部份中文盐酸罗沙替丁醋酸酯处方资料(仅供参考) 英文名:Roxatidine Acetate Hydrochloride 商品名:ALTAT CAPSULES 中文名:盐酸罗沙替丁醋酸酯胶囊 生产商:ASKA制药 药品简介 ALTAT(roxatidine acetate hydrochloride,アルタットカプセル,盐酸罗沙替丁醋酸酯)是由日本脏器制药株式会社研制开发,1986年在日本上市的中长效抑酸药物。体内通过水解作用脱乙酰基迅速转化为其活性代谢产物罗沙替丁,选择性阻断组胺H2受体,临床主要用于预防和治疗由于胃酸高分泌状态引起的消化系统疾病,如胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合部溃疡、反流性食管炎、急性胃炎、慢性胃炎急性发作。 アルタットカプセル37.5mg/アルタットカプセル75mg 药用分类名称 H2受体拮抗剂 批准日期:2012年5月 商標名 商標名 ALTAT CAPSULES 一般名 ロキサチジン酢酸エステル塩酸塩 Roxatidine Acetate Hydrochloride[JAN] 化学名 (3-{3-[(Piperidin-1-yl)methyl]phenoxy}propylcarbamoyl)methyl acetate monohydrochloride 分子式 C19H28N2O4・HCl 化学構造式 分子量 384.90 融 点 147〜151℃(乾燥後) 性 状 白色晶体或结晶粉末。 它很容易溶于水,容易溶于醋酸(100),对乙醇(99.5)有点溶解。 药效药理 1. 人类的作用 (1) 胃酸分泌抑制作用 1) 基础分泌 对消化性溃疡患者口服25mg、50mg和80mg后,酸分泌量分别在给药150-180分钟后分别抑制80.7%、94.8%和97.9%。 2) 苯甲醚、五氯苯甲酰胺和胰岛素刺激分泌 对消化性溃疡患者和健康成人口服75mg,Β他佐尔(1mg/kg)肌注,五氯苯甲酰胺(6μg/kg)肌注和胰岛素(0.2U/kg)静脉注射刺激后2小时的总酸分泌量分别被抑制97.7%、83.7%和64.4%。 3) 饮食刺激分泌 健康成人口服75毫克后,饮食刺激后2小时的总酸分泌量被抑制78.2%。 4) 夜间分泌 对消化性溃疡患者和健康成人口服75毫克,夜间7小时总酸分泌量被抑制95.5%。 5) 胃pH值 消化性溃疡患者每天两次75mg(早餐后,睡前)或每天口服150mg(睡前),胃的pH值增加,特别是在晚上。 此外,显示 pH3 或更多的时间的总和比安慰剂施用时显著延长。 晚餐后口服37.5毫克的6-13岁儿童患者(反流食管炎或其怀疑),夜间胃pH值升高。此外,与非给药时相比,显示 pH3 或更多的时间总和显著延长。 (2) 肽分泌抑制作用 对消化性溃疡患者和健康成人口服75mg,Β他佐尔(1mg/kg)肌注,五氯苯甲酰胺(6μg/kg)肌注和胰岛素(0.2U/kg)静脉注射刺激后2小时的总佩普辛分泌量分别为89.8%%、60.8%和22.6%。 此外,夜间7小时的总佩普辛分泌量被抑制了89.4%。 (3) 胃粘液增加作用 由于胃切除术患者在手术前一周每天口服75mg两次,胃体和宫内表面粘液凝胶层的厚度趋于增加。 (4) 对血清胃蛋白的影响 由于每天口服150mg的消化性溃疡患者,血清胃蛋白值在给药前后没有显著变化。 (5) 血清催乳素等的影响 每天口服150mg的消化性溃疡患者,血清催乳素,LH,FSH,睾丸激素,雌二醇,DHEA-S和皮质醇值在给药前后没有显著变化。 2. 动物的作用 (1) 胃粘液生物合成和分泌增加作用 在大鼠胃组织培养系统中观察到粘液生物合成增加作用(体外)。