部份中文埃索美拉唑镁处方资料（仅供参考）
英文名：esomeprazole magnesium trihydrate
商品名：Nexium
中文名：埃索美拉唑三水合镁输注溶液
生产商：阿斯利康
药品简介
近日，由阿斯利康公司开发的产品Nexium(esomeprazole magnesium trihydrate 中文译名：埃索美拉唑)于2007年12月29日获欧洲医药产品委员会批准,用于治疗儿童胃食管反流病(GERD)。Nexium专为儿童患者设计,可通过鼻腔和胃管给药,它将成为第一个用于治疗儿童GERD的质子泵抑制剂。
药理毒理
对胃酸分泌的影响
口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小时内起效。重复给以20mg每天一次连续5天，在第5天服药后6-7小时测量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。
症状性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小时胃内PH＞4的阿间平均值分别为13小时和17小时。维持胃内PH＞4的时间至少8小时、12小时和16小时的患者比例在埃索美拉唑20mg时分别为76％、54％和24％；在40mg时分别为97％、92％和56％。在40mg时分别为97%、92%和56%。用AUC参数代替血浆药物浓度，可以显示胃酸分泌抑制与药物暴露之间的量-效关系。
进食对埃索美拉唑降低胃内酸度的效应无显著影响。 　　
抑制胃酸的治疗效果 　　
反流性食管炎息者服用埃索美拉唑40mg4周的愈合率约为78％，8周后为93％． 　　
耐信(埃索美拉唑镁肠溶片)20mg一日二次与适当的抗菌药物联用治疗一周后，幽门螺杆菌的根除率约为90％。 　　
一周根除治疗后，对没有并发症的十二指肠溃疡患者无需再单用抑酸剂作愈合溃疡和消除症状的后续治疗。 　　
与抑制胃酸相关的其他效应 　　
使用抗酸药物治疗期间，酸分泌减少会导致血清胃泌素增高． 　　
在长期使用抗酸药物治疗期间，有报道胃腺囊肿的发生率有一定程度的增多．这些改变是显著地抑制泌酸后的生理性反应，其性匝为良性，并视为可逆性的．
用法用量
药片应和液体一起整片吞服，而不应当阻嚼或压碎．对于存在吞咽困难的患者，可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中（不应使用其他液体，因肠溶包衣可能被溶解）。搅拌，直至片剂完全崩解，立即或在30分钟内服用，再加入半杯水漂洗后饮用。微丸决不应被嚼碎或压破。对于不能吞咽的患者，可将片剂溶于不含碳酸盐的水中，并通过胃管给药。
重要的是应仔细检查选择的注射器和胃管的合适程度。准备工作及使用指导如下：通过胃管给药：
1.将片剂放入合适的注射器，并加入约25ml水及5ml空气。有时需要50ml水，以防止管子被微丸堵塞。
2.立即振摇注射器约2分钟使片剂溶解。
3.使注射器尖端朝上，检查尖端未被堵塞。
4.将注射器插入管，并保持此位置。
5.振摇注射器，使尖端朝下。立即注射5-10ml入管。注射后翻转注射器并振摇。（注射器必须保持尖端朝上，以免尖端堵塞）。
6.使注射器尖端朝下，立即再向管中注射5-10ml，重复此步骤，直到注射器中无液体。
7.如需要洗下注射器剩余的残留物，重复步骤5，向注射器中加入25ml水及5ml空气，有时需要50ml水。胃食管反流性疾病（GERD）一糜烂性反流性食管炎的治疗40mg每日一次，连服四周。对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。一已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗20mg每日一次。一胃食管反流性疾插旧ERD）的症状控制没有食管炎的患者20mg每日一次、如果用药4周症状未获控制，应对患者作进一步的检查。一旦症状消除，随后的症状控制可采用即时疗法即需要时口服20mg，每日一次。与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌并且－愈合与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡一预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发埃索美拉唑镁肠溶片20mg＋阿莫西林1g＋克拉霉素500 mg ，每日二次，共7天。
适应症
胃食管反流性疾病(GERD) 　　
－糜烂性反流性食管炎的治疗 　　
－已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗 　　
－胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制 　　
与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且 　　
－愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡 　　
－防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发 　　
不良反应
在埃索美拉唑的临床试验中已确定或怀疑有下列不良反应，这些反应均没有剂量相关性。常见反应(>1/100,<1/10) 头痛、腹痛、腹泻、腹胀、恶心/呕吐、便秘少见反应(>1/1000,<1/100)
皮炎、瘙痒、荨麻疹、头昏、口干罕见反应(>1/10000,<1/1000) 过敏性反应，如血管性水肿，过敏反应，肝转氨酶升高在消旋体（奥美拉唑）的使用中曾观察到下列不良反应，因而在埃索美拉唑的使用中也可能发生。中枢和外周神经系统：感觉异常，嗜睡，失眠，眩晕。可逆性精神错乱，激动，易攻击，抑郁和幻觉，主要存在于严重疾病患者。内分泌：男子女性型乳房胃肠道：口腔炎和胃肠道念珠菌病血液学：白细胞减少症，血小板减少症，粒细胞缺乏症，全血细胞减少症。肝脏：肝转氨酶升高，脑病（先前有严重肝病者）；黄疸或非黄疸性肝炎；肝衰竭肌肉骨骼：关节痛，肌无力和肌痛。皮肤：皮疹，光过敏，多形性红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性上皮坏死，脱发。其他：不适。过敏反应，如：发热，支气管痉挛，间质性肾炎。多汗，外周水肿，视力模糊，味觉障碍和低钠血症
禁忌
已知对埃索美拉唑 、其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏者。
孕妇及哺乳期妇女用药
无妊娠期使用埃索美拉唑的临床资料可供参考。动物实验未显示埃索美拉唑对胚胎或胎儿发育有直接或间接的损害作用。用消旋混合物进行的动物实验未显示对妊娠、分娩或出生后发育有直接或间接的有害影响。但给妊娠期妇女使用埃索美拉唑应慎重。尚不清楚埃索美拉唑是否会经人乳排泄。也未在哺乳期妇女中进行过埃索美拉唑的研究，因此在哺乳期间不应使用埃索美拉唑镁肠溶片。
儿童用药
儿童不应使用埃索美拉唑，因没有相关的临床研究数据。 　　
老年患者用药
老年患者无需调整剂量。
