青少年肥胖症新药！GLP-1受体激动剂Saxenda(利拉鲁肽)获美国FDA批准：治疗12-17岁患者
近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Saxenda（liraglutide，利拉鲁肽）注射液标签更新：作为低热量饮食和加强运动的辅助手段，用于治疗体重＞60公斤、初始体重指数（BMI）相当于成人≥30kg/m2的肥胖症青少年（12-17岁）患者。
Saxenda（3.0mg注射液）是首个开发用于体重管理的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，于2014年12月获得美国FDA批准：作为低热量饮食和加强运动的辅助手段，用于肥胖（BMI≥30kg/m2）、或超重（BMI≥27kg/m2）且伴有至少一种与体重相关并发症的成人患者，用于长期体重管理。
批准日期：2020年12月08日 公司：诺和诺德
SAXENDA（利拉鲁肽[liraglutide]）注射剂，用于皮下使用
美国初次批准：2010年
警告：甲状腺C细胞瘤的风险
有关完整的盒装警告，请参阅完整的处方信息。
•来拉鲁肽在大鼠和小鼠中均具有临床相关暴露水平，可引起甲状腺C细胞肿瘤。尚不确定SAXENDA是否会在人类中引起甲状腺C细胞肿瘤，包括甲状腺髓样癌（MTC），因为尚未确定利拉鲁肽诱导的啮齿类甲状腺C细胞肿瘤与人类的相关性。
•SAXENDA禁用于具有MTC个人或家族病史的患者或患有2型多发性内分泌肿瘤形成综合征（MEN 2）的患者。为患者提供有关MTC的潜在风险和甲状腺肿瘤症状的咨询。
最近的重大变化
适应症及使用方法，使用限制：12/2020
用法用量：12/2020
警告和注意事项：12/2020
作用机理
利拉鲁肽是一种酰化的人胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，与内源性人GLP-1（7-37）的氨基酸序列同源性为97％。像内源性GLP-1一样，利拉鲁肽也结合并激活GLP-1受体，后者是一种通过刺激性G蛋白Gs与腺苷酸环化酶激活偶联的细胞表面受体。由于普遍存在的内源酶，二肽基肽酶4（DPP-4）和中性内肽酶（NEP）的降解，内源性GLP-1的半衰期为1.5-2分钟。与天然的GLP-1不同，利拉鲁肽对两种肽酶都能稳定地抵抗代谢降解，皮下给药后的血浆半衰期为13小时。利拉鲁肽的药代动力学特征使其适合于每日一次给药，是自我缔合的结果，该缔合延迟了吸收，血浆蛋白结合以及对DPP-4和NEP的代谢降解的稳定性。
GLP-1是食欲和卡路里摄入的生理调节剂，GLP-1受体存在于大脑中与食欲调节有关的多个区域。在动物研究中，利拉鲁肽的外周给药导致利拉鲁肽在调节食欲的特定大脑区域（包括下丘脑）中存在。尽管利拉鲁肽激活已知调节食欲的大脑区域中的神经元，但在大鼠中未发现介导利拉鲁肽对食欲影响的特定脑区域。
适应症和用途
SAXENDA是一种胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂，可作为低热量饮食和增加身体活动的辅助物，可用于慢性体重管理：
成人患者的初始体重指数（BMI）为
•30kg/m2或更大（肥胖），或
•在至少一种与体重有关的合并症（例如高血压，2型糖尿病或血脂异常）的情况下，体重不超过27 kg/m2（超重）。
12岁及以上的小儿患者：
•体重超过60公斤，并且
•根据国际标准，成人的初始BMI（肥胖）相当于30kg/m2。
使用限制：
•SAXENDA包含利拉鲁肽，不应与其他含利拉鲁肽的产品或任何其他GLP-1受体激动剂同时使用。
•尚未确定SAXENDA在2型糖尿病小儿患者中的安全性和有效性。
•尚未确定SAXENDA与其他减肥产品的安全性和有效性。
剂量和给药
•在一天中的任何时候，每天一次在腹部，大腿或上臂皮下注射SAXENDA，无需考虑进餐时间。
•SAXENDA的建议剂量为每天3mg。
•每天服用0.6毫克，持续一周。每隔一周增加一次剂量，直到达到3mg剂量为止。
•如果小儿患者在剂量递增期间不能忍受增加的剂量，则剂量也可能降低到先前的水平。小儿患者的剂量递增可能需要长达8周的时间。
•不耐受每日3mg的小儿患者，其剂量应减至每天2.4mg。
•成年2型糖尿病患者应在开始SAXENDA之前和SAXENDA治疗期间监测血糖。
剂量形式和强度
•注射：在3毫升预填充的单人用笔中加入6毫克/毫升溶液，剂量为0.6毫克，1.2毫克，1.8毫克，2.4毫克或3毫克。
禁忌症
•甲状腺髓样癌或2型多发性内分泌肿瘤形成综合征的个人或家族病史
•对利拉鲁肽或SAXENDA中的任何赋形剂过敏。
•怀孕。
警告和注意事项
•甲状腺C细胞肿瘤：见盒装警告。
•急性胰腺炎：如果怀疑胰腺炎，应立即停药。如果确认为胰腺炎，请勿重启。
