| 简介：
部份中文盐酸吡格列酮/盐酸二甲双胍组合处方资料（仅供参考）
商品名：Metact Combination Tablets LD.HD
英文名：Pravastatin Sodium
中文名：盐酸吡格列酮/二甲双胍组合片
生产商：武田梯瓦制药
药品介绍
Metact Tablets LD.HD是一种复方降糖药物,含有盐酸吡格列酮和二甲双胍的组合药物,提高糖尿病患者的药物依从性。用于2型糖尿病，特别用于单独使用盐酸二甲双胍治疗效果不佳的病人。
メタクト配合錠LD/メタクト配合錠HD
药效分类名称
双胍类药物制剂
－2型糖尿病治疗剂－
批准日期：2010年7月
商標名
METACT Combination Tablets LD.HD
盐酸吡格列酮
一般的名称
ピオグリタゾン塩酸塩（Pioglitazone Hydrochloride）
化学名
(5RS)-5-{4-[2-(5-Ethylpyridin-2-yl)ethoxy]benzyl}-thiazolidine-2,4-dione monohydrochloride
分子式
C19H20N2O3S・HCl
分子量
392.90
性状
白色结晶或结晶粉末。N,N-易溶于二甲基甲酰胺或甲醇，不易溶于乙醇（99.5），几乎不溶于水。0.1mol/L溶于盐酸试液。N,N-二甲基甲酰胺溶液（1→20）不显示旋光性。
メトホルミン塩酸塩
盐酸二甲双胍
一般的名称
メトホルミン塩酸塩（Metformin Hydrochloride）
化学名
1,1-Dimethylbiguanide monohydrochloride
分子式
C4H11N5・HCl
分子量
165.62
性状
白色结晶或结晶粉末。易溶于水，不易溶于醋酸（100），不易溶于乙醇（99.5）。
药效药理
作用机制
盐酸吡格列酮
盐酸吡格列酮作用于胰岛素受体的胰岛素结合部以后，减轻胰岛素抵抗性，抑制肝中的糖新生，提高外周组织中的糖利用，降低血糖。推测该作用是由于使作为胰岛素抵抗性的主要原因的细胞内胰岛素信息传递机制正常化。
外周组织中胰岛素作用增强
Wistar fatty在大鼠后肢比目鱼肌中，增强胰岛素的作用（糖原合成及解糖亢进作用）（ex vivo）。此外Wistar fatty1（ex vivo）增强胰岛素在大鼠附睾周围脂肪组织来源的分离脂肪细胞中的作用（葡萄糖氧化和总脂质合成亢进作用）。
肝中胰岛素作用增强
Wistar fatty在大鼠体内，使肝中的葡激酶的活性亢进，使葡萄糖-6-磷酸酶的活性降低，抑制了糖的产生（in vivo）。
胰岛素受体作用增强
Wistar fatty在大鼠骨骼肌中，使降低的胰岛素受体和胰岛素受体底物的磷酸化正常化，使磷脂酰肌醇-3-激酶的活性亢进（in vivo）。
TNF-α抑制产生作用
Wistar fatty大鼠发现的骨骼肌TNF-α抑制了产生亢进，同时减轻了高血糖（in vivo）。
盐酸二甲双胍
胰腺β显示出不通过细胞胰岛素分泌的降血糖作用。以下被提倡为降血糖作用的主要作用。
・抑制肝中的糖新生
・促进末梢的糖利用
·抑制来自肠道的葡萄糖吸收
糖代谢改善作用
盐酸吡格列酮
具有胰岛素抵抗性的肥胖型2型糖尿病模型动物（KKAy小鼠Wistar fatty大鼠）减轻了高血糖和高胰岛素血症。另一方面，对胰岛素缺乏的1型糖尿病模型动物（链霉素糖尿病大鼠）的高血糖、正常大鼠（Sprague-Dawley大鼠）的正常血糖没有作用。
耐糖能力改善作用
盐酸吡格列酮
具有胰岛素抵抗性，显示耐糖能力异常Wistar fatty大鼠及Zucker fatty对大鼠给予吡格列酮10～12天，禁食20小时后口服葡萄糖，结果发现葡萄糖给药后血浆葡萄糖上升的抑制及胰岛素过剩分泌的减轻。
胰岛素抵抗性改善作用
盐酸吡格列酮
具有胰岛素抵抗性的肥胖型糖尿病Wistar fatty大鼠及肥胖Zucker fatty给大鼠服用吡格列酮14天，禁食20小时后给予胰岛素，结果发现胰岛素给药后血糖下降增强。
肥胖型糖尿病KKAy增加了刺激胰岛素时对小鼠横隔膜的糖原组分和副睾丸周围脂肪组织的总脂肪组分的糖摄取。
肥胖型糖尿病Wistar fatty抑制大鼠肝产生糖，提高糖在外周组织中的利用。
降血糖作用
盐酸二甲双胍
盐酸二甲双胍在各种动物（小鼠、大鼠、兔子等）中显示出降低血糖的作用。该降血糖作用被乙醇（兔、氯丙嗪、氯丙嗪（大鼠）抑制，氢化麦角生物碱（兔）增强。
适应症
但是，仅限于判断合用盐酸吡格列酮及盐酸二甲双胍的治疗适当的情况。
用法与用量
配合錠LD
通常，成人每天1次1片（作为盐酸吡格列酮及盐酸二甲双胍15mg/500mg）早餐后口服。
配合錠HD
通常，成人每天1次1片（作为盐酸吡格列酮及盐酸二甲双胍30mg/500mg）早餐后口服。
包装
配合錠LD
100片〔10片（PTP）×10，加入干燥剂〕
配合錠HD
100片〔10片（PTP）×10，加入干燥剂〕
储藏法：室温保存
有效期：3年
制造商和分销商
武田梯瓦药品株式会社
销售
武田药品工业株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整资料附件：
https://clinicalsup.jp/jpoc/DrugInfoPdf/00058530.pdf
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