近日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了GIMOTI（metoclopramide，甲氧氯普胺）鼻喷雾剂的新药上市，这是第一种也是唯一一种经鼻给药的产品，可缓解成人急性和复发性糖尿病胃轻瘫的症状。GIMOTI是经几十年来首例批准用于胃轻瘫的新型药物治疗。
Gimoti是（metoclopramide，甲氧氯普胺）的鼻腔喷雾剂，可替代口服和注射给药。鼻腔粘膜上皮细胞层的血管丰富，可将metoclopramide分子直接递送至全身。通过这种方式给药不需要通过肝脏代谢，因此提高了药物的利用率。
批准日期：020年5月20日 公司：Evoke Pharma，Inc
GIMOTI（甲氧氯普胺[metoclopramide]）鼻喷雾剂
美国最初批准：1979年
警告：迟来的运动障碍
有关完整的框内警告，请参阅完整的处方信息。
•甲氧氯普胺可导致迟发性运动障碍（TD），这是一种严重的运动障碍，通常是不可逆的。发生TD的风险随着治疗时间和总累积剂量的增加而增加。
•在出现TD征兆或症状的患者中停用GIMOTI。
•避免长期服用甲氧氯普胺（所有剂型和给药途径）治疗超过12周，因为这可能会导致TD发作。
作用机理
甲氧氯普胺可刺激上消化道的运动而不刺激胃，胆或胰腺分泌物。甲氧氯普胺在治疗胃食管反流以及急性和复发性糖尿病胃轻瘫中的确切作用机制尚未完全确立，似乎使组织对糖皮质激素的作用敏感 乙酰胆碱。甲氧氯普胺对运动的影响不依赖于完整的迷走神经支配，但可以被抗胆碱能药物消除。
甲氧氯普胺可增加胃（尤其是胃窦）收缩的音调和振幅，缓解幽门括约肌和十二指肠球的松弛，并增加十二指肠和空肠的蠕动，从而加速胃排空和肠运输，并增加食管下括约肌的静息音。对结肠胆囊的运动几乎没有影响。
适应症和用途
GIMOTI是一种多巴胺2（D2）拮抗剂，可缓解成人急性和复发性糖尿病胃轻瘫的症状。
使用限制：
不建议将GIMOTI用于：
•小儿患者，由于存在迟发性运动障碍（TD）和其他锥体束外症状的风险，以及高铁血红蛋白症的风险。
•中度或重度肝功能不全（Child-Pugh B或C），中度或重度肾功能不全（肌酐清除率低于60mL/分钟），以及由于增加药物暴露和不良反应的风险而同时使用强CYP2D6抑制剂的患者。
剂量和给药
行政
•有关完整的管理信息，请参阅完整的处方信息。
推荐剂量
•年龄小于65岁的成年人：建议剂量为每鼻孔饭前30分钟和就寝时间（每天最多4次喷雾）2到8周内在一个鼻孔中喷1喷雾（15毫克），持续2到8周，具体取决于症状反应。
65岁及以上的成年人：不建议在老年患者中使用GIMOTI作为初始治疗方法。每天服用4次稳定剂量10mg替代甲氧氯普胺产品的老年患者可以在一次鼻孔内，每次进餐前30分钟改用GIMOTI 1喷雾剂（15mg）并在就寝时间（每天最多四次）持续2到8周，具体取决于症状反应。
剂量形式和强度
鼻喷雾剂：每70微升喷雾剂中15mg甲氧氯普胺。
禁忌症
•对甲氧氯普胺有TD或肌张力障碍反应的病史。
•刺激胃肠动力可能很危险。
•嗜铬细胞瘤，释放儿茶酚胺的副神经节瘤。
•癫痫病。
•对甲氧氯普胺过敏。
警告和注意事项
•迟发性运动障碍（TD），其他锥体束外症状（EPS）和神经痛性恶性综合症（NMS）：避免同时使用已知会引起TD/EPS/NMS的其他药物，避免在帕金森氏病患者中使用。如果出现症状，请停用GIMOTI并立即就诊。医疗护理。
•抑郁和自杀念头/自杀:避免使用。
不良反应
最常见的不良反应（≥5％）为:消化不良，头痛和疲劳。
要报告可疑的不良反应，请致电1-833-4-GIMOTI（1-833-444-6684）与EvokePharma，Inc.联系，或致电1-800-FDA-1088或FDA与www.fda.gov/medwatch联系。
药物相互作用
抗精神病药：可能会产生相加作用，包括TD，EPS和NMS；避免同时使用。
•中枢神经系统抑制剂：中枢神经系统抑郁的风险增加。
避免同时使用并监测不良反应。
•单胺氧化酶（MAO）抑制剂：患高血压的风险增加；避免同时使用。
•其他药物相互作用：请参阅完整的处方信息。
包装供应/存储和处理方式
GIMOTI（甲氧氯普胺）鼻喷雾剂是甲氧氯普胺的溶液，装在10mL的1型琥珀色玻璃瓶中，该瓶装有计量的喷雾泵附件，保护盖和安全夹。每盒GIMOTI（NDC 72089-307-15）装有1瓶，并带有FDA批准的患者标签（请参见使用说明，以正确操作设备）。
每次启动会释放15毫克的甲氧氯普胺。每瓶含9.8毫升，足够每天使用4次，连续4周。
允许在20°C至25°C（68°F至77°F）的偏移范围内存储，允许15°C至30°C（59°F和86°F）的偏移[请参见《美国药典》规定的室温）。
即使瓶中装有未使用的药物，也要在打开后4周内丢弃GIMOTI。
完整说明资料附件：
https://evokepharma.com/wp-content/uploads/prescribing-information_Final-approved.pdf
FDA Approves Gimoti(metoclopramide)Nasal Spray for Diabetic Gastroparesis
U.S. Food and Drug Administration(FDA)has approved the New Drug Application(NDA)for Gimoti(metoclopramide)nasal spray, the first and only nasally-administered product indicated for the relief of symptoms in adults with acute and recurrent diabetic gastroparesis.
