近日，美国食品和药物管理局(FDA)已批准Selarsdi(ustekinumab-aekn)皮下注射剂上市，这是Stelara®（ustekanumab）的生物仿制药，用于治疗银屑病关节炎、斑型银屑病、克罗恩病、溃疡性结肠炎、儿童斑型银屑病和儿童银屑病关节炎。
Selarsdi是Stelara（ustekinumab）的单克隆抗体和生物仿制药。Ustekinumab与参与炎症和免疫反应的两种细胞因子IL-12和IL-23结合。
溃疡性结肠炎(UC)是一种大肠（也称为结肠）慢性疾病，其特征是结肠内壁发炎，形成微小的开放性溃疡，并产生脓液和粘液。这是免疫系统过度反应的结果。其症状多种多样，但通常包括稀便和排便急促、直肠出血或血便、持续性腹泻、腹痛、食欲不振、体重减轻和疲劳。
批准日期：2025年2月21日 公司：梯瓦制药
Selarsdi（乌司奴单抗[ustekinumab-aekn]）注射液，皮下使用
美国首次批准：2024
SELARSDI（ustekinumab-aekn）与STELARA®（ustekinomab）具有生物相似性*
最近的重大变化
克罗恩病适应症和用法：10/2024
适应症和用法，溃疡性结肠炎：10/2024
剂量和给药：10/2024
剂量和用法：02/2025
作用机制
Ustekinumab产品是人IgG1κ单克隆抗体，与IL-12和IL-23细胞因子使用的p40蛋白亚基特异性结合。IL-12和IL-23是天然存在的细胞因子，参与炎症和免疫反应，如自然杀伤细胞活化和CD4+T细胞分化和活化。在体外模型中，ustekinumab产品被证明可以通过破坏这些细胞因子与共享的细胞表面受体链IL-12Rβ1的相互作用来破坏IL-12和IL-23介导的信号传导和细胞因子级联。细胞因子IL-12和IL-23被认为是慢性炎症的重要因素，慢性炎症是克罗恩病和溃疡性结肠炎的标志。在结肠炎动物模型中，基因缺失或抗体阻断IL-12和IL-23的p40亚基（ustekinumab产品的靶标）被证明具有保护作用。
适应症
SELARSDI是一种人类白细胞介素-12和-23拮抗剂，用于治疗：
成年患者：
中度至重度斑块状银屑病（PsO），适合光疗或全身治疗。
活动性银屑病关节炎（PsA）。
中度至重度活动性克罗恩病（CD）。
中度至重度活动性溃疡性结肠炎。
6岁及以上患有以下疾病的儿科患者：
中度至重度斑块状银屑病，适合光疗或全身治疗。
活动性银屑病关节炎（PsA）。
银屑病成人皮下推荐剂量：
重量范围（千克）          推荐剂量
小于或等于100公斤         最初皮下注射45mg，4周后注射，然后
                          每12周皮下注射45mg
大于100公斤               最初皮下注射90mg，4周后注射，然后
                          每12周皮下注射90mg
银屑病儿童患者（6至17岁）皮下推荐剂量。
建议在初始剂量时进行基于体重的给药，4周后，然后每12周一次。
重量范围（千克）          剂量
小于60公斤                0.75毫克/千克
60公斤至100公斤           45毫克
大于100公斤               90毫克
银屑病性关节炎成人皮下推荐剂量：
推荐剂量为最初皮下注射45mg，4周后皮下注射，然后每12周皮下注射45mG。
对于体重超过100kg的中重度斑块状银屑病患者，建议的剂量为最初皮下注射90mg，4周后皮下注射，然后每12周皮下注射90mc。
银屑病性关节炎儿童（6至17岁）皮下推荐剂量：
建议在初始剂量时进行基于体重的给药，4周后，然后每12周一次。
重量范围（千克）          剂量
小于60公斤                0.75毫克/千克
60公斤或以上              45毫克
体重超过100公斤，伴有中   90毫克
度至重度斑块状银屑病
克罗恩病和溃疡性结肠炎首次成人静脉注射
推荐剂量：使用基于体重的剂量单次静脉输注：
重量范围（千克）          剂量
高达55公斤                260毫克（2瓶）
大于55公斤至85公斤        390毫克（3瓶）
大于85公斤                520毫克（4瓶）
克罗恩病和溃疡性结肠炎维持成人皮下推荐剂量：
在首次静脉注射剂量8周后皮下注射90mg，然后每8周注射一次。
剂型和规格
皮下注射
注射：单剂量预充式注射器中的45mg/mL或90mg/mL溶液
注射：45mg/0.5mL溶液，装于单剂量小瓶中
静脉输液
注射：单剂量瓶中130mg/mL（5mg/mL）溶液
禁忌症
对ustekinumab产品或SELARSDI中的任何赋形剂具有临床意义的超敏反应。
警告和注意事项
感染：已发生严重感染。避免在任何临床上重要的活动性感染期间开始使用SELARSDI。如果出现严重感染或具有临床意义的感染，请停止使用SELARSDI，直至感染消退。
特定感染的理论风险：据报道，IL-12/IL-23基因缺陷的患者会受到分枝杆菌、沙门氏菌和卡介苗（BCG）疫苗的严重感染。考虑根据临床情况对这些感染进行诊断测试。
结核病（TB）：在开始使用SELARSDI治疗之前，对患者进行结核病评估。在服用SELARSDI之前，开始治疗潜伏性结核病。
