| 简介：
部分中文甲磺酸卡莫司他处方资料（仅供参考）
英文名：Camostat Mesilate
商标名：FOIPAN
中文名：甲磺酸卡莫司他片
日文名：フオイパン錠100mg
原研厂家：日本小野药品工业株式会社
药品简介
药物分类名称
口服蛋白酶抑制剂
批准日期：2005年12月
商標名
FOIPAN
一般名:カモスタットメシル酸塩（Camostat Mesilate）
化学名;Dimethylcarbamoylmethyl 4-（4-guanidinobenzoyloxy）-phenylacetate monomethanesulfonate
構造式
分子式;C20H22N4O5・CH4O3S
分子量;494.52
性状
该产品为白色结晶或结晶粉末。
该产品微溶于水，难溶于乙醇（95），几乎不溶于乙醚。
熔点194-198℃
处理注意事项
避免使用奥美沙坦酯制剂等包封该药物。 [在高温高湿条件下封装和储存时，本产品可能会褪色]
药用药理学
1.作用机制
该药物是迅速在口服给药生物激肽产生系统，作用于纤维蛋白溶解系统，凝血系统和补体系统上，通过抑制迅速抑制贪食其酶活性，慢性胰腺炎炎性病症和疼痛已经发现它对缓解和淀粉酶值的改善是有效的。另外，通过抑制胰蛋白酶消化液流动手术后回食道，并改善术后反流性食道炎，观察效果。
2.药理作用
（1）蛋白水解酶抑制作用
1）胰蛋白酶，血浆激肽释放，纤溶酶，凝血酶，C1r-，而（体外）显示在C1酯酶，胰酶，胰上激肽释放酶的抑制效果较强的抑制作用较弱，α-胰凝乳蛋白酶，胃蛋白酶，菠萝蛋白酶，半它对碱性蛋白酶，serratiopeptidase（体外）没有抑制作用。
口服给药后的血液活性代谢物4-（4-胍基苯甲酰氧基）苯乙酸也具有与camostat甲磺酸盐（体外）相当的抑制活性。
2）当给大鼠口服50至500mg / kg时，以剂量依赖性方式观察到血液中抗胰蛋白酶和抗纤溶酶活性的快速增加。
此外，当向健康成人口服施用200,600mg时，以剂量依赖性方式观察到血液抗激肽释放酶活性的增加。
（2）当25,100mg / kg的灌注实验大鼠的抑制效果46℃下进行口服给药时，32-41％的游离奎宁状材料，分别为70-80％的抑制激肽生成系统时后肢在温水中浸泡到。
（3）当在50〜200毫克/公斤兔在抑制作用线对纤溶亢进凝血和纤溶状态口服给药时，抑制凝块溶解时，FDP的延长的上升和凝血酶时间的剂量依赖性，降低了出血。
（4）对胰腺炎的实验效果
当在实验性胰腺炎大鼠25〜100毫克/千克1）逆行胆汁酸和胰蛋白酶是由注入到胰管口服施用制备，在降低的剂量依赖性的死亡率。
2）当由十二指肠梗阻环产生实验性胰腺炎大鼠（5毫克/千克）和狗（10毫克/千克）十二指肠内给药，它抑制胰水肿图像的发生，抑制血中蛋白水解活性的增加，降低死亡率。
3）当与胆碱缺乏饲料喂养的20〜300毫克/千克到乙硫氨酸乙硫氨酸的施用创建胰腺炎每日两次口服给药小鼠，抑制胰腺的增加的蛋白水解活性，降低死亡率令。
（5）对术后反流性食管炎模型的影响
1）在术后第2天，大鼠术后反流性食管炎模型口服给药100 mg / kg，每日2次，连续5天，抑制食管黏膜溃疡形成。
2）手术后第14天口服给药50 mg，每日3次，连续14天，在犬手术后的反流性食管炎模型中改善内镜检查，如食道糜烂和出血，给予治疗效果承认。
3）在大鼠术后反流性食管炎模型中口服100mg / kg抑制从模型中收集的消化液中的胰蛋白酶活性81.8％。
适应症
1.慢性胰腺炎急性症状复发
2.术后反流性食管炎
用法与用量
1.用于缓解慢性胰腺炎的急性症状
每日剂量的600mg卡莫司他甲磺酸盐以3个分剂量口服给药。 它根据症状适当增加和减少。
2.用于术后反流性食管炎
每日剂量的camostat甲磺酸盐300mg被分成3个剂量并在饭后口服给药。
临床结果
1.慢性胰腺炎急性症状复发
（1）对慢性胰腺炎进行双盲对照研究，并与对照组比较慢性胰腺炎疼痛，压痛，尿淀粉酶值，恶心/呕吐和胃肠胀气的主要症状。 注意到差异并且已报告有用性。
（2）在包括慢性胰腺炎双盲对照研究的临床试验中证实疼痛，压痛，血清淀粉酶水平，尿淀粉酶水平等症状改善，有效率为48.6％（155 / 319例）。
2.在包括术后反流性食管炎术后反流性食管炎的双盲对照研究的临床试验中，内窥镜和胃灼热，胸部可以识别出侵蚀，出血等改善。 观察到疼痛和胸部感觉等主观症状的改善，有效率为82.0％（132/161名受试者）。
包装
片剂
100毫克：100片（PTP），200片（PTP），420片（PTP），500片（PTP，瓶），1,000片（PTP，瓶），1,050片（PTP）
制造销售
小野制药有限公司
完整资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999003F1297_1_08/
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