部份中文尼可林处方资料（仅供参考） 英文名：Citicoline 商品名：Nicholin 中文名：尼可林注射液 生产商：武田梯瓦制药 药品简介 Nicholin（Citicoline）是一种膳食补充剂中，在日本最初是一种处方药。胞磷胆碱似乎能增加一种叫做磷脂酰胆碱的大脑化学物质。用于头部外伤伴有意识障碍、脑手术伴有意识障碍、脑梗塞急性期意识障碍、促进脑卒中偏瘫患者的上肢功能恢复及（2）慢性复发性胰腺炎的急性恶化期、术后急性胰腺炎。 ニコリン注射液100mg/ニコリン注射液250mg/ニコリン注射液500mg 药效分类：脑代谢调节药 批准日期：2001年9月 商標名 NICHOLIN INJECTION 100mg. NICHOLIN INJECTION 250mg. NICHOLIN INJECTION 500mg. 化学構造式 一般名 シチコリン（Citicoline）〔JAN〕 化学名 Cytidine diphosphate choline（CDP-choline） 分子式 C14H26N4O11P2 分子量 488.32 性状 胆碱是一种白色结晶粉末，没有气味。 极易溶于水，乙醇（95），几乎不溶于丙酮或氯仿。 非常吸湿。 处理注意事项 注意事项 由于本产品使用"单点切割安培"，因此不使用雅苏里，而是沿安培分支处的标记（蓝色）的相反方向折叠。 药效药理 1. 意识障碍和中风后对偏瘫的影响 （1）意识障碍患者，改善大鼠和丘脑梗死犬的脑电波，使大脑处于无氧或缺氧状态。 （2）抑制皮质脑电波觉醒反应和诱导肌肉放电阈值的上升，通过脑皮层刺激，促进上行性网状活化和金字塔系统的功能，提高意识水平和运动功能（兔子）。 （3）实验性脑缺血下容易中风的大鼠，脑缺血 - 再灌注大鼠，在病理模型中，如缺血大鼠和实验性脑梗死猴子在低氧下，急性中风发作，抑制神经症状（意识障碍，运动障碍）的表达，降低死亡率。 （4）脑循环障碍患者脑血流增加作用，显示脑血管阻力降低作用，改善脑循环。 特别是增加脑干部血流量（狗）。 （5）在脑血管病患者中，在肌电图上，导致疲劳现象表达时间在负载负荷期间增加最大肌肉工作量减少，减少功能失竭肌肉，改善中枢运动功能障碍。 （6） 促进葡萄糖在大脑吸收（脑缺血 - 再灌注大鼠，猫脑灌注法），抑制乳酸大脑积累（猫脑灌注法），改善脑线粒体在实验性脑梗死家禽的呼吸功能下降， 改善乙酰胆碱的生物合成促进和多巴胺代谢旋转从葡萄糖从缺血下降（大鼠），抑制脑脂肪酸游离在脑缺血（大鼠）等，显示大脑功能和代谢改善作用。 （7）在脑缺血大鼠中纳入神经细胞膜分数，促进磷脂生物合成，改善磷脂代谢。 2. 胰腺炎的影响 （1）减少以胰腺和肝组织坏死为主的实验急性胰腺炎犬和大鼠的退化，延长生存时间。 与单独施用该剂相比，当与蛋白水解酶抑制剂（加韦西诺特甲酸酯或丙氨酸）结合使用时，其作用得到增强。 （2）由于在实验性急性胰腺炎大鼠的恢复阶段被很好地纳入胰腺的膜脂质分数中，估计通过卵磷脂生物合成促进作用参与胰腺的生物膜修复。 （3）抑制人类胰腺汁和急性胰腺炎患者血清中的磷脂酶A2活性，抑制卵磷脂的降解（体外）。 适应症 • 与头部受伤相关的意识障碍 • 与脑外科相关的意识障碍 脑梗死急性期意识障碍 • 促进中风偏瘫患者的上肢功能恢复 然而，在癫痫发作后一年内，在进行康复和正常口服药物治疗（脑代谢活化剂、脑循环改善剂等给药）的病例中，下肢瘫痪相对温和。 • 与蛋白水解酶抑制剂联合治疗以下疾病 （1） 急性胰腺炎 （2） 慢性复发性胰腺炎的急性恶化期 （3） 术后急性胰腺炎 用法与用量 • 头部创伤和脑部手术引起的意识障碍 作为胆碱，通常成人一次100-500mg每天注射1至2次静脉注射，静脉注射或肌肉注射。 此外，年龄，适当增加或减少症状。 • 脑梗死急性期意识障碍 通常，每天静脉注射1，000mg作为胆碱2周。 • 中风后偏瘫 通常，每天静脉注射1000毫克作为胆碱4周。或者，每天静脉注射250mg作为胆碱4周，如果观察到改善趋势，则连续4周继续给药。 • 胰腺炎 通常，与蛋白水解酶抑制剂结合使用时，每天静脉注射1000mg作为胆碱，每天2周。 临床结果 1. 头部受伤和脑部手术引起的意识障碍 改善与头部受伤和脑部手术相关的意识障碍患者的意识水平、脑电波等。 其中，对没有明显脑干症状的患者，观察到改善效果高。 2. 脑梗死急性期意识障碍 在双盲比较试验中，在中风发作后两周内每天对急性期意识障碍患者进行1000mg/天2周的静液，在脑梗死中，该给药组明显优于非给药组，在脑出血的情况下未观察到显著差异。这种差异被认为是由于大脑器官病变的程度与脑出血中脑梗死相比，从计算机断层扫描的发现来看，对脑出血急性期意识障碍没有效果或效果。 3. 促进中风偏瘫患者的上肢功能恢复 在双盲比较试验中，在250mg/天、1000mg/天和1000mg/天中，在进行康复和正常内服药物治疗后一年内对中风偏瘫患者进行双盲比较试验，改善上肢运动功能在本周，1000mg给药组高于250mg给药组和本剂非给药对照组，在8周时，250mg和1000mg给药组比本剂非给药对照组更好。 此外，在235例的一般临床试验和335例商业售后使用结果调查中也观察到了有用性。 4. 急性胰腺炎 在双盲比较试验中，将1000mg/天与蛋白水解酶抑制剂Gabe甲酰酸盐组合使用，用于胰腺炎患者，与单组蛋白水解酶抑制剂组相比，在一般改善度方面明显优越，特别是上腹部疼痛、腹胀、腹膜炎症状、AST（GOT）、ALT（GPT），整体胆红素等改善效果高，联合治疗的有用性得到认可。此外，与非盲比较试验中，与蛋白水解酶抑制剂丙氨酸结合，该剂1000mg/天在1至2周的情况下，与单组丙氨酸相比，组合组获得更好的结果。 包装 100mg・2mL：50管 *250mg・2mL：10管 *500mg・10mL：10管 制造商 武田梯瓦制药有限公司 销售 武田制药有限公司 持证商：武田薬品工業株式会社 上市国：Japan 注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件： http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/400061_2190404A1307_2_01