恶性肿瘤：Ustekinumab产品可能会增加恶性肿瘤的风险。乌司他单抗产品对有恶性肿瘤病史或已知恶性肿瘤患者的安全性尚未进行评估。
超敏反应：如果发生过敏性或其他具有临床意义的超敏反应，请进行适当的治疗并停止SELARSDI。
后部可逆性脑病综合征（PRES）：如果怀疑是PRES，应及时治疗，并停止使用SELARSDI。
免疫接种：在SELARSDI治疗期间，避免对患者使用活疫苗。
非感染性肺炎：在批准使用乌司他单抗产品期间，报告了间质性肺炎、嗜酸性肺炎和隐源性组织性肺炎病例。如果诊断得到证实，停止SELARSDI并进行适当的治疗。
不良反应
最常见的不良反应是：
银屑病（≥3%）：鼻咽炎、上呼吸道感染、头痛、疲劳。
克罗恩病，诱导（≥3%）：呕吐。
克罗恩病，维持期（≥3%）：鼻咽炎、注射部位红斑、外阴阴道念珠菌病/真菌感染、支气管炎、瘙痒、尿路感染和鼻窦炎。
诱导性溃疡性结肠炎（≥3%）：鼻咽炎。
溃疡性结肠炎，维持期（≥3%）：鼻咽炎、头痛、腹痛、流感、发烧、腹泻、鼻窦炎、疲劳和恶心。
如需报告疑似不良反应，请致电1-888-483-8279联系梯瓦制药公司，或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或访问www.FDA.gov/medwatch。
包装供应/储存和处理
SELARSDI（ustekinumab aekn）注射液是一种无菌、无防腐剂、透明、无色至微黄色的溶液，不含可见颗粒，可用于皮下注射。以单独包装、单剂量预充注射器或单剂量小瓶的形式供应。
皮下使用
单剂量预充式注射器
45毫克/0.5毫克  NDC 51759-505-32
90毫克/毫克     NDC 51759-607-32
每个预充式注射器都配备了一个29号1/2英寸固定针，该针配备了被动安全装置和针盖。不是用天然橡胶乳胶制成的。
单剂量小瓶
45毫克/0.5毫升  NDC 51759-505-13
用于静脉输液
单剂量小瓶
130毫克/26毫升（5毫克/毫升）NDC 51759-708-13
储存和稳定性
将SELARSDI小瓶和预充式注射器冷藏在2°C至8°C（36°F至46°F）之间。将SELARSDI小瓶直立存放。使用前，请将产品放在原装纸箱中避光。不要冻结。不要摇晃。
如果需要，单个预充式注射器可以在室温下储存在原始纸箱中，最高可达30°C（86°F），最多可储存30天，以防止光线照射。在纸箱上提供的空白处记录预充注射器首次从冰箱中取出的日期。注射器在室温下储存后，不要放回冰箱。如果在室温下储存30天内未使用，请丢弃注射器。请勿在纸箱或预充注射器上的保质期后使用SELARSDI。
*生物仿制药是指生物制品根据数据获得批准，这些数据表明它与美国食品药品监督管理局批准的生物制品（称为参考产品）高度相似，并且生物仿制药和参考产品之间没有临床意义的差异。SELARSDI的生物相似性已在其完整处方信息中描述的使用条件（如适应症、给药方案）、强度、剂型和给药途径中得到证实。

请参阅随附SELARSDI的完整处方信息
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=87f75b59-e48b-47c7-a4c0-5fe5965660e7&version=8
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SELARSDI is approved for the treatment of moderate to severe plaque psoriasis and active psoriatic arthritis in adults and pediatric patients 6 years and older, and the treatment of adult patients with moderately to severely active Crohn’s disease and ulcerative colitis
SELARSDI are 45 mg/0.5 mL and 90 mg/mL in a single-dose prefilled syringe for subcutaneous injection, 45 mg/0.5 mL in a single-dose vial for subcutaneous injection and 130 mg/26 mL in a single-dose vial for intravenous infusion.
PACKAGE.LABEL.PRINCIPLE DISPLAY PANEL
NDC 51759-708-13
Selarsdi™
(ustekinumab-aekn)
Injection
130mg/26mL
(5mg/mL)
For Intravenous Infusion Only
Must be diluted
ATTENTION PHARMACIST: Each patient is required
to receive the enclosed Medication Guide.
Contains One Single-Dose Vial
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