部份中文雷贝拉唑钠处方资料(仅供参考) 英文名:Rabeprazole Sodium 商品名:Pariet tablets 中文名:雷贝拉唑钠片 生产商:卫材制药 药品简介 Pariet(Rabeprazole Sodium,雷贝拉唑钠)是一种有机钠盐。含有雷贝拉唑(1-)。雷贝拉唑是一种质子泵抑制剂(PPI)和一种有效的胃酸抑制剂,用于治疗胃食管反流和消化性溃疡病。 パリエット錠5mg/パリエット錠10mg 药效分类名称 质子泵抑制剂 批准日期:2015年 2月 商標名 Pariet tablets 一般的名称 ラベプラゾールナトリウム(Rabeprazole Sodium) 化学名 Monosodium(RS)-2-({[4-(3-methoxypropoxy)-3-methylpyridin-2-yl]methyl}sulfinyl)-1H-benzimidazolide 分子式 C18H20N3NaO3S 分子量 381.42 性状 雷贝拉唑钠为白色~微黄白色粉末。 本品极易溶于水,易溶于乙醇(99.5)。 本品溶于0.01mol/L氢氧化钠试液。 本品为吸湿性。 本品的水溶液(1→20)不显示旋光性。 本品观察到结晶多态性。 化学構造式 融点 225℃(分解) 分配係数 約214(pH7.0、水−1-オクタノール系) 使用注意事项 PTP包装在铝袋开封后,玫瑰包装在开塞后应避免受潮而保存(含量有时会降低)。 药效药理 作用机制 本制剂在酸分泌细胞的酸性区域成为活性体(磺酰胺体),修饰质子泵(H+,K+-AtPase)的SH基团,抑制酶活性,抑制酸分泌。进一步被抑制的酶活性的恢复,主要与来自作用部位的药物的消失或谷胱甘肽引起的活性体的消失有关。此外,还推测通过谷胱甘肽酶活性恢复的可能性。 抑制胃酸分泌作用 对于健康成年男子的毒气刺激酸分泌,1天1次给药10mg,1天1次给药20mg,从给药第一天开始就显示出明显的抑制作用,给药第1天及第7天的酸分泌量减少率为:1天1次给药10mg,72~76%,90~96%,1天1次给药20mg,88~89%,99%。 抑制兔摘除胃腺标本中经二丁酰循环AMP刺激的胃酸分泌(in vitro)。 对慢性胃钎管安装犬的组胺、五味子精刺激的胃酸分泌、以及大鼠的基础胃酸分泌和组胺刺激的胃酸分泌显示出强有力的抑制作用。 与其他质子泵抑制剂相比,狗或大鼠胃酸分泌抑制作用的恢复更快,而血中气态蛋白的升高较少。 胃内pH上升作用 对于健康成年男子的胃内pH值,1天1次5mg给药、1天1次10mg给药、1天1次20mg给药均显示出明显的上升作用,给药第5天的24小时内显示pH4以上的时间比例,1天1次5mg给药的EM※为46%,PM※为63%,1天1次10mg给药的EM※为58%,PM※为72%,1天1次20mg给药的EM※为61%,PM※为76%。 ※肝代谢酶细胞色素P4502C19(CYP2C19)表现型根据下述基因型进行分类。 EM(extensive metabolizer):CYP2C19*1/*1、CYP2C19*1/*2或CYP2C19*1/*3 PM(poor metabolizer):CYP2C19*2/*2、CYP2C19*2/*3或CYP2C19*3/*3H+、K+-AtPase抑制作用 对由猪胃粘膜制备的H+、K+-AtPase有较强的抑制作用(in vitro)。 抗溃疡作用 对使用大鼠的各种实验溃疡或实验胃粘膜病变(寒冷约束应激、水浸约束应激、幽门结扎、半胱胺、盐酸-乙醇及阿司匹林)有较强的抗溃疡作用或改善胃粘膜病变的作用。 