部份中文依帕司特处方资料（仅供参考）
英文名：Epalrestat
商标名：KINEDAK
中文名：依帕司特片
生产商：小野制药
药品简介
kinedak（Epalrestat，キネダック錠）-全球唯一治疗糖尿病神经病变病的口服药物
kinedak（Epalrestat，中文名：依帕司他片，キネダック錠）由日本小野药品工业株式会社开发，于1992年1月2日在日本首次批准上市。临床上用于预防、改善糖尿病并发的末梢神经障碍症状（麻木感、疼痛），振动感觉异常、心跳变动异常（显示糖比血红蛋白高值）等，由于糖尿病后遗症治疗药目前极少，因此愈显其重要性。
キネックス錠50
药用类别名称
醛糖还原酶抑制剂
批准日期：2005年12月
商標名
KINEDAK
一般名
エパルレスタット（Epalrestat）
化学名
2-{(5Z)-5-[(2E)-2-Methyl-3-phenylprop-2-en-1-ylidene]-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl}acetic acid
構造式
分子式
C15H13NO3S2
分子量
319.40
性状
性　状
本产品是黄色或水晶粉末。
本产品N，容易溶解在N-二甲基甲酰胺中，不易溶于甲醇或乙醇（99.5），几乎不溶于水。
本产品逐渐褪色并分解为光。
本产品观察到晶体多态性。
熔点
222 至 227°C
分配因子
2200 （pH4，n-辛醇/缓冲液）
50 （pH6，n-辛醇/缓冲液）
11 （pH8，n-辛醇/缓冲液）
药效药理
1. 操作机制
该制剂专门抑制阿多斯还原酶，通过抑制神经山梨醇的积累，改善糖尿病周围神经病变的主观症状和神经功能异常。
2. 药理作用
（1） 阿多斯还原酶抑制作用
1） 大鼠的坐骨神经、透镜、视网膜、强抑制作用被观察到从兔晶体和人类胎盘中提取的醛还原酶。 50%抑制浓度为1.0~3.9×10-8M（体外）。
2） 对于除醛还原酶以外的糖代谢酶，在10-5M（体外）下几乎没有抑制作用。
3） 该剂的酶抑制模式是偏拮抗抑制，其作用是可逆的。
（2） 山梨醇积累抑制作用
1） 当口服4周时，对糖尿病神经病变患者施用150mg/天，观察到红血球山梨醇值显著下降。
2） 在高浓度葡萄糖存在的情况下，抑制大鼠的坐骨神经、红血球、透镜和人类红细胞山梨醇的积累。 50%抑制浓度为1.5~5×10-6M（体外）。
3） 抑制链霉素糖尿病大鼠坐骨神经山梨醇的积累。 此外，链霉素糖尿病大鼠的坐骨神经，加载高果糖饮食，抑制视网膜和红血球中的山梨醇积累。
（3）运动神经传导率改善作用
1） 抑制或改善链霉素糖尿病大鼠尾部神经的运动神经传导速率的降低。 此外，它提高了链霉素糖尿病大鼠尾部神经的运动神经传导速率，它承受着高果糖饮食。
2） 提高自然发展糖尿病大鼠尾部神经的运动神经传导率。
（4）对自主神经功能的影响
1） 抑制心电图R-R间隔变化的异常，这是链霉素糖尿病大鼠的寄生神经功能的指标。
2） 改善心脏去甲肾上腺素的节流，这是链霉素糖尿病大鼠交感功能的指标。
（5）神经形态变化的影响
1） 抑制链霉素糖尿病大鼠坐骨神经总骨髓神经纤维密度的降低。此外，腹肌的髓质厚度，抑制轴突面积和轴突圆率的降低。
2） 改善链霉素糖尿病大鼠轴突流异常。
（6）对神经血流的影响
链霉素糖尿病大鼠的坐骨神经血管的血流显著改善，显著抑制坐骨神经中乳酸含量的上升，显示缺血状态。
（7）神经肌醇含量的影响
抑制链霉素糖尿病大鼠坐骨神经肌醇含量的降低，具有高果糖饮食。
适应症
与糖尿病周围神经病变 (麻木、疼痛)、异常振动和心率变异性改善相关的主观症状(当糖化血红蛋白显示高)
用法与用量
通常情况下, 成人被口服一次50毫克, 每天三次, 每餐作为一个表观。应该注意的是, 年龄, 根据症状增加或减少。
临床结果
1. 在双盲比较试验中，观察到该剂的有用性。 此外，对照组之间观察到与糖尿病周围神经病变相关的主观症状和神经功能的改善程度的显著差异。
2. 在临床试验中，包括双盲比较试验，主观症状的改善率为39.4%（100/254例），功能测试改进率为27.5%（64/233例），总体改善率为39.0%（98/251例）。
包装
片剂：50毫克
100片（PTP），420片（PTP），500片（PTP），1000片（PTP）1,050片（PTP）
制造和销售
小野制药
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999013F1231_1_06/
Kinedak Tablets for the Treatment of Diabetic Peripheral Neuropathy
Kinedak® is the first aldose reductase inhibitor marketed in Japan.By blocking aldose reductase which is activated under hyperglycemia, the drug reduces the production of sorbitol, which is involved in the development of neurological disorders associated with diabetes, and thereby alleviates accompanying symptoms such as numbness, pain and cramp in hands and feet and controls progress of the disease.