部份中文阿瑞吡坦处方资料（仅供参考）
商品名：Emend
英文名：Aprepitant
中文名：阿瑞吡坦胶囊
生产商：默沙东
藥理類別：aprepitant
药理类别：止吐剂
孕妇用药分级
B级：
在对照的动物生殖研究试验中未显示该药物有毒性，但尚无完整的人体怀孕妇女研究试验资料；或者在动物生殖对照研究试验中发现该药物有不良反应（大于降低生长力之反应） ，但在对照的人体怀孕妇女研究试验中，未显示该药物有代谢毒性。
结构式
图片：Aprepitant.svg
5-[[（2S，3R）-2-[（1R）-1-[3,5-双（三氟甲基）苯基]乙氧基]-3-（4-氟苯基）吗啉-4-基]甲基] -1 ，2-二氢-1,2,4-三唑-3-一
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药理作用
1. Aprepitant具有独特的作用模式，其对人类物质P Neurokinin1（NK1）的接受体，具有选择性与高度亲合力的拮抗剂。
2.临床前研究显示，aprepitant可穿透进入脑部，并合并脑部的NK1受体。临床前研究显示，aprepitant对中枢系统的作用时间很长，可以抑制顺铂引起的急性期与延迟期的呕吐，从而增强。具止吐作用的5-HT3-受体拮抗剂ondansetron与皮革类固醇地塞米松等对顺铂所引起的呕吐的抑制作用。
适应症
与其他止吐药剂并用，可以防止由极易引起呕吐的癌症化疗药物（包括高剂量的CISPLATIN）在初次或重覆使用时所引起的急性或延迟性恶心与呕吐。
用法用量
1. EMEND得采用三天干预的方式，并并包括一种皮革类固醇和一种5-HT3拮抗剂的治疗疗程一起使用。
2. EMEND的建议剂量为第一天在化学治疗进行前一小时口服125mg，在第二天和第三天早晨每天服用一次80mg。
药动力学
1. Aprepitant的平均绝对口服生体可用率（平均口服绝对生物利用度）大约为60至65％，而aprepitant的平均最高血液中浓度（Cmax）大约出现在服药4小时后（Tmax）。
2. Aprepitant主要通过由CYP3A4酶素代谢，有少部分是由CYP1A2与CYP2C19代谢，并不转化为CYP2D6，CYP2C9或CYP2E1代谢。
3. Aprepitant主要由肝的代谢作用来排除，而不是被替换的排除。
4. Aprepitant的拟似血浆清除率（aprepitant plasa清除率）大约在60至84mL/min的范围内。拟似末端清除半衰期（显像末期半衰期）大约在9至13小时之间。
初始
最常见的与药物相关的不良反应包括：打嗝（4.6％），虚弱无力/疲倦（2.9％），肝指数ALT升高（2.8％），便秘（2.2％），头痛（2.2％）和厌食（ 2.0％）。
相互作用作用
1.由于aprepitant是CYP3A4酶素的中度抑制剂，aprepitant能增加同样直接CYP3A4代谢的并用药物的血中浓度。 ，而引起的药物血中浓度升高，导致严重甚至危及生命的反应发生。
2.当与EMEND并用时，需将地塞米松的常用口服剂量减少约50％，以达到未与EMEND并用时同样的地塞米松暴露药量。
3.与EMEND并用时，需将甲基强的松龙的常用静脉注射剂量减少25％及常用口服剂量减少约50％，以达到未与EMEND并用时同样的甲基强的松龙暴露药量。
4.长期使用抗凝血药物warfarin治疗的患者，每次化疗周期结束EMEND的三天疗程后，均应密切监控前凝血酶原时间（INR），以达到并维持所需的warfarin剂量。
5.虽然尚未进行研究使用EMEND的三天疗程对口服避孕药效果的影响，但使用EMEND期间，应使用其他替代或辅助性避孕法。
6.当与EMEND并用时，需考量这些重复CYP3A4代谢的咪达唑仑或其他苯并二氮杂s类的药物（alprazolam，triazolam）血中浓度增加时可能造成的影响。
7.酮康唑：在每天服用400mg苯康唑（一种CYP3A4的强力抑制剂）为期十天疗程中的第五天给予单一剂量的125mg EMEND，曾使aprepitant的AUG增加五倍左右，而aprepitant的平均末端消除半衰期（终端半衰期）则增加约三倍。EMEND与CYP3A4的强力抑制剂并用时，必须审慎。
8.利福平：每天服用600mg利福平（一种CYP3A4的强力诱导剂）为期十四天疗程中的第九天给予单一剂量的375mg EMEND，曾使aprepitant的AUG降低11倍左右，而平均终端排除半衰期，则降低约三倍。EMEND与可诱发CYP3A4活性的药物并用时，可能使EMEND的血中浓度降低，从而降低其药效。
禁忌
1.紧急情况。
2.对细胞色素P450同工酶P450同工酶3A4（CYP3A4）的抑制作用，会导致这些药物的血中浓度升高，可能会引起严重或危及生命的反应。
给药规定
7.2.2。Neurokinin-1受体拮抗剂（如aprepitant，fosaprepitant）。
1.与其他止吐药剂并用，以防止由高致吐性癌症化疗药物在初次或重覆使用时所引起的急性或复发性恶心与呕吐。
2.口服制剂限用三天，每日限用一颗。
3.本品除第一天外，不得并用5-HT3之药物。
4.若于化疗第四天（含）后仍有2年级以上之呕吐，则于第四天及第五天可遵循
7.2.1。规范给予5-羟色胺拮抗剂。
注意事项
1.当EMEND与主要通过CYP3A4酵素代谢的药物并用治疗患者时必须纠正；有些化疗药物通过CYP3A4酵素代谢。Aprepitant对CYP3A4的抑制作用，会导致这些并用药物的血中浓度升高。
2. EMEND与warfarin一起使用，会导致缩短前凝血酶原时间（凝血酶原时间），以国际标准比值（International Normalized Ratio，INR）表示。长期接受warfarin治疗的病患，每次循环周期结束EMEND的三天疗程后，均应严格监控前拟血酶原时间（prothrombin tim INR），以连接并维持所需的warfarin剂量。
3.长期使用EMEND时可能降低口服避孕药的功效。尽管尚未研究使用EMEND的三天疗程对口服避孕药的影响，但使用EMEND期间，应使用其他替代或辅助性避孕法。
