部份中文优特克诺处方资料（仅供参考）
英文名：ustekinumab
商品名：Stelara
中文名：优特克诺注射溶液
生产商：杨森制药
药品简介
2019年09月05日，欧盟委员会（EC）已批准抗炎药Stelara（ustekinumab），用于治疗中度至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）成人患者，具体为：对常规疗法或生物疗法反应不足、不再反应、或不耐受、或对此类疗法有医学禁忌症的患者。
UC影响欧洲260万人，该病是一种严重的、慢性免疫介导的炎症性肠道疾病（IBD），其在消化道（通常是结肠和直肠）引起慢性炎症。UC症状可能包括腹痛、持续腹泻、直肠出血、食欲减退、体重减轻、排便困难和疲劳。对于多达三分之二的UC患者来说，目前的治疗并不完全成功或可能出现并发症。 
作用机理
Ustekinumab是一种完整的人IgG1κ单克隆抗体，可与人细胞因子白介素（IL）-12和IL-23共有的p40蛋白亚基特异性结合。Ustekinumab通过阻止p40与免疫细胞表面表达的IL-12Rβ1受体蛋白结合，从而抑制人IL-12和IL-23的生物活性。Ustekinumab无法结合已经与IL-12Rβ1细胞表面受体结合的IL-12或IL-23。因此，ustekinumab不太可能促进具有IL-12和/或IL-23受体的细胞的补体或抗体介导的细胞毒性。IL-12和IL-23是活化的抗原呈递细胞（例如巨噬细胞和树突状细胞）分泌的异二聚体细胞因子，两种细胞因子均参与免疫功能。IL-12刺激自然杀伤（NK）细胞并驱动CD4+T细胞向T辅助1（Th1）表型分化，IL-23诱导T辅助17（Th17）途径。但是，IL 12和IL 23的异常调节与免疫介导的疾病有关，例如牛皮癣，牛皮癣性关节炎，克罗恩氏病和溃疡性结肠炎。
通过结合IL-12和IL-23共有的p40亚基，ustekinumab可能通过中断Th1和Th17细胞因子途径而在牛皮癣，牛皮癣性关节炎，克罗恩病和溃疡性结肠炎中发挥其临床作用，而这是这些病理的关键疾病。
在患有克罗恩氏病和溃疡性结肠炎的患者中，用乌斯他单抗治疗可导致诱导阶段炎症标志物（包括C反应蛋白（CRP）和粪便钙卫蛋白）减少，然后在整个维护阶段一直保持这种状态。
适应症
克罗恩病
STELARA适用于治疗中度至重度活动性克罗恩氏病的成年患者，这些患者对常规疗法或TNFα拮抗剂的反应不足，反应迟钝或不耐受，或者对该疗法有医学禁忌症。
溃疡性结肠炎
STELARA适用于治疗中度至重度活动性溃疡性结肠炎的成年患者，这些患者对常规疗法或生物疗法反应不足，反应迟钝或不耐受，或对该疗法有医学禁忌症。
管理方法
STELARA浓缩液用于输液，旨在在具有克罗恩氏病或溃疡性结肠炎的诊断和治疗经验的医师的指导和监督下使用。 STELARA浓缩液只能用于静脉注射剂量。
用法与用量
克罗恩病和溃疡性结肠炎
STELARA治疗应以体重为基础的单次静脉注射剂量开始。输液应由表1中指定的STELARA小瓶数组成。
STELARA的初始静脉给药
给药时患者的体重     推荐剂量   STELARA编号
≤ 55公斤             260毫克     2
> 55公斤至≤85公斤    390毫克     3
> 85公斤              520毫克     4
a约6毫克/公斤
静脉内给药后第8周应给予首个皮下剂量。有关后续皮下给药方案的位置，请参见STELARA注射溶液（小瓶）和预装注射器SmPC中注射溶液。
老年人（≥65岁）
老年患者无需调整剂量。
肾和肝功能不全
尚未在这些患者人群中研究STELARA。无法提出剂量建议。
小儿
STELARA治疗18岁以下儿童克罗恩氏病或溃疡性结肠炎的安全性和疗效尚未确定。无用数据。
给药方法
STELARA仅用于静脉内使用。 至少应使用一小时。
有关给药前稀释药用产品的说明。
保质期
STELARA 45 mg注射溶液
2年
STELARA 90mg注射溶液
2年
STELARA 45mg预装注射器中注射溶液
3年
STELARA 90毫克预装注射器注射液
3年
STELARA 130毫克注射溶液
3年
各个预先填充的注射器可以在室温下最高30°C的原始纸箱中最多保存30天，以避光。在外部纸箱上的空间中记录第一次从冰箱中取出预装注射器的日期和丢弃日期。丢弃日期不得超过纸箱上印刷的原始有效期。一旦将注射器保存在室温下（最高30°C），则不应将其返回冰箱。如果在室温储存条件下30天内未使用注射器，或在原始失效日期之前（以较早者为准），请丢弃注射器。
特殊的储存注意事项
存放在冰箱（2°C –8°C）中。不要冻结。
将小瓶或预填充的注射器放在外部纸箱中，以避光。
如果需要，可以将单个预装注射器保存在室温下，最高可达30°C。
容器的性质和内容
STELARA 45mg注射溶液
将I型玻璃2mL小瓶中的0.5mL溶液用带涂层的丁基橡胶塞封闭。
STELARA 90mg注射溶液
将1mL溶液放入2mL I型玻璃瓶中，并用涂有丁基橡胶的塞子封闭。
STELARA 45mg预先注射注射器中注射溶液
用固定的不锈钢针头和装有干天然橡胶（乳胶衍生物）的针头盖装在类型为1mL的I型玻璃注射器中的0.5mL溶液。注射器装有被动安全防护装置。
