部份中文甲基卡泰司特处方资料（仅供参考） 英文名：Carotegrast Methyl 商品名：Carogra Tablets 中文名：甲基卡泰司特片 生产商：EA制药 药品简介 Carogra（Carotegrast Methyl）是一种小分子化合物，最初由EA Pharma（原味之素制药有限公司）研发，是世界上第一个获批的口服α4整合素抑制剂药物。通过作用于炎症细胞表面表达的α4β1整合素和α4β7整合素，抑制溃疡性结肠炎患者结肠黏膜病变部位观察到的炎症细胞过度积聚和浸润，从而起到抗炎作用。 カログラ錠120mg 药效分类名称 溃疡性结肠炎治疗剂/α4整合素抑制剂 批准日期：2022年3月 商品名 CAROGRA Tablets 一般的名称 カロテグラストメチル（Carotegrast Methyl）［JAN］ 化学名 Methyl （2S）-2-（2,6-dichlorobenzamido）- 3-{4-［6-（dimethylamino）-1-methyl-2,4- dioxo-1,4-dihydroquinazolin-3（2H）-yl］phenyl}propanoate 分子式 C28H26Cl2N4O5 分子量 569.44 性状 Carotegrastmethyl是一种淡黄绿色结晶粉末或块状物。该产品易溶于N，N-二甲基甲酰胺，微溶于乙腈或甲醇，极难溶于乙醇（99.5），几乎不溶于1-辛醇或水。 化学構造式 融点 268℃ 分配係数 logP（フラスコ振とう法）：0.35（pH 1.2）、2.10（pH 3.0）、3.01（pH 6.1） 处理注意事项 由于本品吸湿性强，打开铝枕包装后请远离湿气存放，在服用前不要将其从PTP片材上取下。另外，存放时请注意不要损坏PTP片材。 审批条件 制定药品风险管理计划并妥善实施. 药效药理 作用机制 Carotegrastmethyl在体内成为一种活性代谢物carotegrast，将α4β1整合素与血管细胞粘附分子1(VCAM-1)结合，将α4β7 整合素与粘膜寻址素细胞粘附分子1(MAdCAM-1)结合。它抑制包括T细胞在内的炎症细胞与血管内皮细胞的粘附和向炎症部位的浸润，并发挥抗炎作用。 抑制α4整合素和粘附分子 Carotegrast抑制人、大鼠和小鼠α4β1整合素表达细胞与VCAM-1的结合以及人、大鼠和小鼠α4β7整合素表达细胞与 MAdCAM-1的结合。 对大鼠和小鼠淋巴细胞归巢的影响 Carotegrastomethyl抑制淋巴细胞（肠系膜淋巴结细胞）向大鼠和小鼠小肠Peyer斑的归巢。 对实验性肠炎的作用 在白细胞介素10敲除CD4+T细胞转移小鼠肠炎模型中，carotegrastomethyl显着抑制肠道重量增加、粪便特性评分和T细胞浸润到肠道组织中。 适应症 中度溃疡性结肠炎（仅当用5-氨基水杨酸制剂治疗不充分时） 用法与用量 成人剂量为960毫克，每天饭后口服3次。 包装 336片[8片(PTP)x21片x2 枕头] 制造商和分销商 EA制药有限公司 销售 日本桔生制药公司 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件： https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/23990A7F1020_1_02/
