部份中文莎尔福处方资料(仅供参考) 药品英文名 Mesalazine 药品别名 5-氨基水杨酸、艾迪莎、氨水杨酸、美沙拉秦、颇得斯安、5-氨基水杨醇、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Fisalamine、Mesalamine、Pentasa、Pentasa-R、Rowasa 药物剂型 1.缓释片:500mg。2.片剂:250mg,400mg,500mg。3.栓剂:1g。 药理作用 本药为抗溃疡药,通过作用于肠道炎症黏膜,抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成,从而对肠道壁炎症起显著的消炎作用,对发炎的肠壁结缔组织效果尤佳。试验表明本药对维持溃疡性结肠炎的缓解与柳氮磺吡啶同样有效,但不发生后者通常引起的不良反应,如骨髓抑制和男性不育。 药动学 本药口服在结肠释放后转化为阿司匹林,乙酸水杨酸一部分被肠道内细菌分解,从粪便中排出。 另一部分由肠黏膜吸收,约40%与血浆蛋白结合,在体内代谢生成乙酰化物,此乙酰化物约80%与血浆蛋白结合,从尿中排出,半衰期为5~10h,很少透过胎盘和进入乳汁。 本药缓释片由乙基纤维素包衣的美沙拉嗪微颗粒(直径为0.7~1mm)组成。在胃中开始崩解,微颗粒通过幽门进入小肠,无需胃排空,无药物大量倾释现象,无血药峰浓度,在胃中残留时间短,服药后20min内血中即可测出美沙拉嗪。在肠道内(自十二指肠至结肠)以常速持续均匀地释放美沙拉嗪。 在肠道传递时间的降低对美沙拉嗪的释放影响极小,且吸收相对没有改变,不受肠内菌群的影响。口服本药约50%在小肠内释放,50%在大肠内释放。 缓释片还可防止美沙拉嗪在近端小肠被过早吸收,从而保证它在远端小肠具有较高的生物利用度。因美沙拉嗪在整个肠道的均匀释放,故可安全、有效地治疗慢性肠道炎症性疾病。 本药栓剂由缓释微囊组成,可直接到达作用部位,缓慢释放,局部浓度高,栓剂形成与生理结构吻合,可有效的治疗溃疡性结肠炎。 适应证 1.用于治疗溃疡性结肠炎(治疗急性发作、预防复发),特别适用于对柳氮磺吡啶不能耐受者的缓解维持。 2.还可用于克罗恩病(Crohn病)的急性发作。 禁忌证 1.对水杨酸类药物或本药中任何成分过敏者。 2.消化性溃疡病活动期。 3.有出血倾向者。 4.严重的肾功能衰竭。 5.哺乳期妇女。 6.2岁以下儿童。 7.有亚硫酸盐过敏史的患者,禁用美沙拉嗪直肠悬液。 注意事项 慎用: 1.肝、肾功能不全者。 2.血尿素氮升高或蛋白尿患者。 3.老年人慎用,并限于肾功能正常者。 4.既往曾有氮磺吡啶不良反应病史者。 5.幽门梗阻者。 6.凝血机制异常者。 不良反应 本药的不良反应与柳氮磺吡啶类似,但发生率和严重程度明显减少,适用于对柳氮磺吡啶不能耐受的患者。 1.过敏反应:可出现不依赖剂量的过敏反应,如皮疹、药物热、支气管痉挛、红斑狼疮样综合征等。 2.心血管系统:有报道患者同时服用本药和柳氮磺吡啶时出现胸痛和心电图改变,单独服用柳氮磺吡啶时症状消失,再次合用时心脏症状又出现。提示本药可能对心肌有影响。 3.神经系统:神经系统的不良反应发生很少。个别患者可出现头晕、头痛、定向力障碍。有个案报道用药后出现记忆力减退和精神集中障碍、下肢麻木等,停药2周后症状消失。 4.消化系统:可发生腹泻、恶心、呕吐、口干、便秘、轻微胃肠不适等,个别患者可出现氨基转移酶升高。也有报道可引起胰腺炎,这可能是由于本药制剂的生物利用度增高,体内血药浓度升高所致。 5.泌尿系统:个别患者可出现血浆尿素氮升高。在动物实验中有肾脏毒性。 6.其他:可出现关节炎、瘙痒、关节痛、痉挛性肌痛等。 用法用量 1.口服给药: (1)溃疡性结肠炎(急性发作):每次1g,每天4次。 (2)溃疡性结肠炎(维持治疗):每次0.5g,每天3次。 (3)克罗恩(Crohn)病:每次1g,每天4次。 2.直肠给药:每次1粒栓剂,每天1~2次。 药物相应作用 1.本药与华法林合用时可增加华法林的作用,其确切机制不明,可能为本药抑制华法林的吸收。 2.本药可增加磺酰脲类口服降糖药的降糖作用。 3.本药可能增加糖皮质激素对胃的潜在不良反应在。 4.本药与含阿司匹林的药物合用时,可增加胃肠道的不良反应在。联用时应注意胃肠道症状(如呕吐、腹痛、消化不良等)的发生,必要时可减少本药的用量或停药。 5.本药与氰钴胺片剂(维生素B12片)同时服用时,将影响氰钴胺片的吸收。 6.本药与低分子肝素合用时因减弱血小板的功能,减少凝结作用,故可增加出血的危险。 7.由于本药在肠道内释放,故不能与降低肠道pH值的药物联用。 8.食物可抑制本药吸收。 9.接种水痘疫苗后的6个星期之内不得使用本药。