4.怀孕期间，只有当使用EMEND的潜在利益大于对母亲与妇女可能造成的危险时，才可使用EMEND。
5. EMEND可能会诱发喝母乳的婴儿产生不良反应，所以必须考虑本药品对母亲的本质，在停止哺乳或停止用药之间作一选择。
药品保存方式
一般药品应放入摄氏15〜25度干燥处所，冷藏药品应放入摄氏2〜8度冰箱内（勿冷冻）；如发生变质或过期，不可再食用。 

EMEND is used in adults to prevent nausea and vomiting caused by certain anticancer medicines. EMEND is always used with other medicines.
EMEND is not used to treat nausea and vomiting that you already have.
EMEND should not be used continuously for a long time (chronic use).
Important Safety Information
•Do not take EMEND if you are taking Orap (pimozide), Seldane (terfenadine), Hismanal (astemizole), or Propulsid (cisapride). Taking EMEND with any of these medicines could cause serious or life-threatening problems. Do not take EMEND if you are allergic to any of the ingredients in EMEND.
•Before you take EMEND, tell your doctor if you have liver problems.
•Before you take EMEND® (aprepitant), tell your doctor if you are pregnant or plan to become pregnant because it is not known if EMEND can harm your unborn baby. Women who use birth control medicines containing hormones (birth control pills, skin patches, implants, and certain IUDs) should also use a backup method of birth control to prevent pregnancy during treatment with EMEND and for up to 1 month after using EMEND.
•Before you take EMEND, tell your doctor if you are breast-feeding because it is not known if EMEND passes into your milk and if it can harm your baby.
•EMEND may affect how other medicines work, including chemotherapy. Other medicines may affect how EMEND works. Tell your doctor about all the medicines you are taking or plan to take, including prescription or nonprescription medicines, vitamins, or herbal supplements.
•If you take the blood-thinner medicine warfarin sodium (Coumadin or Jantoven), your doctor may do blood tests after you take EMEND to check your blood clotting.
•EMEND may cause serious side effects, including serious allergic reactions such as hives, rash, itching, and trouble breathing or swallowing. Severe skin reactions may occur rarely. Stop taking EMEND and call your doctor right away if you have any of these signs or symptoms of an allergic reaction.
•The most common side effects of EMEND are tiredness, nausea, hiccups, constipation, diarrhea, loss of appetite, headache, and hair loss. These are not all the possible side effects of EMEND.
You are encouraged to report negative side effects of prescription drugs to the FDA. Visit www.fda.gov/medwatch or call 1-800-FDA-1088.
EMEND is available by prescription only. Please read the Patient Information for EMEND and discuss it with your doctor. The physician Prescribing Information also is available.