部份中文马来酸非替尼处方资料（仅供参考）
英文名：Filgotinib Maleate
商品名：Jyseleca tablets
中文名：马来酸非替尼薄膜片
生产商：吉利德科学
药品简介
2022年01月19日，英国药品和保健品管理局（MHRA）已批准口服抗炎药Jyseleca（filgotinib，非戈替尼）一个新的适应症，该药是一种每日口服一次的JAK1优先抑制剂，用于治疗：对常规疗法或生物制剂应答不足、失应答或不耐受的中度至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）成人患者。
作用机制
Filgotinib是一种JAK家族的三磷酸腺苷(ATP)竞争性可逆抑制剂。JAK是细胞内酶，它传递细胞膜上细胞因子或生长因子-受体相互作用产生的信号。JAK1在介导炎性细胞因子信号方面很重要，JAK2在介导骨髓生成和红细胞生成方面很重要，而 JAK3 在免疫稳态和淋巴细胞生成方面起关键作用。在信号通路中，JAK磷酸化并激活信号转导和转录激活因子(STAT)，它们调节细胞内活动，包括基因表达。Filgotinib通过阻止STAT的磷酸化和活化来调节这些信号通路。在生化测定中，丝氨酸替尼优先抑制JAK1的活性，并显示丝戈替尼对JAK1的效力比JAK2、JAK3和TYK2高5倍以上。在人类细胞试验中，丝氨酸优先抑制JAK1/JAK3介导的白细胞介素(IL)-2、IL-4和IL-15、JAK1/2介导的IL-6和JAK1/TYK2异二聚体细胞因子受体下游的信号传导。介导的I型干扰素，对通过JAK2或JAK2/TYK2对发出信号的细胞因子受体具有功能选择性。GS-829845是filgotinib的主要代谢物，在体外试验中的活性比filgotinib低约10倍，同时表现出相似的JAK1优先抑制活性。在体内大鼠模型中，整体药效学效应主要由代谢物驱动。
适应症
类风湿关节炎
Jyseleca用于治疗对一种或多种缓解疾病的抗风湿药物(DMARDs)反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎。Jyseleca可用作单一疗法或与甲氨蝶呤(MTX)联合使用。
溃疡性结肠炎
Jyseleca用于治疗对常规疗法或生物制剂反应不足、失去反应或不耐受的中度至重度活动性溃疡性结肠炎成人患者。
用法与用量
filgotinib治疗应由在治疗类风湿性关节炎或溃疡性结肠炎方面经验丰富的医生开始。
剂量
类风湿关节炎
成人患者的推荐剂量为200mg，每天一次。
溃疡性结肠炎
诱导和维持治疗的推荐剂量为每天一次200mg。
对于在最初 10周治疗期间未显示出足够治疗益处的溃疡性结肠炎患者，使用filgotinib 200mg每天一次的额外12周诱导治疗可能会进一步缓解症状。治疗22周后未显示任何治疗益处的患者应停用丝氨酸。
实验室监测和剂量开始或中断
表1：提供了实验室监测和剂量开始或中断的指导。如果患者出现严重感染，则应中断治疗，直至感染得到控制。
表1：实验室措施和监测指南
实验室测量               作用                      监测指导
中性粒细胞绝对计数(ANC)  如果ANC<1×109个细胞      在治疗开始之前和之后根据
                         /L，则不应开始或中断      常规患者管理。
                         治疗。一旦ANC返回高于
                         该值，治疗可能会重新
                         开始。
绝对淋巴细胞计数(ALC)    如果ALC<0.5×109个细胞
                         /L，则不应开始或中断治
                         疗。 一旦 ALC 返回高于
                         此值，治疗可能会重新开
                         始。
血红蛋白(Hb)             如果Hb<8g/dL，则不应开始
                         或中断治疗。一旦Hb返回高
                         于该值，可重新开始治疗。
脂质参数                 患者应按照国际高脂血症临   开始治疗后12周，之后根据国
                         床指南进行管理。           际高脂血症临床指南。
特殊人群
老年
类风湿关节炎
由于临床经验有限，建议75岁及以上的类风湿关节炎患者每天一次100毫克的起始剂量。
溃疡性结肠炎
不建议对75岁以下的溃疡性结肠炎患者进行剂量调整。Filgotinib不推荐用于75岁及以上的患者，因为在该人群中没有数据。
肾功能损害
轻度肾功能不全患者（肌酐清除率[CrCl]≥60mL/min）无需调整剂量。对于中度或重度肾功能不全（CrCl 15至<60mL/min）的患者，建议每天一次服用100mg filgotinib。Filgotinib尚未在终末期肾病患者（CrCl<15mL/min）中进行研究，因此不建议在这些患者中使用。
肝功能损害
轻度或中度肝功能不全（Child-Pugh A或B）患者无需调整剂量。Filgotinib尚未在严重肝功能不全（Child-Pugh C）患者中进行研究，因此不建议在这些患者中使用。
儿科人群
filgotinib在18岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定。没有可用的数据。
给药方法
口服使用。
Jyseleca可以在有或没有食物的情况下服用。尚未研究片剂是否可以拆分、压碎或咀嚼，建议整片吞服。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
活动性肺结核(TB)或活动性严重感染。
怀孕。
保质期
3年
存放的特殊注意事项
存放在原包装中，以防受潮。 保持瓶子紧闭。
容器的性质和内容
白色高密度聚乙烯(HDPE)瓶，内附防儿童聚丙烯(PP)螺旋盖，内衬感应密封铝箔内衬。每个瓶子都包含一个装有硅胶干燥剂和聚酯线圈的罐或小袋。
包装：
包含 1瓶30片薄膜包衣片剂的外纸盒和包含90片（3瓶30片）薄膜包衣片剂的外纸盒。
请参阅随附的Jyseleca完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/11810/smpc