部份中文甲磺酸萘莫司他处方资料（仅供参考）
药品英文名
Nafamostat
药品别名
甲磺酸萘莫司他、FUT、Futhan、Nafamostat Mesilate
药物剂型
注射剂：10mg。
药理作用
本药为合成的丝氨酸蛋白水解酶抑制药，具有抗凝、抗纤维蛋白溶酶和抗血小板聚集的作用。具体作用特点如下：
1.酶抑制作用：本药对胰蛋白酶、激肽释放酶(血管舒缓素)、血纤维蛋白溶酶、纤维蛋白酶以及补体系统经典途径的CL-r、CL-s等胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶有很强的选择性抑制作用；对磷脂酶A2也有抑制作用。体外对与α2-巨球蛋白结合的胰蛋白酶也有抑制作用。
2.对实验性急性胰腺炎的作用：大鼠和兔静脉滴注本药，对胰蛋白酶、肠激酶以及内毒素经胰管逆行注入而引起的各种实验性胰腺炎，可抑制由胰腺炎引起的胰酶活性上升以及进入血中的酶的活性，并降低死亡率。
3.对激肽释放酶-激肽系统的作用：对胰腺炎患者给予本药，可改善由激肽释放酶激活引起的激肽原总量的减少。
4.对血液凝固与纤维蛋白溶解系统的作用：本药通过抑制纤维蛋白酶和凝血因子Ⅻa和Ⅹa而产生抗凝作用。体外实验还发现，本药可抑制血小板聚集。动物实验中，本药静脉给药可使兔被激活的部分凝血活酶(凝血激酶)时间以及尿激酶激活的纤维蛋白块溶解时间延长。由于肝素有增加出血的危险性，故本药可作为肝素的替代物。
5.对补体系统的作用：对于静脉注射溶血素引起的全身性福斯曼嗜异性休克的豚鼠，口服及静脉注射本药均能延长其生命。
药动学
健康男子在90min内静脉滴注本药10mg、20mg和40mg，60～90min内血药浓度达峰值，分别为16.4ng/ml、61.5ng/ml和93.2ng/ml。在各组织中分布的药物浓度由高至低依次为肾、肝脏、肺及胰，均大于血药浓度。本药从血液中清除迅速，停药后1h血药浓度下降至5ng/ml以下，给药后4h仅从肝脏中可检出。药物主要在血和肝脏中代谢，由肾脏排泄。
适应证
1.用于急性胰腺炎、慢性胰腺炎急性恶化。
2.也用于血液透析、冠状动脉搭桥术、肝脏切除术时的抗凝，以及肾小球肾炎伴系统性红斑狼疮或混合型冷球蛋白血症(Cryoglobulimemia)。
禁忌证
对本药过敏者。
注意事项
1.本药粉针剂溶解后应立即使用。出现皮疹、红斑、瘙痒等过敏症状时，应停药。出现休克症状时应立即停药。
2.慎用：
(1)过敏体质者。
(2)有过敏史者。
(3)活动性出血(可因持续输注本药而增加出血的危险性)者。
(4)严重高血压(增加脑出血的危险性)患者(国外资料)。
(5)严重血小板减少症(增加出血的危险性)患者(国外资料)。
(6)高钾血症(使用本药可能加重高钾血症)患者(国外资料)。
(7)小儿。
3.药物对妊娠的影响：孕妇慎用本药。
4.药物对哺乳的影响：哺乳妇女慎用本药。
5.用药前后及用药时应当检查或监测：
应定期监测：
(1)血常规、血小板计数及血清钾。
(2)激活的部分凝血活酶时间(APTT)、活化全血凝固时间(ACT)、凝血因子Ⅱ时间(PT)、凝血酶-抗凝血酶复合物(TAT)、α2纤溶酶抑制物-纤溶酶复合物(PIC)、凝血因子Ⅰ和纤维蛋白降解产物(FDP)。    
不良反应
未见严重的不良反应。主要不良反应有：
1.过敏反应：皮疹、红斑、瘙痒等(1.7%)。
2.消化系统：恶心、腹泻(0.3%)等胃肠道反应，也可出现丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶升高(0.5%)。
3.血液：白细胞减少和血小板增加。
4.局部：注射部位红肿、疼痛较少见。
5其他：胸部不适、头痛等。
国外不良反应参考：
1.血液：连续血液透析的患者使用本药抗凝时可引起出血(发生率为4%)，但发生率明显低于使用肝素(67%)和低分子肝素者(29%)。也有引起嗜酸性粒细胞增多的报道，停药后即恢复正常。
2.中枢神经系统：罕见头痛和倦怠，但与本药的因果关系尚不明确。
3.代谢/内分泌系统：有引起高钾血症的报道。
4.胃肠道：畏食、恶心、呕吐罕见，与本药的因果关系尚不明确。
5.其他：有引起过敏反应的个案报道。       
用法用量
