鼻炎相关的症状。
治疗慢性特发性荨麻疹无并发症的皮肤表现
剂量和给药
多年生过敏性鼻炎
6个月至2岁的儿童：晚上每天一次1.25mg（1/2茶匙口服液）（2.5mL）
慢性特发性荨麻疹。
12岁及以上的成人和儿童：晚上每天一次，每次5毫克
6至11岁的儿童：晚上每天一次2.5毫克
6个月至5岁的儿童：晚上每天一次1.25毫克（1/2茶匙口服液）（2.5毫升）
肾功能不全
调整12岁及以上患者肾功能下降的剂量。
剂量形式和强度
立即释放易碎（评分）片剂，5mg
立即释放口服溶液，每5mL 2.5mg（0.5mg/mL）
禁忌症
已知对左西替利嗪或任何XYZAL成分或西替利嗪过敏的患者。
终末期肾病患者肌酐清除率低于10mL/min或接受血液透析的患者。
6个月至11岁的儿童患有肾功能损害。
警告和注意事项
在进行XYZAL时，避免从事需要完全精神警觉的危险职业，例如驾驶或操作机器。
避免与XYZAL同时使用酒精或其他中枢神经系统抑制剂。
对有尿潴留诱发因素（如脊髓损伤，前列腺增生）的患者慎用。如果发生尿潴留，则停止XYZAL。
不良反应
最常见的不良反应（发生率≥2％和>安慰剂）是12岁及以上人群的嗜睡，鼻咽炎，疲劳，口干和咽炎，以及6至12岁儿童的发热，嗜睡，咳嗽和鼻出血年龄。在1至5岁的受试者中，最常见的不良反应（比率≥2％和>安慰剂）是发热，腹泻，呕吐和中耳炎。在6至11个月大的受试者中，最常见的不良反应（比率≥3％和>安慰剂）是腹泻和便秘。
要报告疑似不良反应，请致电1-800-633-1610联系赛诺菲安万特美国有限责任公司，或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
用于特定人群
肾功能不全
由于XYZAL基本上由肾脏排泄，因此肾功能受损患者对该药物的不良反应风险可能更大。
儿科用药
对于6至11岁和6个月至5岁的儿童，分别不要超过建议的2.5mg和1.25mg剂量。在各自的儿科年龄组中使用这些剂量的全身暴露与在成人中每日一次5mg的剂量相当。
包装提供/存储和处理
XYZAL片剂是白色的，薄膜包衣的，椭圆形的，刻痕的，印迹的（在刻痕片的两半上字母Y为红色）并含有5mg左西替利嗪二盐酸盐。 它们以使用单位HDPE瓶供应。
90片（NDC 0024-5803-90）
XYZAL口服溶液是透明无色液体，每毫升含0.5mg左西替利嗪二盐酸盐。
5盎司聚丙烯瓶口服液（NDC 0024-5804-05）
存储
储存在20°C至25°C（68°F至77°F）; 允许偏移15°C至30°C（59°F至86°F）[见USP受控室温]。
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a6ca9f62-c065-4eda-bf95-97165cdd5fec 
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附件:

201081601174639.pdf