STELARA 90毫克预装注射器注射液
在装有固定不锈钢针头和装有干燥天然橡胶（乳胶衍生物）的针头盖的I型玻璃1mL注射器中装入1mL溶液。注射器装有被动安全防护装置。
STELARA有1个小瓶包装或1个预装注射器的包装。
I型玻璃瓶中的26mL溶液置于30mL小瓶中，并用涂有丁基橡胶的塞子封闭。STELARA有1小瓶装。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/7639/smpc
https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/32568
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STELARA®
Janssen-Cilag AG
Zusammensetzung
Wirkstoffe
Ustekinumab, ein humaner monoklonaler IgG1κ-Antikörper, der aus gentechnisch veränderten Sp 2/02 Zellen (Mausmyelom-Zelllinie) hergestellt wird.
Hilfsstoffe
STELARA 45 mg bzw. 90 mg, Injektionslösung (Durchstechflasche bzw. Fertigspritze):
Polysorbat 80, L-Histidin, Saccharose, Wasser für Injektionszwecke q.s. ad solutionem pro 0,5 ml bzw. 1ml.
STELARA 130 mg, Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung:
EDTA-Dinatriumsalz-Dihydrat, Polysorbat 80, L-Histidin, L-Histidinhydrochloridmonohydrat, L-Methionin (Antioxidans), Saccharose, Wasser für Injektionszwecke q.s. ad solutionem pro 26 ml.
Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit
Injektionslösung zur subkutanen Verabreichung:
STELARA 45 mg Injektionslösung
Jede Durchstechflasche/Fertigspritze zu 0,5 ml enthält 45 mg Ustekinumab.
STELARA 90 mg Injektionslösung
Jede Durchstechflasche/Fertigspritze zu 1,0 ml enthält 90 mg Ustekinumab.
Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung:
STELARA 130mg Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung
Jede Durchstechflasche zu 26 ml enthält 130 mg Ustekinumab.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Plaque-Psoriasis
STELARA ist zur Behandlung von erwachsenen und pädiatrischen Patienten ab 6 Jahren mit mittelschwerer bis schwerer Plaque-Psoriasis indiziert, bei denen andere systemische Therapien oder PUVA nicht angesprochen haben, kontraindiziert sind oder nicht vertragen wurden.
Psoriasis-Arthritis
STELARA ist als Monotherapie oder in Kombination mit Methotrexat (MTX) zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit aktiver Psoriasis-Arthritis indiziert, wenn das Ansprechen auf eine vorhergehende Therapie mit krankheitsmodifizierenden Antirheumatika (DMARDs) unzureichend gewesen ist. STELARA verbessert die körperliche Funktionsfähigkeit bei Patienten mit Psoriasis-Arthritis.