1.成人常规剂量：静脉滴注：一次10mg，溶于5%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注2h，一日1～2次。根据病情适当增减剂量。
2.儿童常规剂量：体外循环：接受体外膜式氧合(Extracorporeal membraneoxygenation)的新生儿，可用本药(加小剂量肝素)降低血液并发症。平均剂量为每小时0.48mg/kg(剂量范围为每小时0.29～1.1mg/kg)。
药物相应作用
尚不明确。 
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商品名： 注射用ブイペル100
英名： Buipel 
一般名： メシル酸ナファモスタット  
この薬の作用と効果について
血液を固まりにくくして血栓が出来るのを防ぎます。出血しやすい患者さんの血液透析や血漿交換(免疫吸着)療法において、血液が固まるのを防止します。
注射の前に確認すること
次のような人は注射のまえに主治医に申し出てください：
以前に薬を飲んで、または注射を受けて、発しんやかゆみなどが出たことがある。
この注射を行う期間：
症状をみながら投与の期間を決めていきます。
注射の方法：
DICの場合：通常1日量を24時間かけて静脈内に持続注入します。
体外循環時に使用の場合：通常、体外循環開始前に溶かした液で血液回路内を洗浄;充てんし、体外循環開始後、抗凝固剤注入ラインより持続注入します。
その他：
授乳中、妊娠または妊娠の可能性のある方は申し出てください。
ほかに薬を飲んでいる人は申し出てください。(薬局で買った薬も) 
副作用について
薬は人によって、目的の効果以外に、望ましくない作用が出る場合もあります。
◎次のような症状に気づいたら、すぐに主治医や薬剤師、看護師に申し出てください：
<ショック、アナフィラキシー様症状>冷汗が出る、意識がうすれる、息苦しい、じん麻疹
<高カリウム血症>しびれ、力が入らない、手足がまひする
<低ナトリウム血症>吐く、けいれん、頭痛、意識がうすれる
<血小板減少>出血しやすい
<白血球減少>のどが痛い、発熱、口内炎、出血しやすい
<肝機能障害、黄疸>だるい、吐く、皮ふや白目が黄色くなる
<発疹>、<そう痒感>かゆみ
◆次のような症状に気づいたら、早めに主治医や薬剤師、看護師に相談してください：
◇上記のほかに次のような副作用が出ることがあります：
<筋肉痛>、<関節痛>、<食欲不振>、<下痢>、<高尿酸血症>足の親指のつけねが痛い・はれる・熱っぽい、<血管炎(発赤又は疼痛を伴うものを含む)>発疹、注射部位にあざができる、むくむ、尿量が少ない、<頭痛>、<胸痛>
他にもからだの異常を感じたら、主治医や薬剤師、看護師に相談してください。

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Buipel
Found in: Japan
Buipel is NOT known to be marketed in the USA. Buipel may be available in the countries listed above.
Generic/rINN (Recommended International Nonproprietary Name)Nafamostat
CAS registry number (Chemical Abstracts Service)
81525-10-2
Chemical Name
Benzoic acid, 4-[(aminoiminomethyl)amino]-,
6-(aminoiminomethyl)-2-naphthalenyl ester
Chemical Formula
C19-H17-N5-O2
Other Brand Names
Berabu
Buseron
Coahibitor
Famoset
Futhan
Mofsart
Nafan
Nafaston
Nafatat
Namostatt
Naotamin
Opsun
Pathron
Ronastat
Samet
Stream
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附件:

201161602030624.PDF