部份中文替西帕肽处方资料（仅供参考） 商品名：Zepbound Injection 英文名：Tirzepatide 中文名：替西帕肽单剂量注射笔 生产商：礼来日本公司 药品简介 2024年12月20日，日本礼来和田边三菱制药联合宣布，持续性GIP/GLP-1受体激动剂Zepbound（tirzepatide）在日本获批，用于改善中重度阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）肥胖患者的打呼情况。Zepbound是第一款获批用于治疗中重度OSA肥胖患者的处方药物。 ゼップバウンド皮下注2.5mgアテオス/ゼップバウンド皮下注5mgアテオス/ゼップバウンド皮下注7.5mgアテオス/ゼップバウンド皮下注10mgアテオス/ゼップバウンド皮下注12.5mgアテオス/ゼップバウンド皮下注15mgアテオス 药效分类名称 肥胖症治疗剂持续性GIP/GLP-1受体激动剂 批准日期：2024年12月 商標名 Zepbound Subcutaneous Injection ATEOS® 一般的名称: チルゼパチド（Tirzepatide）〔JAN〕 分 子 式: C225H348N48O68 分 子 量: 4813.45 性 状: 白色の粉末である。 化学構造式: 本 質: Tirzepatide是人葡萄糖依赖性胰岛素分泌刺激多肽（GIP）受体和人葡聚糖样肽-1（GLP-1）受体的激动剂，第二和第十三个氨基酸残基是2-methylAla，C末端是酰胺化的Ser。此外，1,20-二十烷二酸通过由1个Glu和2个8-氨基-3,6-二氧杂辛酸构成的接头与第20个Lys结合。酪蛋白是由39个氨基酸残基组成的合成肽。 使用注意事项 避免冻结，在2～8℃下遮光保存。冻结时不要使用。 在室温下保存时，在不超过30℃的地方不从外箱取出而保存，在21天内使用。 批准条件 制定医药品风险管理计划并妥善实施。 药效药理 作用机制 本制剂是GIP受体和GLP-1受体的激动剂。本制剂通过在中枢神经系统中作用于GIP受体及GLP-1受体来调节食欲，另外，通过作用于脂肪细胞的GIP受体而使脂质等代谢亢进，从而显示出减轻体重的作用。 本制剂是由39个含有C20脂肪酸侧链的氨基酸构成的肽，通过与内源性白蛋白结合延长消失半衰期而持续作用。 药理作用 GIP受体和GLP-1受体激动剂活性本制剂在体外试验中与GIP受体和GLP-1受体结合而活化对于偏离的受体也显示出增加细胞内cAMP的激动剂活性。 体重减轻作用 对食物诱发性肥胖小鼠反复给予本制剂的结果，与溶剂组相比，体重显示出低值。 对于BMI为27kg/m2以上的受试者，本制剂5mg、10mg或15mg每周给药72周，结果与安慰剂组相比，本制剂组体重减轻程度大，脂肪量减少大于除脂肪体重的减少。 调节食欲 对食物诱发性肥胖小鼠反复给予本制剂的结果，与溶剂组相比，摄食量显示出低值。另外，本制剂降低了小鼠对高脂肪食物的嗜好性，减少了总摄取的卡路里。 脂肪代谢的调节 在使用人脂肪细胞的体外测试中，本制剂提高了脂蛋白脂肪酶活性，促进脂肪酸掺入细胞并降解脂肪酸。另外，对食物诱发性肥胖小鼠在限制食物后给予本制剂，结果显示能量消耗量及脂肪消耗量与溶剂组相比大。 适应症 肥胖症 但是，具有高血压、脂质异常症或2型糖尿病中的任一种，即使进行食疗运动疗法也不能得到充分的效果，以下该只限当的情况。 BMI为27kg/m2以上，具有与两种以上肥胖相关的健康障碍BMI为35kg/m2以上 用法与用量 通常，成人每周1次从2.5mg开始，每隔4周增加2.5mg，每周1次皮下注射10mg。另外，根据患者的状态适当增减，但可以每周减量至5mg，或者以4周以上的间隔每2.5mg每周增量至15mg。 包装 皮下注射 2.5mgアテオス 0.5mL×2套件 5mgアテオス 0.5mL×2套件 7.5mgアテオス 0.5mL×2套件 10mgアテオス 0.5mL×2套件 12.5mgアテオス 0.5mL×2套件 15mgアテオス 0.5mL×2套件 储藏法：在2～8℃下保存 有效期：24个月 制造和销售来源 礼来日本公司株式会社 销售 田边三菱制药株式会社 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明书附件： https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/530471_24994A8G7026_1_01