Morbus Crohn
STELARA ist zur Behandlung erwachsener Patienten mit mittelschwerem bis schwerem aktivem Morbus Crohn indiziert, bei denen konventionelle Therapien oder die Behandlung mit einem TNFα-Antagonisten ungenügend angesprochen haben, nicht mehr ansprechen, kontraindiziert sind oder nicht vertragen wurden.
Colitis ulcerosa
STELARA ist zur Behandlung erwachsener Patienten mit mittelschwerer bis schwerer aktiver Colitis ulcerosa indiziert, bei denen konventionelle Therapien oder die Behandlung mit einem Biologikum ungenügend angesprochen haben, nicht mehr ansprechen, kontraindiziert sind oder nicht vertragen wurden.
Dosierung/Anwendung
Die Anwendung von STELARA sollte unter Anleitung und Aufsicht eines in Diagnose und Behandlung der indizierten Therapiegebiete erfahrenen Arztes erfolgen.
Um die Rückverfolgbarkeit von biotechnologisch hergestellten Arzneimitteln sicherzustellen, wird empfohlen, Handelsname und Chargennummer bei jeder Behandlung zu dokumentieren.
Plaque-Psoriasis
Zur Behandlung von Plaque-Psoriasis wird STELARA subkutan verabreicht.
Erwachsene (18–64 Jahre)
Die empfohlene Dosis STELARA beträgt 45 mg als subkutane Injektion, gefolgt von einer weiteren 45 mg-Dosis im Abstand von 4 Wochen und anschliessenden Gaben alle 12 Wochen. Alternativ können bei Patienten mit einem Körpergewicht von mehr als 100 kg 90 mg verabreicht werden (siehe «Eigenschaften/Wirkungen»). Die 45 mg-Dosis erwies sich bei Patienten mit einem Körpergewicht von >100 kg ebenfalls als wirksam, doch besass die 90 mg-Dosis bei diesen Patienten eine höhere Wirksamkeit.
Bei Patienten, die nach einer Behandlungsdauer von bis zu 28 Wochen kein Ansprechen zeigen, sollte ein Absetzen der Therapie erwogen werden.
Psoriasis-Arthritis
Zur Behandlung von Psoriasis-Arthritis wird STELARA subkutan verabreicht.
Erwachsene (18-64 Jahre)
Die empfohlene Dosis STELARA beträgt 45 mg, verabreicht als subkutane Injektion in Woche 0 und 4 und anschliessend alle 12 Wochen. Bei ungenügendem Ansprechen kann die Dosis auf 90 mg gesteigert werden.
Bei Patienten, die nach einer Behandlungsdauer von bis zu 28 Wochen kein Ansprechen zeigen, sollte ein Absetzen der Therapie erwogen werden.
Morbus Crohn und Colitis ulcerosa
Erwachsene (18-64 Jahre)
Es wird empfohlen, die Behandlung mit einer intravenösen (i.v.) Einzeldosis von STELARA, die auf das Körpergewicht abgestimmt ist (Tabelle 1) zu beginnen (siehe «Hinweise für die Handhabung - Lösung für intravenöse Infusion»).
Sonstige Hinweise
Inkompatibilitäten
STELARA 45 mg bzw. 90 mg, Injektionslösung zur subkutanen Verabreichung
Da keine Kompatibilitätsstudien durchgeführt wurden, darf dieses Arzneimittel nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.
STELARA 130 mg, Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung
Zur Herstellung der Infusionslösung darf bei der Verdünnung nur eine 0,9% NaCl-Lösung verwendet werden.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
STELARA 45 mg bzw. 90 mg, Injektionslösung zur subkutanen Verabreichung
Im Kühlschrank (2–8 °C) lagern. Bis zum Gebrauch in der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen. Nicht einfrieren. Nicht schütteln.
STELARA 130 mg, Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung
Im Kühlschrank (2–8 °C) lagern. Bis zum Gebrauch in der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen. Nicht einfrieren. Nicht schütteln.
Die verdünnte Infusionslösung kann gegebenenfalls bis zu vier Stunden bei Raumtemperatur gelagert werden. Nicht einfrieren. Nicht verwendete Reste der Infusionslösung verwerfen.
Hinweise für die Handhabung
Injektionslösung zur subkutanen Verabreichung
Vor der subkutanen Verabreichung ist die STELARA-Injektionslösung in jeder Durchstechflasche/Fertigspritze optisch auf feste Bestandteile und Verfärbungen zu kontrollieren.