作用机制 〈幽门螺杆菌的辅助〉 在阿莫西林水合物及克拉霉素、阿莫西林水合物及甲硝唑的3剂并用疗法中,拉贝拉唑钠的作用被认为是通过提高胃内pH,提高阿莫西林水合物及克拉霉素的抗菌活性。 除菌效果 〈幽门螺杆菌的辅助〉 在使用斯那老鼠的幽门螺杆菌感染模型中,通过加入拉贝拉唑钠,发现阿莫西林水合物和克拉霉素两种药剂并用对胃内活菌数的效果是相乘的。 适应症 ○胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合部溃疡、反流性食管炎、Zollinger-Ellison综合征、非糜烂性胃食管反流症、低剂量阿司匹林给药时胃溃疡或十二指肠溃疡的复发抑制。 ○对下述幽门螺杆菌的除菌的辅助 胃溃疡、十二指肠溃疡、胃MALT淋巴瘤、特发性血小板减少性紫癜、早期胃癌内镜治疗后胃、幽门螺杆菌感染胃炎 用法与用量 〈胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合部溃疡、Zollinger-Ellison综合征〉 通常,成人1次口服10mg作为拉贝拉唑钠,1天1次,但根据病情1次口服20mg,1天1次。另外,通常,胃溃疡、吻合部溃疡给药至8周,十二指肠溃疡给药至6周。 〈反流性食管炎〉 ・治疗 在反流性食管炎的治疗中,通常成人作为拉贝拉唑钠1次口服10mg,1天1次,但根据病情1次口服20mg,1天1次。另外,通常给药至8周。另外,在用质子泵抑制剂治疗效果不充分的情况下,1次10mg或1次20mg,1天2次,再经口给药8周。但是,1次20mg 1天2次给药仅限于有重度粘膜伤害的情况。 ・维持疗法 在反复复发·再燃的反流性食管炎的维持疗法中,通常,成人作为拉贝拉唑钠1次口服10mg,1天1次。另外,在用质子泵抑制剂治疗效果不充分的反流性食管炎的维持疗法中,可以1次口服10mg,1天口服2次。 〈非糜烂性胃食管反流症〉 通常,成人每天口服1次10mg作为拉贝拉唑钠。另外,通常为4周以内的给药。 〈低剂量阿司匹林给药时抑制胃溃疡或十二指肠溃疡的复发〉 通常,成人1次口服5mg作为拉贝拉唑钠,1天口服1次,但效果不充分时1次口服10mg,1天口服1次。 〈幽门螺杆菌的除菌辅助〉 通常,成人1次口服10mg作为拉贝拉唑钠、1次口服750mg作为阿莫西林水合物、1次口服7mg作为克拉霉素、1次口服200mg(力价)3种药剂,1天2次、7天。 另外,克拉霉素可以根据需要适当增加。但是,上限为1次400mg(力价)1天2次。 在质子泵抑制剂、阿莫西林水合物及克拉霉素3剂的幽门螺杆菌除菌治疗不成功的情况下,作为代替其治疗,通常成人作为拉贝拉唑钠1次10mg作为阿莫西林水合物,1次口服750mg(力价)和1次口服250mg的3剂作为甲硝唑,1天口服2次,7天。 包装 片 5mg:100片〔10片(PTP)×10、加入干燥剂]、100片[瓶、玫瑰、干燥剂固定帽]、140片[14片(PTP)×10、加入干燥剂] 10mg:100片〔10片(PTP)×10、加入干燥剂]、100片[瓶、玫瑰、干燥剂固定帽]、140片[14片(PTP)×10、加入干燥剂]、280片[14片(PTP)×20、加入干燥剂)、500片〔10片(PTP)×50、加入干燥剂)、700片[14片(PTP)×50、加入干燥剂] 制造商和分销商 卫材株式会社 销售 EA制药株式會社 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原资料为准。 完整说明书附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2329028F1023_1_33/