•急性胆囊疾病：如果怀疑胆石症或胆囊炎，则应进行胆囊研究。
•低血糖症：当SAXENDA与胰岛素促分泌剂（例如磺酰脲）或胰岛素一起使用时，可能会在成年人中发生。可以通过减少同时给予的胰岛素促泌剂或胰岛素的剂量来降低风险。在儿科临床试验中，患者未患有2型糖尿病。低血糖症发生在接受SAXENDA治疗的小儿患者中。告知所有患者发生低血糖的风险，并对他们进行低血糖的体征和症状的教育。
•心率增加：定期监视心率。
•肾功能不全：据报道，上市后通常与恶心，呕吐，腹泻或脱水有关，有时可能需要进行血液透析。在肾功能不全的患者中开始或逐步增加SAXENDA的剂量时请多加注意。
•超敏反应：严重的超敏反应（例如过敏反应和血管性水肿）的上市后报告。停止使用SAXENDA和其他可疑药物，并立即就医。
•自杀行为和观念：监视抑郁或自杀念头。如果出现症状，请中止SAXENDA。
不良反应
•最常见的不良反应是，恶心，腹泻，便秘，呕吐，注射部位反应，头痛，低血糖，消化不良，疲劳，头晕，腹痛，脂肪酶增加，上腹痛，发热和胃肠炎。
要报告可疑的不良反应，请致电1-844-363-4448与Novo Nordisk Inc.或致电1-800-FDA-1088或WWWW.FDA.GOV/MEDWATCH联系FDA。
药物相互作用
•SAXENDA延迟胃排空。可能会影响同时服用的口服药物的吸收。请谨慎使用。
包装供应/存储和处理方式
供应方式
SAXENDA注射液：3毫升单人用预填充笔中的6毫克/毫升澄清无色溶液，可提供0.6毫克，1.2毫克，1.8毫克，2.4毫克或3毫克的剂量，以下包装规格：
3 x SAXENDA笔NDC 0169-2800-13
5 x SAXENDA笔NDC 0169-2800-15
推荐的存储
首次使用之前，SAXENDA应该存储在36ºF至46ºF（2ºC至8ºC）之间的冰箱中。请勿将其存放在冰箱中或与冰箱冷却元件直接相邻的地方。请勿冻结SAXENDA，如果已冻结，则不要使用SAXENDA。
初次使用SAXENDA笔后，可在受控的室温（59°F至86°F； 15°C至30°C）或冰箱（36°F至46°F；或50°F至50°F）中将其保存30天。2°C至8°C）。不使用时请保持笔帽。保护SAXENDA免受过热和阳光照射。每次注射后，请务必取下并安全丢弃针头，并在未连接注射针头的情况下存放SAXENDA笔。这将减少污染，感染和泄漏的可能性，同时还可以确保计量的准确性。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?
setid=3946d389-0926-4f77-a708-0acb8153b143
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A new drug for adolescent obesity! The US FDA approves Novo Nordisk's GLP-1 receptor agonist Saxenda(liraglutide):treatment of patients aged 12-17
Saxenda(3.0mg injection)is the first glucagon-like peptide-1(GLP-1)receptor agonist developed for weight management. It was approved by the US FDA in December 2014: as a low-calorie diet and strengthening Exercise aids for obese (BMI≥30kg/m2) or overweight (BMI≥27kg/m2) adult patients with at least one weight-related complication for long-term weight management.
PRINCIPAL DISPLAY PANEL
NDC 0169-2800-13
List 280015
Saxenda®(liraglutide)injection
18mg/3mL(6mg/mL)
3×3mL Prefilled Pens
For subcutaneous use only
Rx Only
Single Patient Use Only
Discard pen 30 days after first use
Recommended for use with NovoFine® or NovoTwist® disposable needles.
REFRIGERATE–DO NOT FREEZE
Protect from light.
Dispense the enclosed Medication Guide to each patient