部份中文瑞巴派特处方资料(仅供参考) 商品名:Rebamipide tablets 英文名:Rebamipide 中文名:瑞巴派特片 生产商:大冢制药 药品简介 瑞巴派特(Rebamipide)是一种新型抗溃疡药,于1990年作为胃溃疡和急慢性胃炎的药物首先在日本上市,Rebamipide属Chemicalbook胃黏膜保护剂,可增加胃黏膜血流量、前列腺素E2的合成和胃黏液分泌,促进表皮生长因子及其受体表达,有预防溃疡发生和促进溃疡愈合作用。 レバミピド錠100mg「オーツカ」 药效分类名称 胃炎/胃溃疡治疗 批准上市日期:2017年6月 商標名 Rebamipide tablets 100mg Otsuka 一般的名称 レバミピド〔Rebamipide(JAN)〕 化学名 (2RS)-2-(4-Chlorobenzoylamino)-3-(2-oxo-1,2-dihydroquinolin-4-yl)propanoic acid 分子式 C19H15ClN2O4 分子量 370.79 性状 它是一种带苦味的白色结晶粉末。微溶于N,N-二甲基甲酰胺,极难溶于甲醇或乙醇(99.5),几乎不溶于水。N, N-二甲基甲酰胺溶液 (1 →20) 不显示旋光性。 化学構造式 融点 約291℃(分解) 药效药理 作用机制 保护胃黏膜,促进损伤愈合作用 由于内源性前列腺素的增加和胃黏膜量的增加,瑞巴派特已显示对胃黏膜具有保护作用,并具有促进受损胃黏膜愈合的作用。 胃黏膜的抗炎作用 瑞巴派特已被证明通过抑制自由基和炎性细胞因子的产生来抑制胃粘膜的炎症。 对胃溃疡的抑制和促进愈合作用的实验 缺血再灌注、血小板活化剂(PAF)、二乙基,可能参与大鼠水浸约束应激性溃疡、阿司匹林溃疡、消炎痛溃疡、组胺溃疡、5-羟色胺溃疡、幽门结扎溃疡和活性氧。通过二硫代氨基甲酸酯 (DDC) 和应激消炎痛。此外,它促进大鼠醋酸溃疡的愈合,抑制溃疡形成后120至140天的复发/复发。 对实验性胃炎的抑制和促进愈合作用 在大鼠中,它抑制了由胆汁酸的主要成分之一牛磺胆酸引起的实验性胃炎的发生,并具有促进愈合的作用。 胃黏膜前列腺素增加作用 在大鼠中,胃黏膜中前列腺素E2的含量增加。此外,胃液中的前列腺素E2和I2升高,前列腺素E2的代谢产物二氢前列腺素E2也升高。 在健康成年男性中,它增加了胃黏膜前列腺素E2的含量,并显示出对乙醇负荷引起的胃黏膜损伤的抑制作用。 胃黏膜保护作用 在大鼠中,乙醇、强酸和强碱引起的胃黏膜损伤得到抑制。此外,在来自兔胎儿细胞的培养的胃粘膜上皮细胞中,阿司匹林和牛磺胆酸(胆汁酸的主要成分之一)引起的细胞损伤得到抑制(体外)。 在健康成年男性中,阿司匹林、乙醇和盐酸-乙醇负荷引起的胃黏膜损伤受到抑制。 胃粘液量增加效果 在大鼠中,粘液聚合物糖蛋白的生物合成酶活性增强,胃粘膜覆盖粘液量和可溶性粘液量增加。内在前列腺素不参与增加可溶性粘液的作用。 胃黏膜血流量增加作用 在大鼠中,胃粘膜血流量增加,并且由于血液去除引起的血流动力学障碍得到改善。 对胃黏膜屏障的作用 在大鼠中,它对胃黏膜电位差几乎没有影响,但抑制了乙醇引起的胃黏膜电位差的降低。 胃碱分泌促进作用 大鼠胃碱分泌增加。 胃黏膜细胞旋转激活作用 在大鼠中,胃黏膜细胞瘤形成被激活,被覆盖的上皮细胞数量增加。 受损胃黏膜修复效果 在使用培养的兔胃粘膜上皮细胞的伤口修复模型中,胆汁酸和氢氢延迟的修复过程正常化。 对胃酸分泌的作用 在大鼠中,对基础胃液分泌影响不大,对刺激胃酸分泌无抑制作用。 对活性氧的作用 瑞巴派特直接清除羟基自由基并抑制多形核白细胞中超氧化物的产生。此外,幽门螺杆菌抑制了由嗜中性粒细胞产生活性氧引起的胃粘膜细胞损伤(体外)。 它抑制了负荷吲哚美辛大鼠的胃黏膜损伤,同时降低了胃黏膜中脂质过氧化物的含量。 对炎性细胞浸润胃黏膜的影响 在大鼠牛磺胆酸(胆汁酸的主要成分之一)诱导的胃炎模型、非甾体抗炎药胃黏膜损伤模型和缺血再灌注模型中,炎症细胞浸润受到抑制。 对胃黏膜中炎性细胞因子 (interleukin-8) 的作用 幽门螺杆菌抑制人胃黏膜上皮细胞产生的白细胞介素8(IL-8)的增加。它还抑制上皮细胞中NF-κB的激活和IL-8 mRNA的表达(体外)。 适应症 •胃溃疡 •改善下列疾病的胃黏膜病变(糜烂、出血、红肿、水肿) 急性胃炎、慢性胃炎急性发作 用法与用量 <胃溃疡> 通常的成人剂量是每天早上、晚上和睡前口服 3 次,每次 1 片(100 毫克瑞巴派特)。 <改善以下疾病的胃黏膜病变(糜烂、出血、发红、水肿) 急性胃炎、慢性胃炎急性发作> 一般来说,对于成人,每天口服3次1片(100 mg 瑞巴派特) 包装 PTP:100片(10片×10)、500片(10片×50)、1050片(21片×50) 塑料瓶:500粒(玫瑰色) 制造商和分销商 大冢制药工业株式会社 销售 大冢制药株式会社 注:以上中文不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2329021F1331_1_02/?view=frame&style=XML&lang=ja