部份中文富马酸沃诺拉赞处方资料(仅供参考) 英文名:Vonoprazan Fumarate 商品名:Takecab Tablets 中文名:富马酸沃诺拉赞片 生产商:武田制药 药品简介 2015年2月27日,日本制药企业武田(Takeda)及合作伙伴大冢(Otsuka)宣布,在日本推出新型口服抗胃酸药物Takecab(vonoprazan fumarate,富马酸沃诺拉赞),用于酸相关疾病的治疗。 Takecab属于钾离子(K+)竞争性酸阻滞剂(P-CAB)的新一类抑制剂,具有速效、强劲、持久的胃酸分泌抑制作用;同时,在胃壁细胞胃酸分泌的最后一步中,通过抑制K+对H+,K+—ATP酶(质子泵)的结合作用,对胃酸分泌也具有提前终止作用。在临床试验中,Takecab在治疗糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除等疾病方面,表现出了强大的疗效,同时耐受性和安全性良好。 タケキャブ錠10mg/タケキャブ錠20mg 药用分类名称 钾离子竞争酸性阻滞剂 -质子泵抑制剂- 批准日期:2015年2月 商標名 Takecab Tablets 10mg. Takecab Tablets 20mg. 化学構造式 一般名 ボノプラザンフマル酸塩(Vonoprazan Fumarate)〔JAN〕 化学名 1-[5-(2-Fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine monofumarate 分子式 C17H16FN3O2S・C4H4O4 分子量 461.46 融点 194.8℃ 性状 Vonoprazan Fumarate是一种白色-几乎白色晶体或结晶粉末。二甲基亚硫酸盐易溶于N,不易溶于N-二甲基乙酰胺,不易溶于甲醇和水,几乎不溶于2-丙醇和醋酸盐。 批准条件 制定并适当实施药品风险管理计划 药效药理 1. 作用机制 Vonoprazan Fumarate不需要酸的激活,抑制H+,K+-ATPase在竞争风格与可逆钾离子。Bono Plazan抑制胃酸生成,在胃壁细胞的酸生成位点中长时间保持基本。对于胃肠道上部的粘膜损伤形成,博诺普拉松表现出强烈的抑制作用。Vonoprazan Fumarate没有抗幽门螺杆菌活性和幽门螺旋酶抑制活性。 2. 胃酸分泌抑制作用 在健康成年男性中,胃pH值在24小时内通过7天重复给药Bono Plan 10mg或20mg显示4个或更多的时间百分比分别为63±9%或83±17%。 3. 幽门螺杆菌消毒的辅助作用 Vonoprazan Fumarate在幽门螺杆菌消毒治疗中的作用是增加胃pH值,阿莫西林水合物组合,克拉霉素,被认为是提高甲氨酰胺的抗菌活性。 适应症 • 胃溃疡、十二指肠溃疡、反流食管炎、胃溃疡或十二指肠溃疡在低剂量阿司匹林施用时的复发抑制,在非类固醇消炎剂给药期间胃溃疡或十二指肠溃疡的复发抑制。 • 以下幽门螺杆菌的消毒辅助 胃溃疡,十二指肠溃疡,胃MALT淋巴瘤,特发性血小板减少性紫杉醇,胃内镜治疗早期胃癌,幽门螺旋杆菌感染胃炎。 用法与用量 • 胃溃疡和十二指肠溃疡 通常,成人每天口服20mg作为一次。通常,胃溃疡长达8周,在十二指肠溃疡中使用长达6周。 • 反流食管炎 通常,成人每天口服20mg作为一次。另外,通常长达4周的给药,如果效果不足,可以使用长达8周。 此外,在维持反流食管炎的维持治疗中重复复发和再燃,但每天口服10mg一次,如果效果不足,每天可口服20mg。 • 低剂量阿司匹林给药期间胃溃疡或十二指肠溃疡复发抑制的情况 通常,成人每天口服10mg作为一次。 • 在非类固醇消炎药施用期间胃溃疡或十二指肠溃疡复发抑制的情况下 通常,成人每天口服10mg作为一次。 • 幽门螺杆菌消毒援助 通常,成人一次20mg,一次750mg作为阿莫西林水合物(滴度)和克拉霉素一次200mg(滴度)3剂一次,每天两次,口服7天。如有必要,克拉霉素可适当增加。然而,一次400mg(滴度)上限为每天两次。 质子泵抑制剂,如果幽门螺杆菌的消毒治疗不成功,通过施用阿莫西林水合物和克拉霉素的三剂,作为替代治疗,通常成人一次20mg, 一次750mg(滴度)和三剂250mg作为阿莫西林水合物,每天两次,每天两次,口服7天。 包装 10毫克:100片(10片×10),140片(14片×10),500粒(瓶装,10片×50),700片(14片×50) 20毫克:100片(10片×10),140片(14片×10),500粒(瓶装,10片×50),700片(14片×50) 制造厂商 武田化学工业有限公司 提携 大塚製薬株式会社 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件: http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2329030F1020_1_07/