近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Foundayo（orforglipron）片上市，用于治疗肥胖或超重伴体重相关疾病的成年人。当与低热量饮食和增加体育活动一起使用时，Foundayo也可以帮助个人减轻多余的体重并保持体重。

Foundayo是全球首个获批上市的口服小分子非肽类GLP-1（胰高血糖素样肽-1）受体激动剂。是一种片剂形式的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，应每天口服一次。起始剂量为0.8mg，至少30天后应增加到2.5mg，再过30天后增加到5.5mg。基于治疗反应和耐受性，在每个水平至少30天后，剂量可以进一步增加到9mg、14.5mg或17.2mg。

批准日期：2026年4月1日 公司：礼来

FOUNDAYO（奥福格列隆[orforglipron]）片剂，口服

美国首次批准：2026年

警告：甲状腺C细胞肿瘤的风险

，有关完整的盒装警告，请参阅完整的处方信息。

•在具有胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂活性的产品中，在大鼠和小鼠中具有药理学活性，在临床相关暴露下观察到啮齿动物甲状腺C细胞肿瘤（腺瘤和癌），并被认为对啮齿动物具有GLP-1受体依赖性作用。Orforglipron在大鼠或小鼠体内没有药理活性，也不会在啮齿动物体内产生肿瘤。虽然奥福利普隆对人类GLP-1受体具有药理学活性，但尚未确定在模型中观察到的GLP-1受体依赖性甲状腺C细胞肿瘤与人类的相关性。

•有甲状腺髓样癌（MTC）个人或家族史的患者或患有2型多发性内分泌肿瘤综合征（MEN 2）的住院患者禁用FOUNDAYO。就MTC的潜在风险和甲状腺肿瘤的症状向患者提供咨询。

作用机制

FOUNDAYO是一种GLP-1受体激动剂，能够结合并激活人类GLP-1受体。GLP-1是食欲和热量摄入的生理调节因子。GLP-1受体存在于调节食欲的大脑区域。在动物研究中，orforglipron分布并激活了调节食欲和食物摄入的大脑区域的神经元。

适应症

FOUNDAYO™是一种GLP-1受体激动剂，可与低热量饮食和增加体力活动相结合，以减轻肥胖成年人或存在至少一种体重相关合并症的超重成年人的超重体重，并长期保持体重减轻。

