Epalrestat Tablets 100×50mg（エパルレスタット錠「NIG」，依帕司特片） - 糖尿病并发病

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Epalrestat Tablets 100×50mg（エパルレスタット錠「NIG」，依帕司特片）

药店国别：

产地国家：

日本

处方药：

是

所属类别：

50毫克/片 100片/盒

包装规格：

50毫克/片 100片/盒

计价单位：

盒

生产厂家中文参考译名:

日医工岐阜

生产厂家英文名:

Gifu plant,Nippon Medical Co.Ltd.

该药品相关信息网址1:

https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999013F1290_1_05/

该药品相关信息网址2:

该药品相关信息网址3:

原产地英文商品名:

Epalrestat（エパルレスタット錠「NIG」）50mg/tablets 100tablets/box

原产地英文药品名:

Epalrestat

中文参考商品译名:

Epalrestat（エパルレスタット錠「NIG」）50毫克/片 100片/盒

中文参考药品译名:

依帕司他

曾用名:

简介：

部份中文依帕司特处方资料（仅供参考）
商品名：Epalrestat Tablets
英文名：Epalrestat
中文名：依帕司特片
生产商：日医工岐阜
药品简介
依帕司他片（Epalrestat，エパルレスタット錠）是一种醛糖还原酶抑制剂，于1992年1月2日在日本首次批准上市。用于预防、改善和治疗糖尿病并发的末梢神经障碍（麻木感、疼痛），糖尿病神经病变等，临床表现为手脚麻木、视物模糊、皮肤干痒、体倦乏力、心慌出汗等。
エパルレスタット錠50mg「NIG」
药用类别名称
醛糖还原酶抑制剂
批准日期：2024年1月
商標名
Epalrestat Tablets 50mg [NIG]
一般的名称
エパルレスタット（Epalrestat）
化学名
2-{(5Z)-5-[(2E)-2-Methyl-3-phenylprop-2-en-1-ylidene]-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl}acetic acid
分子式
C15H13NO3S2
分子量
319.40
融点
222〜227℃
性状
黄色～橙色的结晶或结晶性粉末。易溶于N，N-二甲基甲酰胺，难溶于甲醇或乙醇（99.5），几乎不溶于水。被光慢慢退色，分解。观察到结晶多态性。
药效药理
作用机制
通过特异性地抑制醛糖还原酶，抑制神经内山梨糖醇的积蓄，改善糖尿病性外周神经障碍中的自觉症状及神经功能异常。
药理作用
醛糖还原酶抑制作用
（1）对大鼠坐骨神经、晶状体、视网膜、兔晶状体及人胎盘提取的醛糖还原酶有较强的抑制作用。50%抑制浓度为1.0～3.9×10-8M（in vitro）。
（2）对于醛糖还原酶以外的糖代谢系酶，10-5M几乎没有抑制作用（in vitro）。
（3）大肠杆菌的酶抑制方式是偏倚抑制，其作用是可逆的。
山梨糖醇蓄积抑制作用
（1）对糖尿病性神经障碍患者经口给予无脉冲他特150mg/天4周后，发现红细胞内山梨糖醇值明显降低。
（2）在高浓度葡萄糖存在下，抑制大鼠坐骨神经、红细胞、晶状体及人红细胞内山梨糖醇的蓄积。50%抑制浓度为1.5～5×10-6M（in vitro）。
（3）抑制链脲佐菌素糖尿病大鼠坐骨神经内山梨糖醇的蓄积。此外，还抑制了负载高果糖饮食的链脲佐菌素糖尿病大鼠坐骨神经、视网膜及红细胞内山梨糖醇的蓄积。
运动神经传导速度改善作用
（1）抑制或改善链脲佐菌素糖尿病大鼠尾部神经的运动神经传导速度降低。此外，还改善了负载了高果糖饮食的链脲佐菌素糖尿病大鼠的尾部神经的运动神经传导速度。
（2）改善自然发病糖尿病大鼠尾部神经的运动神经传导速度。
对自主神经功能的作用
（1）抑制链霉素糖尿病大鼠副交感神经功能指标心电图R-R间隔改变的异常。
（2）改善链霉素糖尿病大鼠交感神经功能指标心脏降肾上腺素的turn-over降低。
对神经形态学变化的作用
（1）抑制链脲佐菌素糖尿病大鼠坐骨神经总有髓神经纤维密度降低。另外，抑制腓肠神经的髓鞘厚度、轴突面积及轴突圆率的降低。
（2）改善链脲佐菌素糖尿病大鼠轴索流异常。
对神经血流的作用
显著改善链脲佐菌素糖尿病大鼠坐骨神经血管的血流，显著抑制表现缺血状态的坐骨神经内乳酸含量的上升。
对神经肌醇含量的作用
抑制负载高果糖饮食的链脲佐菌素糖尿病大鼠坐骨神经肌醇含量的降低。
适应症
伴随糖尿病性外周神经障碍的自觉症状（麻痹感、疼痛）、振动觉异常、心跳变动异常的改善（糖化血红蛋白显示高值的情况）
用法与用量
通常，成人在1日3次每餐前口服1次50mg作为依帕司特。另外，根据年龄、症状适当增减。
包装
片剂
100片〔10片（PTP）×10〕单价：770元一盒，5盒起订

制造与销售
日医工岐阜工厂株式会社
销售商
日医工株式会社
販売
武田药品工业株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999013F1290_1_05/