Nexium i.v solution pour injection ou perfusion
AstraZeneca AG
OEMéd
Composition
Principe actif: Esomeprazolum ut Natrii esomeprazolum.
Excipients: Natrii edetas, Natrii hydroxidum.
Forme galénique et quantité de principe actif par unité
Poudre pour préparer une solution pour injection ou perfusion.
Ampoule de poudre lyophilisée (flacon perforable), contenant 42,5 mg d'ésoméprazole sodique (ce qui équivaut à 40 mg d'ésoméprazole).
Remarques particulières
Incompatibilités
La stabilité de la solution reconstituée dépend pour beaucoup du pH. C'est pourquoi la poudre contenue dans l'ampoule de Nexium i.v. ne doit être dissoute que dans du chlorure de sodium à 0,9% pour usage intraveineux (voir aussi «Remarques concernant la manipulation»). La solution prête à l'emploi ne doit pas être mélangée à d'autres médicaments ou être administrée avec d'autres médicaments dans la même perfusion.
Stabilité
Nexium i.v. ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
Solution injectable reconstituée (8 mg/ml)
La solution injectable prête à l'emploi s'autoconserve. On a démontré qu'elle conservait sa stabilité physique et chimique «in use» pendant 12 heures. La solution reconstituée peut être conservée à la lumière artificielle, à une température allant jusqu'à 30 °C. Les résidus de solution doivent être jetés.
Solution reconstituée pour perfusion (0,4 mg/ml)
Une fois reconstituée, la solution pour perfusion ne s'autoconserve pas et ne contient d'ailleurs pas de conservateur. On a démontré qu'elle gardait sa stabilité physique et chimique «in use» pendant 12 heures. La solution reconstituée pour perfusion peut être conservée à la lumière artificielle, à une température allant jusqu'à 30 °C. Pour des raisons d'ordre microbiologique, il faut utiliser la solution pour perfusion immédiatement après sa reconstitution et jeter le reste de solution inutilisé.
Remarques concernant le stockage
Il faut conserver Nexium i.v. à température ambiante (15–25 °C) et dans l'emballage d'origine, qui le protège contre la lumière. Les ampoules de poudre lyophilisée (flacons perforables) peuvent être conservées à la lumière artificielle pendant 24 heures au maximum en dehors de l'emballage d'origine.
Remarques concernant la manipulation
Injection: Pour préparer la solution injectable, ajouter à une ampoule de poudre lyophilisée 5 ml de chlorure de sodium à 0,9% à usage intraveineux. La solution injectable ainsi préparée est limpide et incolore à légèrement jaunâtre.
Perfusion: Pour préparer une solution pour perfusion, dissoudre le contenu d'une ampoule de poudre lyophilisée dans jusqu'à 100 ml de chlorure de sodium à 0,9%. La solution pour perfusion ainsi préparée est limpide et incolore à légèrement jaunâtre.
Perfusion de 80 mg: Une solution de perfusion est préparée par dissolution du contenu de deux ampoules de poudre lyophilisée Nexium i.v. 40 mg dans une quantité maximale de 100 ml de chlorure de sodium à 0,9%.
Numéro d’autorisation
56730 (Swissmedic).
Titulaire de l’autorisation
AstraZeneca AG, 6340 Baar.
Mise à jour de l’information
Novembre 2017.