此外,由于口服50,100和200mg/kg大鼠,胃粘液分泌增加在100mg/kg以上。 (2) 对胃粘膜六胺量的影响 由于口服300mg/kg的大鼠,胃粘膜六恶英量没有影响,但阿司匹林口服给药和浸入性约束应力负荷导致六胺含量分别减少32和90mg/kg口服给药。 (3) 对胃粘膜电位差的影响 静脉注射25mg/kg大鼠后,胃粘膜电位差的基本状态没有影响,但阿司匹林胃注射引起的胃粘膜电位差的降低被显著抑制。 (4) 胃粘膜血量和粘膜内血红蛋白氧饱和度的影响 静脉注射10mg/kg大鼠,虽然对粘膜血量和粘膜内血红蛋白氧饱和度的基本状态没有影响,但脱血休克导致这些指标的降低被显著抑制。 (5) 对胃粘膜前列腺素生产能力的影响 对大鼠口服200mg/kg后,胃粘膜前列腺素E2和前列腺素I2的生产能力没有降低。 (6) 胃粘膜损伤抑制作用 对大鼠30mg/kg进行腹腔内给药,显著抑制了无水乙醇、0.6N盐酸和0.2N氢氧化钠给药引起的胃粘膜损伤。 (7) 实验性急性胃出血的影响 对于大鼠的实验性急性胃出血,剂量依赖性抑制胃出血量。 适应症 胃溃疡,十二指肠溃疡,关节溃疡,反流食管炎 Zollinger-Ellison综合征 麻醉前药物 用法与用量 胃溃疡,十二指肠溃疡,关节溃疡,反流食管炎 通常,成人每天两次75mg作为盐酸罗萨丁乙酸酯(早餐后,睡前或晚餐后)口服。 此外,一次150毫克可以口服(睡前)每天一次。 通常,作为盐酸罗沙替丁醋酸酯在儿童中,一次37.5毫克体重小于30公斤,每天两次75mg在体重30公斤以上(早餐后,睡前或晚餐后)口服。 此外,根据年龄和症状适当增加或减少。 Zollinger-Ellison综合征 通常,成人每天两次75mg作为盐酸罗萨丁乙酸酯(早餐后,睡前或晚餐后)口服。 通常,作为盐酸罗沙替丁醋酸酯在儿童中,一次37.5毫克体重小于30公斤,每天两次75mg在体重30公斤以上(早餐后,睡前或晚餐后)口服。 此外,根据年龄和症状适当增加或减少。 麻醉前药物 通常,成人在手术前一天和手术前两小时口服75mg作为盐酸罗沙替丁乙酯,在手术前2小时进行麻醉。 此外,一次150毫克也可以口服一次,在手术前一天睡觉前。 通常,作为盐酸罗沙替丁醋酸酯,在体重小于30kg的情况下,一次37.5mg,在体重30kg以上,在手术前一天和手术前两小时口服75mg。 改善以下疾病的胃粘膜病变(疮、出血、发红、水肿) 急性胃炎和慢性胃炎的急性恶化期 通常,成人每天口服75mg作为盐酸罗沙替丁乙酯(睡前或晚餐后)。 通常,作为盐酸罗沙替丁醋酸酯在儿童中,一次37.5毫克体重小于30公斤,体重超过30公斤,每天口服75mg(睡前或晚餐后)。 此外,根据年龄和症状适当增加或减少。 包装 胶囊 37.5毫克: 100胶囊(10胶囊x10)、500胶囊(10胶囊x50)、1000胶囊(10 胶囊x100) 75毫克: 100胶囊(10胶囊x10)、500胶囊(10胶囊x50, 瓶装)、1000 胶囊(10胶囊x100)、1400 胶囊(14胶囊x100) 制造供应商 Asuka Pharmaceutical Co.Ltd. 销售 武田薬品工業株式会社 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方为准。 持证商:Asuka Pharmaceutical Co.Ltd. 上市国:Japan 完整说明资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2325004M1087_1_04/?view=frame&style=SGML&lang=ja