部分中文甲磺酸加贝酯处方资料（仅供参考）

英文名：Gabexate Mesilate

商标名：FOY

中文名：甲磺酸加贝酯冻干粉注射剂

日文名：注射用エフオーワイ100

生产商：小野制药

药物分类名称

蛋白水解酶抑制剂

批准日期：

商標名

ＦＯＹ

一般名：ガベキサートメシル酸塩（Gabexate Mesilate）

化学名；Ethyl 4-(6-guanidinohexanoyloxy)benzoate monomethanesulfonate

構造式

分子式；C16H23N3O4・CH4O3S

分子量；417.48

性状

该产品为白色结晶或结晶粉末。

该产品极易溶于水，易溶于乙醇（95）。

熔点90至93℃

药用药理学

1.行动机制

该药抑制胰蛋白酶和激肽释放酶，对Oddi先生的肌肉有放松作用，对缓解伴有蛋白水解酶偏离的胰腺疾病症状有很好的效果。 它还对血液凝固系统具有抑制作用，抑制凝血酶和活性因子X而不需要抗凝血酶III的存在，抑制血小板聚集，并且对增殖性血管内凝血有效 效果得到认可。

2.药理作用

（1）蛋白水解酶抑制作用

胰蛋白酶，纤溶酶，激肽释放酶，凝血酶，C1-酯酶（体外）。

（2）对急性胰腺炎的作用

在狗的实验性胰腺炎中，血细胞比容的升高受到抑制，并且生存益处得到认可。

（3）Oddi肌肉放松动作

通过连续输注（0.46mg/kg/min）确认狗的Oddi肌肉的松弛效果。

（4）凝血因子抑制作用

对血液凝固和纤维蛋白溶解酶，50％抑制浓度的凝血酶和纤维蛋白溶酶的抑制作用分别10μM的，100微摩尔，表明凝血酶上较强的抑制作用。此外，它不需要抗凝血酶III的存在对凝血酶，活性因子X（体外）的抑制作用。

（5）对弥漫性血管内凝血综合征（DIC），在实验性DIC由凝血酶或内毒素给药，血液凝固因子（兔，血栓形成的抑制在大鼠和器官的消耗的抑制凝血酶作用（大鼠17 ））已获批准。

（6）血小板聚集抑制作用通过ADP，凝血酶和胶原（体外）抑制人血小板的聚集。

适应症

1.蛋白水解酶（胰蛋白酶，激肽释放酶，纤溶酶等）以下疾病伴有偏差

（1）急性胰腺炎

（2）慢性复发性胰腺炎的急性发作期

（3）术后急性胰腺炎

2.广泛的血管内凝血

用法与用量

1.对于胰腺炎

通常，用5％葡萄糖注射液或林格氏溶液溶解1小瓶（100mg gabbexate甲磺酸盐）使总体积为500mL，或者预先用5mL注射用水溶解，并将该溶液溶解在5％葡萄糖注射液中。 或500 mL林格氏溶液，以8 mL / min或更低的速度滴注。

（1）原则上，初始剂量为每天1至3个小瓶（溶液500至1,500mL），然后根据症状性戒断进行称重，但根据症状一至三个小瓶 可以加入500至1,500mL裂解溶液，并且可以进行静脉滴注。

（2）根据症状相应增减。

2.痛苦的血管内凝血通常在24小时内静脉内施用，作为成人每日量的甲磺酸加贝酯的20至39mg/kg。

临床结果

胰腺炎

（1）对急性胰腺炎，复发性慢性胰腺炎的急性发作和术后急性胰腺炎进行了比较性临床研究，并且已经认识到该药物的改善效果。

（2）在包括比较临床试验在内的临床试验中观察到疼痛，压痛，血清淀粉酶值和尿淀粉酶值的改善，有效率为76.6％（196/256个受试者）。

2.广泛的血管内凝血

（1）进行了一般血管内凝血的比较临床试验，确认了该药物的出血症状的改善和凝血因子消耗的抑制。

（2）在包括比较临床试验在内的临床试验中，有效率为57.5％（77/134例）。

包装

注射用

100（100mg）：5个小瓶，10个小瓶，30个小瓶

制造销售

小野制药有限公司

完整资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999403D1221_1_08/