2012年7月17日,美国食品与药物管理局(FDA)批准了复方减肥药Qsymia(含有苯丁胺和托吡酯的缓释剂)(曾用名Qnexa)上市。该药获准用于成人体质指数(BMI)≥30的肥胖或BMI≥27的超重者,且这些患者至少有一项与体重相关的疾病,如高血压、2型糖尿病或高脂血症。 FDA药物评价与研究中心主任Janet Woodcock博士说:“Qsymia需与健康饮食和生活方式一起治疗那些至少有一项共存疾病的肥胖或超重患者”。 苯丁胺适用于正在进行体育锻炼和节食的肥胖或超重成人患者的短期减轻体重,托吡酯是用于治疗某种类型癫痫患者的发作以及预防偏头痛。 Qsymia的每日推荐剂量包含苯丁胺7.5 mg和托吡酯46 mg。某些患者还可买到更高剂量的复方药(包含苯丁胺15 mg和托吡酯92 mg) 批准日期:2014年10月 公司:VIVUS, Inc. QSYMIA(苯丁胺/托吡酯[phentermine/topiramate])缓释胶囊,口服使用,CIV 最初美国批准:2012 作用机理 芬特明是拟交感神经胺类似于原型药物这个类在肥胖,安非他明(d-和D / L-苯丙胺)中使用的药理活性。这个类在肥胖使用的药物通常被称为“食欲抑制剂”或“减食欲。 “慢性体重管理芬特明的效果可能是由下丘脑中儿茶酚胺释放介导,从而降低食欲和减少食物消耗,但其他代谢效应也可能参与。动作的确切机制是未知的。 对慢性体重管理慢性体重管理吡作用的确切机理尚不清楚。托吡酯的效果,可能是由于其对两个抑制食欲和饱感的增强作用,通过的药理作用,包括充实神经递质伽马的活性的组合诱导-aminobutyrate,调制电压门控离子通道的,抑制AMPA /钾盐镁矾兴奋性谷氨酸受体,或碳酸酐酶的抑制作用。 适应症和用法 Qsymia是苯丁胺的组合,拟交感神经胺食欲抑制剂,和托吡酯缓释,抗癫痫药,表明作为一种辅助的低热量饮食并与初始的身体质量指数的成年人增加体力活动对慢性体重管理(BMI )的: 为30kg/m2或更大(肥胖)或 在至少一个体重相关的共病的存在,如高血压27千克/m2或更大(超重),2型糖尿病,血脂异常或 使用限制: 尚未建立Qsymia对心血管发病率和死亡率的影响。 Qsymia在与其他产品用于减肥,包括处方药和非处方药和草药制剂,组合的安全性和有效性尚未确定。 用法用量 每日一次参加早晨,避免晚上剂量,防止失眠。 推荐剂量:Qsymia 3.75毫克/23毫克,每天为14天(芬特明3.75毫克/托吡酯23毫克缓释);然后增加至7.5毫克/46毫克,每日。 终止或升级剂量(如上所述),如果没有,12周后在7.5毫克/46毫克的剂量实现了3%的重量损失。 停止Qsymia如果上每日最大剂量的15毫克/ 92毫克,12周后未达到5%的重量损失。 中断15毫克/92毫克的剂量逐渐(如上所述),以防止可能出现的癫痫发作。 不超过7.5毫克/46毫克剂量的患者中度或重度肾功能损害或中度肝功能不全。 剂型和规格 胶囊:(芬特明毫克/毫克托吡酯缓释) 3.75毫克/23毫克 7.5毫克/46毫克 11.25毫克/69毫克 15毫克/92毫克 禁忌症 妊娠 青光眼 甲状腺功能亢进症 期间或之内的服用单胺氧化酶抑制剂14天 已知过敏或特质到拟交感神经胺。 警告和注意事项 胎儿毒性:生殖潜力的女性:获得妊娠试验阴性治疗前和治疗后每月;采用有效的避孕Qsymia可通过下风险评估和减灾战略(REMS)在有限的节目。 增加心率:监控所有患者心脏速率,特别是那些有心脏或脑血管疾病。 自杀行为和意念:监测抑郁症或自杀的想法,请停止Qsymia如果症状发展。 急性近视和继发闭角型青光眼:请停止Qsymia。 情绪和睡眠障碍:考虑减少剂量或停药临床上显著性或持续性症状。 认知功能障碍:在开始治疗时,可能会引起有关操作的汽车或危险机械的注意力或记忆力注意病人的干扰。 代谢性酸中毒:测量电解质前/治疗中。 肌酐升高:治疗在测量前/肌酐。 降糖药物:减肥可能会引起治疗期间前/低血糖测量血糖。 不良反应 最常见的不良反应(发生率大于或等于5%,并以一定速率的至少1.5倍安慰剂)是:感觉异常,头晕,味觉障碍,失眠,便秘,和口干。 药物相互作用 口服避孕药:改变的接触可能引起阴道不规则出血,但没有怀孕建议病人的风险增加,如果发生点状出血不停止口服避孕药。 中枢神经系统抑制剂包括酒精:使可能中枢神经系统抑制作用避免同时使用酒精。 非钾利尿剂:可能治疗期间前使可能低钾血症测量钾/。 特殊人群中使用 哺乳母亲:请停止药物或哺乳。 儿童用药:安全性和有效性尚未建立和使用不推荐。 https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=40dd5602-53da-45ac-bb4b-15789aba40f9