近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准新药Viberzi(eluxadoline)上市，本品日用两次的口服药物，治疗腹泻型肠易激综合征（IBS-D）。
Viberzi有混合的阿片受体活性，它是一种mu受体激动剂，一种delta受体拮抗剂及一种kappa受体激动剂。
IBS-D是一种多因子疾病，其特点是反复的腹部疼痛或不适及腹泻，该疾病影响了多达1500万的成年美国人，其对男女的影响几率是均等的。目前几乎没有可供使用的治疗选择用于IBS-D，特别是既能缓解腹泻又能缓解与IBS-D相关腹部疼痛的治疗选择。
批准日期：2015年5月27日；公司：艾尔健
Viberzi（厄卢沙多林[eluxadoline]）片剂，口服，CIV
美国首次批准：2015年
最近的重大变化
剂量和用法：2020年6月
作用机制
Eluxadoline是一种μ阿片受体激动剂；Eluxadoline也是一种δ阿片受体拮抗剂和κ阿片受体激动剂。Eluxadoline对人μ和δ阿片受体的结合亲和力（Ki）分别为1.8nM和430nM。尚未测定Eluxadoline对人κ阿片受体的结合亲和力（Ki）；然而，豚鼠小脑κ阿片受体的Ki为55nM。在动物体内，Eluxadoline与肠道中的阿片受体相互作用。
适应症和用法
VIBERZI是一种μ阿片受体激动剂，适用于成人，用于治疗伴有腹泻的肠易激综合征（IBS-D）。
剂量和给药
成人的推荐剂量为100mg，每日两次，与食物一起服用。
建议剂量为75mg，每日两次，患者可与食物一起服用：
无法耐受100mg剂量。
正在接受伴随的OATP1B1抑制剂。
轻度或中度肝损害。
中度或重度肾损害；以及尚未透析的终末期肾病患者。
出现严重便秘的患者停用VIBERZI。
如果错过了一剂，请在常规时间服用下一剂；不要一次服用两剂。
剂型和强度
片剂：75mg和100mg。
禁忌症
没有胆囊的患者。
已知或疑似胆道梗阻、Oddi括约肌疾病或功能障碍。
酗酒、酗酒、酒精成瘾或每天饮酒超过3种酒精饮料。
胰腺炎病史；胰腺结构性疾病，包括已知或怀疑的胰管阻塞。
已知对VIBERZI过敏反应的患者。
严重肝损害（Child-Pugh C级）。
慢性或严重便秘史或便秘后遗症，或已知或疑似机械性胃肠道梗阻。
警告和预防措施
胰腺炎和Oddi痉挛括约肌：监测患者是否有新的或恶化的腹痛，伴有或不伴有恶心和呕吐，或伴有肝脏或胰腺酶升高的急性胆道疼痛；如果出现症状，立即停止服用VIBERZI并就医。
超敏反应，包括过敏反应：如果出现症状，立即停止服用VIBERZI并就医。
便秘：指导患者停止VIBERZI，如果他们出现严重便秘，请立即联系医疗保健提供者。避免与其他可能导致便秘的药物一起使用。
不良反应
最常见的不良反应（>5%）是便秘、恶心和腹痛。
要报告可疑的不良反应，请拨打1-800-678-1605联系Allergan，或拨打1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
有关临床相关的相互作用，请参阅完整的处方信息。
包装供应/储存和处置
VIBERZI可用于：
75mg片剂：胶囊状片剂，涂有淡黄色至浅褐色，一侧刻有“FX75”。
60瓶：NDC 61874-075-60
100mg片剂：胶囊状片剂，涂有粉橙色至桃色，一侧刻有“FX100”。
60瓶：NDC 61874-100-60
将VIBERZI片剂储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下，允许偏差为15°C至30°C（59°F至86°F）[参见USP受控室温]。
请参阅随附的Viberzi完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=7821bd40-4c84-4984-951b-6436ae20421a