近日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准Movantik（naloxegol）片上市。Movantik是第一种每日口服一次的外周作用多碘受体拮抗剂（PAMORA）药物，用于治疗成人慢性非癌症疼痛患者的阿片类诱导便秘（OIC）。
阿片类药物在缓解慢性疼痛方面发挥着重要作用，美国每年有数百万患者接受阿片类治疗。通过与中枢神经系统中的mu受体结合而发挥作用，但它们也与胃肠道中的μ受体结合，这可能导致患者患上OIC。
批准日期：2014年9月16日；公司：阿斯利康
Movantik（纳洛酮[naloxegol]）片剂，口服
美国首次批准：2014年
最近的重大变化
警告和注意事项：04/2020
作用机制
naloxegol是一种在μ阿片受体上与阿片结合的拮抗剂。当以推荐的剂量水平给药时，那洛西哥在组织（如胃肠道）中起到外周作用的μ阿片受体拮抗剂的作用，从而降低阿片类药物的便秘作用。
naloxegol是naloxegol的聚乙二醇化衍生物，是P-糖蛋白转运蛋白（P-gp）的底物。此外，与纳洛酮相比，naloxegol中PEG部分的存在降低了其被动渗透性。由于与P-gp底物特性有关，naloxegol穿过血脑屏障的渗透性降低，流出量增加，在推荐的剂量水平下，那洛西哥的中枢神经系统渗透预计可以忽略不计，从而限制了干扰中枢介导的阿片类镇痛的潜力。
适应症和用法
MOVANTIK是一种阿片类拮抗剂，适用于治疗患有慢性非癌症疼痛的成人患者的阿片类诱导便秘（OIC），包括与先前癌症相关的慢性疼痛患者或不需要频繁（例如每周）增加阿片类剂量的治疗患者。
剂量和给药
管理：
•在开始MOVANTIK之前停止维持性泻药治疗；如果患者在服用Movantik克3天后出现OIC症状，可恢复使用泻药。
•在开始MOVANTIK之前，不需要改变镇痛给药方案。
•接受阿片类药物治疗少于4周的患者可能对Movantik的反应较低。
•在一天的第一顿饭前至少1小时或饭后2小时空腹服用。
•对于无法完整吞下MOVANTIK片剂的患者，可以将片剂压碎并口服或通过鼻胃导管给药，请参阅完整的处方信息。
•避免食用葡萄柚或葡萄柚汁。
•如果阿片类止痛药的治疗也停止，则停止。
推荐剂量：
•25mg，每日一次；如果不耐受，则减少至12.5mg，每天一次。
•肾功能损害（CLcr<60mL/min）：12.5mg，每日一次；如果耐受，每天增加至25mg，并监测不良反应。
剂型和强度
片剂：12.5mg和25mg。
禁忌症
已知或疑似胃肠道梗阻且有复发梗阻风险的患者。
与强效CYP3A4抑制剂（如克拉霉素、酮康唑）同时使用。
已知对MOVANTIK或其任何赋形剂的严重或严重超敏反应。
警告和注意事项
•阿片类药物停药：考虑血脑屏障受损患者的总体风险收益。监测阿片类药物戒断症状。
•严重腹痛和/或腹泻：在开始使用MOVANTIK治疗后监测症状的发展，如果出现严重症状，则停止治疗。如果合适的话，考虑每天一次以12.5mg的剂量重新启动MOVANTIK。
•胃肠道穿孔：考虑已知或疑似胃肠道病变患者的总体风险收益。监测是否有严重、持续或恶化的腹痛；如果出现症状就停止
不良反应
临床试验中最常见的不良反应（≥3%）是：腹痛、腹泻、恶心、胀气、呕吐和头痛。
如需报告疑似不良反应，请致电1-877-592-237与Valinor联系，或致电1-800-FDA-1088与美国食品药品监督管理局联系，或拨打WWW.FDA.GOV/MEDWATCH。
药物相互作用
•中度CYP3A4抑制剂（如地尔硫卓、红霉素、维拉帕米）：纳洛西哥浓度增加；避免同时使用；如果不可避免，将剂量降至12.5mg，每天一次，并监测不良反应。
•强效CYP3A4诱导剂（如利福平）：naloxegol浓度降低；不建议同时使用。
•其他阿片类拮抗剂：潜在的相加效应和阿片类药物戒断风险增加；避免同时使用。
在特定人群中使用
•妊娠：可能导致孕妇和胎儿阿片类药物戒断。
•哺乳：不建议母乳喂养。
•肝损伤：避免出现严重损伤。
包装供应/储存和处理
Movantik(Naloxegol)片剂的供应方式如下：
NDC 57841-1300-1:12.5毫克，一瓶30片
NDC 57841-1300-2:12.5毫克，一瓶90片
NDC 57841-1300-3:12.5mg，单位剂量泡罩纸箱100片（仅适用于HUD）
NDC 57841-1301-1:25毫克，一瓶30片
NDC 57841-1301-2:25毫克，一瓶90片
NDC 57841-1301-3:25mg，单位剂量泡罩纸箱100片（仅适用于HUD）
存储
将MOVANTIK储存在20-25°C（68-77°F）的温度下。允许在15-30°C（59-86°F）的温度范围内游览[参见USP受控室温]。
提示：本品仅供研究，不供个人使用！
请参阅随附的MOVANTIK完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=300a6474-ebcd-4404-8040-48fdcfcc1635
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注：以下产品不包括其他费用，采购以咨询为准！
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MOVANTIK TAB 12.5MG 30          NALOXEGOL OXALATE 持证商：ASTRA/ZENECA PHARMACEUT NDC:00310-1969-30 参考价格（美元）：533.04
MOVANTIK TAB 25MG 30            NALOXEGOL OXALATE 持证商：ASTRA/ZENECA PHARMACEUT NDC:00310-1970-30 参考价格（美元）：533.04
MOVANTIK TAB 25MG BLSTR UD 100  NALOXEGOL OXALATE 持证商：ASTRA/ZENECA PHARMACEUT NDC:00310-1970-39 参考价格（美元）：2210.14