近日，FDA批准胃肠新药Nexium（esomeprazole magnesium），用于治疗胃食管反流病（GERD）。该药还可降低溃疡患者内镜检查后出血的风险。 批准日期：2007年3月19日 公司：阿斯利康 NEXIUM（埃索美拉唑镁[esomeprazole magnesium]）缓释胶囊，用于口服 NEXIUM（埃索美拉唑镁[esomeprazole magnesium]）缓释混悬液，用于口服 最初的美国批准：1989年（奥美拉唑） 最近的重大变化 警告和注意事项，基底腺体息肉：06/2018 作用机制 埃索美拉唑是一种质子泵抑制剂，通过特异性抑制胃壁细胞中的H+/K+-ATP酶来抑制胃酸分泌。奥美拉唑的S-和R-异构体被质子化并在壁细胞的酸性区室中转化，形成活性抑制剂非手性磺酰胺。通过特异性地作用于质子泵，埃索美拉唑阻断了酸生成的最后步骤，从而降低了胃酸度。该效果与剂量相关，直至20至40mg的日剂量，并导致胃酸分泌的抑制。 适应症和用法 NEXIUM是一种质子泵抑制剂，适用于以下情况： •治疗胃食管反流病（GERD）。 •降低NSAID相关胃溃疡的风险。 •H。 根除幽门螺杆菌可降低十二指肠溃疡复发的风险。 •病理性分泌过多的疾病，包括Zollinger-Ellison综合征。 剂量和给药 适应 剂量 频率 胃食管反流病（GERD） 成人 20毫克或40毫克 每天一次，持续4至8周 12至17年 20毫克或40毫克 每天一次，最多8周 1至11年 10毫克或20毫克 每天一次，最多8周 1个月至不到1年：2.5毫克，5毫克或10毫克（基于重量）。 每天一次，由于酸介导的GERD，糜烂性食管炎（EE）长达6周。 降低NSAID相关胃溃疡的风险 20毫克或40毫克 每日一次，最长可达6个月 幽门螺杆菌根除（三联疗法）： NEXIUM 40毫克 每天一次，持续10天 阿莫西林 1000毫克 每天两次，持续10天 克拉霉素 500毫克 每天两次，持续10天 病理性高分泌条件 40毫克 每天两次 查看管理选项的完整处方信息。 严重肝功能不全的患者 - 剂量不超过20毫克。 剂量形式和强度 •NEXIUM延迟释放胶囊：20mg和40mg。 •NEXIUM用于延迟释放口服悬浮液：2.5mg，5mg，10mg，20mg和40mg。 禁忌症 已知对质子泵抑制剂（PPI）过敏的患者（已发生血管性水肿和过敏反应）。 警告和注意事项 •胃部恶性：在成人中，症状反应并不排除胃恶性肿瘤的存在。考虑额外的后续和诊断测试。 •急性间质性肾炎：在服用PPI的患者中观察到。 •艰难梭菌相关性腹泻：PPI治疗可能与风险增加有关。 •骨折：长期和多次每日剂量PPI治疗可能与骨质疏松相关的髋部，腕部或脊柱骨折风险增加有关。 •皮肤和系统性红斑狼疮：主要是皮肤;现有疾病的新发作或恶化;停止NEXIUM并参考专家进行评估。 •与氯吡格雷相互作用：避免同时使用NEXIUM。 •氰钴胺素（维生素B-12）缺乏症：每日长期使用（例如，超过3年）可能导致吸收不良或氰钴胺素缺乏。 •低镁血症：长期使用PPI治疗很少报告。 •与St. John's Wort或Rifampin的相互作用：避免同时使用NEXIUM。 •与神经内分泌肿瘤诊断调查的相互作用：增加的嗜铬粒蛋白A（CgA）水平可能干扰神经内分泌肿瘤的诊断调查，在评估CgA水平之前至少14天暂时停止NEXIUM。 •与甲氨蝶呤的相互作用：与PPI同时使用可能会升高和/或延长甲氨蝶呤和/或其代谢物的血清浓度，可能导致毒性。对于高剂量甲氨蝶呤给药，考虑暂时停用NEXIUM。 •基底腺体息肉：长期使用会增加风险，尤其是超过一年。使用最短的治疗时间。 不良反应 最常见的不良反应： •成人（≥18岁）（发病率> 1％）是头痛，腹泻，恶心，胃肠胀气，腹痛，便秘和口干。 •儿童（1至17岁）（发病率> 2％）是头痛，腹泻，腹痛，恶心和嗜睡。 •小儿（1个月至不到1年）（发病率1％）是腹痛，反流，呼吸急促和ALT升高。 要报告疑似不良反应，请致电1-800-236-9933联系AstraZeneca或1-800-FDA-1088或WWW.FDA.GOV/MEDWATCH联系FDA。 药物相互作用 •可能影响抗逆转录病毒药物的血浆水平-不建议与阿扎那韦和奈非那韦一起使用;如果saquinavir与NEXIUM一起使用，监测毒性并考虑减少沙奎那韦的剂量。 •可能干扰胃pH影响生物利用度的药物（例如，酮康唑，铁盐，厄洛替尼，地高辛和霉酚酸酯）。可能需要监测用NEXIUM和地高辛治疗的患者的地高辛毒性。 •CYP2C19和3A4的联合抑制剂可能会升高埃索美拉唑水平。 •氯吡格雷：NEXIUM减少氯吡格雷活性代谢物的暴露。 •可能增加西洛他唑和活性代谢物的全身暴露。考虑减少剂量。 •他克莫司：NEXIUM可能会增加他克莫司的血清水平。 •甲氨蝶呤：NEXIUM可能会增加甲氨蝶呤的血清水平。 包装提供/存储和处理 NEXIUM延迟释放胶囊，20毫克，是不透明的硬明胶，紫水晶色胶囊，帽上有两个黄色的径向条，身体上有20毫克黄色NEXIUM。它们提供如下： NDC 0186-5020-31使用单位30瓶 NDC 0186-5020-54瓶90 NDC 0186-5020-82瓶1000 NEXIUM延迟释放胶囊，40毫克，是不透明的硬明胶，紫水晶彩色胶囊，帽上有三个黄色的径向条，身体上有黄色的NEXIUM 40毫克。它们提供如下： NDC 0186-5040-31使用单位30瓶 NDC 0186-5040-54瓶90 NDC 0186-5040-82瓶1000 NEXIUM用于延迟释放口服悬浮液，以单剂量包装形式提供，含有细黄色粉末，由白色至淡褐色的埃索美拉唑颗粒和淡黄色非活性颗粒组成。NEXIUM单位剂量包提供如下： NDC 0186-4025-01单位剂量包装为30：2.5 mg包 NDC 0186-4050-01单位剂量包装为30：5 mg包 NDC 0186-4010-01单位剂量包装为30：10 mg包 NDC 0186-4020-01单位剂量包装为30：20 mg包 NDC 0186-4040-01单位剂量包装30：40 mg包 储存在25°C（77°F）;短途旅行允许15至30°C（59至86°F）。[参见USP受控室温]。保持NEXIUM延迟释放胶囊容器紧闭。如果NEXIUM延迟释放胶囊产品包被细分，请在紧密容器中分配。 https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f4853677-1622-4037-688b-fdf533a11d96