使用限制

不建议与另一种GLP-1受体激动剂同时使用。

用法与用量

• 每天口服一次FOUNDAYO，可搭配或不搭配食物。

• 整片吞下。不要折断、压碎或咀嚼。

• 每天不要服用超过一片。

• 起始剂量为0.8mg，每日一次。至少30天后，将剂量增加到2.5mg，每天一次。

• 服用2.5mg剂量至少30天后，将剂量增加到5.5mg，每天一次。

• 根据治疗反应和耐受性，在当前剂量下至少30天后，剂量可增加到下一个剂量水平（9mg、14.5mg或17.2mg，每日一次）。

• 最大剂量为17.2mg，每日一次。

剂型和规格

片剂：0.8毫克、2.5毫克、5.5毫克、9毫克、14.5毫克、17.2毫克oforforglipron。

禁忌症

• MTC或MEN患者的个人或家族病史2。

• 已知对奥福利仑或FOUNDAYO中的任何刺激物有严重过敏反应。

警告和注意事项

•急性胰腺炎：在接受GLP-1受体激动剂（包括FOUNDAYO）治疗的患者中观察到。如果怀疑胰腺炎，请停止治疗。

•严重胃肠道反应：使用与胃肠道不良反应有关，有时严重。不建议严重灾难患者服用FOUNDAYO。

•容量耗竭引起的急性肾损伤：监测报告可能导致容量耗竭的不良反应的患者的肾功能。

•低血糖：与胰岛素或胰岛素促分泌素同时使用可能会增加低血糖的风险，包括严重低血糖。可能需要减少胰岛素或胰岛素促分泌素的剂量。告知所有患者以下风险

低血糖症，并教育他们低血糖症的体征和症状。

•超敏反应：GLP-1受体激动剂有严重超敏反应（如过敏反应、血管性水肿）的报告。如果怀疑，建议患者立即就医并停止服用FOUNDAYO。

•2型糖尿病患者的糖尿病视网膜病变并发症：尚未对需要急性治疗的糖尿病视网膜病和/或黄斑水肿患者进行研究。监测有糖尿病视网膜病变病史的患者病情进展。

• 急性胆囊疾病：已在临床试验中报道。如果怀疑胆囊炎，需要进行胆囊研究和临床随访。

• 全身麻醉和深度镇静期间的肺吸入：已有报道称，接受GLP-1受体激动剂治疗的患者接受了选择性手术或程序。指导患者告知医疗保健提供者任何计划的手术或程序。

不良反应

在接受FOUNDAYO治疗的患者中，≥5%的患者报告的最常见不良反应是恶心、便秘、腹泻、呕吐、消化不良、腹痛、头痛、腹胀、疲劳、打嗝、胃食管反流病、肠胃气胀和脱发。

如需报告疑似不良反应，请致电1-800-LillyRx（1-800-545-5979）联系Eli Lillyand公司，或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或访问www.FDA.gov/medwatch。

药物相互作用

• 强效CYP3A4抑制剂：FOUNDAYO的最大剂量为9mg，每天一次，与强效CYP3A4-抑制剂同时使用。避免与同时抑制OATP1B的强效CYP3A4抑制剂同时使用。

• CYP3A4诱导剂：避免与强效CYP3A4诱发剂同时使用。监测FOUNDAYO的有效性，并在与中度CYP3A4诱导剂同时使用时根据需要增加剂量。

• 辛伐他汀：与FOUNDAYO同时使用时，每日一次不得超过辛伐他汀20mg。

• FOUNDAYO会延迟胃排空，并有可能影响同时服用的口服药物的吸收。

在特定人群中使用

• 怀孕：可能对胎儿造成伤害。确认怀孕后，停止服用FOUNDAYO。

• 具有生殖潜力的女性：建议使用口服避孕药的女性在开始服用后30天和每次剂量增加后30天内改用非口服避孕药或添加屏障避孕法。

•肝损伤：不建议用于严重肝损伤患者。

包装供应/储存和处理

供应方式

FOUNDAYO（orforglipron）片剂装在带干燥剂和防儿童开启的纸箱中，包装如下：

Orforglipron   描述                        软件包配置     NDC编号

的片剂强度

0.8毫克        粉红色圆形药片，一侧刻      瓶装30片       0002-4178-31

               有“L”，另一侧刻有“G1”

2.5毫克        浅黄色圆形药片，一侧刻有    瓶装30片       0002-4503-31

              “L”，另一侧刻有“G2”

5.5毫克        灰紫色圆形药片，一面刻有    瓶装30片       0002-4794-31

               “L”，另一面刻有“G3”

9毫克          粉红色改性椭圆形药片，一    瓶装30片       0002-4803-31

               面刻有“Lilly”，另一面

               刻有“G4”

14.5毫克       淡黄色改性椭圆形片剂，一    瓶装30片       0002-4839-31

               面刻有“Lilly”，另一面刻

               有“G5”

 

17.2毫克       灰紫色改性椭圆形片剂，一侧  瓶装30片       0002-4953-31

               刻有“Lilly”，另一侧刻有

               “G6”

储存与处理

• 在室温20°C至25°C（68°F至77°F）下储存FOUNDAYO；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行短途旅行[见USP受控室温]。

• FOUNDAYO对光线敏感。请保存在原始瓶子和纸箱中，并在每次打开后更换盖子，以防止光线照射。如果纸箱不再可用，请将瓶子存放在避光处。

参阅随附FOUNDAYO完整处方信息：

https://pi.lilly.com/us/foundayo-uspi.pdf