Die Lösung ist klar bis leicht opaleszierend, farblos bis hellgelb und kann wenige kleine durchsichtige oder weisse Proteinpartikel enthalten. Dieses Aussehen ist für proteinhaltige Lösungen nicht ungewöhnlich. Das Produkt darf nicht verwendet werden, wenn die Lösung verfärbt oder trübe ist, oder wenn fremde Schwebstoffe vorhanden sind.
STELARA enthält keine Konservierungsstoffe, daher dürfen ungebrauchte Arzneimittelreste in der Durchstechflasche/Spritze nicht verwendet werden und sind zu verwerfen.
Spritze, Nadel und Durchstechflasche dürfen keinesfalls wiederverwendet werden. Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu entsorgen.
STELARA wird als sterile Lösung in einer Durchstechflasche aus Glas (Typ 1) zur einmaligen Verwendung angeboten. Die Durchstechflasche ist mit einem beschichteten Stopfen verschlossen.
STELARA wird als sterile Lösung in einer Fertigspritze zur einmaligen Verwendung angeboten. Die Fertigspritze besteht aus Glas (Typ 1) mit einer fixierten 27G, 1,27 cm langen Nadel und Nadelschutz. Der Nadelschutz besteht aus Naturgummi (Latex-Derivat), (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Die Nadel ist mit einem passiven safety guard fixiert.
Ausführliche Anleitung zur subkutanen Anwendung von STELARA siehe jeweilige Packungsbeilage.
Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung
STELARA 130 mg, Konzentrat liegt als sterile Lösung in einer Durchstechflasche aus Typ-1-Glas zur Einmalverwendung vor. Die Durchstechflasche ist mit einem beschichteten Stopfen verschlossen.
Das Konzentrat ist klar, farblos bis hellgelb und enthält keine Konservierungsstoffe.
Herstellung der Infusionslösung - Hinweise zur Verdünnung des Konzentrats:
STELARA 130 mg, Konzentrat muss von einer medizinischen Fachperson unter Anwendung einer aseptischen Technik verdünnt und für die intravenöse Verabreichung vorbereitet werden.
Dosis und Anzahl der STELARA Durchstechflaschen ausgehend vom Körpergewicht des Patienten berechnen (siehe Tabelle 1, unter «Dosierung/Anwendung»). Jede 26 ml-Durchstechflasche von STELARA enthält 130 mg Ustekinumab. Das Konzentrat wird mit einer 0,9%igen Natriumchloridlösung in einem 250 ml-Infusionsbeutel verdünnt.
Aus dem 250 ml-Infusionsbeutel entnehmen Sie das Volumen an 0,9%iger Natriumchloridlösung, das dem Volumen des STELARA-Konzentrats entspricht (d.h. für 2 Durchstechflaschen STELARA Konzentrat 52 ml Natriumchloridlösung, für 3 Durchstechflaschen 78 ml, für 4 Durchstechflaschen 104 ml).
Geben Sie nun das Gesamtvolumen an STELARA-Konzentrat langsam in den 250 ml-Infusionsbeutel. Mischen Sie die Lösung vorsichtig.
Die verdünnte Lösung vor der Verabreichung einer Sichtprüfung unterziehen. Nicht verwenden, wenn Schwebstoffe, Verfärbungen oder Fremdpartikel zu sehen sind.
Nur ein Infusionsbesteck mit einem sterilen, nicht-pyrogenen In-Line-Filter mit niedriger Proteinbindung verwenden (Porengrösse 0,2 Mikrometer).
STELARA darf nicht gleichzeitig mit anderen Präparaten über denselben intravenösen Zugang infundiert werden.
Die verdünnte Lösung über einen Zeitraum von mindestens einer Stunde hinweg verabreichen. Die verdünnte Infusionslösung kann vor der Infusion bis zu vier Stunden bei Raumtemperatur aufbewahrt werden.
Jede Durchstechflasche ist nur für den Einmalgebrauch bestimmt. Nicht verwendete Infusionslösung bzw. Konzentrat ist zu verwerfen und den Anforderungen vor Ort entsprechend zu entsorgen.
Zulassungsnummer
59066, 61267, 66135 (Swissmedic).
Zulassungsinhaberin
Janssen-Cilag AG, Zug, ZG.
Stand der Information