About Gimoti (metoclopramide) Nasal Spray
Gimoti is indicated for the relief of symptoms in adults with acute and recurrent diabetic gastroparesis.
Important Safety Information
WARNING: TARDIVE DYSKINESIA
Metoclopramide can cause tardive dyskinesia(TD), a serious movement disorder that is often irreversible. The risk of developing TD increases with duration of treatment and total cumulative dosage.
Discontinue Gimoti in patients who develop signs or symptoms of TD. In some patients, symptoms may lessen or resolve after metoclopramide is stopped.
Avoid treatment with metoclopramide(all dosage forms and routes of administration)for longer than 12weeks because of the increased risk of developing TD with longer-term use.
Gimoti is not recommended for use in:
Pediatric patients due to the risk of developing tardive dyskinesia(TD)and other extrapyramidal symptoms as well as the risk of methemoglobinemia in neonates.
Moderate or severe hepatic impairment(Child‑Pugh B or C), moderate or severe renal impairment(creatinine clearance less than 60mL/minute), and patients concurrently using strong CYP2D6 inhibitors due to the risk of increased drug exposure and adverse reactions.
Gimoti is contraindicated:
In patients with a history of tardive dyskinesia(TD)or a dystonic reaction to metoclopramide.
When stimulation of gastrointestinal motility might be dangerous(e.g., in the presence of gastrointestinal hemorrhage, mechanical obstruction, or perforation).
In patients with pheochromocytoma or other catecholamine-releasing paragangliomas. Metoclopramide may cause a hypertensive/pheochromocytoma crisis, probably due to release of catecholamines from the tumor.
In patients with epilepsy. Metoclopramide may increase the frequency and severity of seizures.
In patients with hypersensitivity to metoclopramide. Reactions have included laryngeal and glossal angioedema and bronchospasm.
Potential adverse reactions associated with metoclopramide include:  Tardive dyskinesia (TD), other extrapyramidal effects(EPS), parkinsonism symptoms, motor restlessness, neuroleptic malignant syndrome(NMS), depression, suicidal ideation and suicide, hypertension, fluid retention, hyperprolactinemia, effects on the ability to drive and operate machinery.