部份中文替西帕肽处方资料（仅供参考）
商品名：Mounjaro Injection
英文名：tirzepatide
中文名：替西帕肽预填充注射笔
生产商：礼来公司
药品简介
近日，新药Mounjaro（tirzepatide）在日本获批，该药是一种新的、每周一次的GIP和GLP-1受体激动剂，辅助饮食和运动，用于改善2型糖尿病（T2D）成人患者的血糖控制。Mounjaro尚未在有胰腺炎病史的患者中进行研究，且不适用于1型糖尿病（T1D）患者。
Mounjaro（tirzepatide）是由礼来开发的一种新型每周一次的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP，又名：胃抑制多肽）受体和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体双重激动剂。
マンジャロ皮下注2.5mgアテオス／マンジャロ皮下注5mgアテオス／マンジャロ皮下注7.5mgアテオス／マンジャロ皮下注10mgアテオス／マンジャロ皮下注12.5mgアテオス／マンジャロ皮下注15mgアテオス
药效分类名称
持续性GIP/GLP-1受体激动剂
批准日期：2022年9月
欧文商標名
Mounjaro® Subcutaneous Injection ATEOS®
一般的名称
チルゼパチド（Tirzepatide）〔JAN〕
分子式
C225H348N48O68
分子量
4813.45
性状
白色粉末。
化学構造式
本質
tirzepatide是人葡萄糖依赖性胰岛素分泌刺激多肽（GIP）受体和人葡聚糖样肽-1（GLP-1）受体的激动剂，第二和第十三个氨基酸残基是2-methylAla，C末端是酰胺化的Ser。此外，1,20-二十烷二酸通过由1个Glu和2个8-氨基-3,6-二氧杂辛酸构成的接头与第20个Lys结合。酪蛋白是由39个氨基酸残基组成的合成肽。
使用上的注意事项
避免冻结，在2～8℃下遮光保存。冻结时不要使用。
在室温下保存时，在不超过30℃的地方不从外箱取出而保存，在21天内使用。
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
本制剂是GIP受体和GLP-1受体的激动剂，通过结合两种受体进行活化，葡萄糖浓度依赖性地促进胰岛素分泌。本制剂是由39个含有C20脂肪酸侧链的氨基酸构成的肽，通过与内源性白蛋白结合延长消失半衰期而持续作用。
药理作用
除了特别说明的情况以外，在皮下给药15mg本制剂的每周1次28周（包括剂量逐渐增加期）后的稳态下进行人体药力学作用的评价.
GIP受体及GLP-1受体激动剂活性
本制剂在in vitro试验中结合GIP受体和GLP-1受体而活化，显示出对任何受体都增加细胞内cAMP的激动剂活性。
降血糖作用
2型糖尿病患者服用本制剂后，空腹时血糖及餐后血糖值与安慰剂相比降低（外国人数据）。
葡萄糖应答性胰岛素分泌
在使用来自小鼠和大鼠的分离胰岛的in vitro试验中，本制剂促进葡萄糖依赖性胰岛素分泌。在使用大鼠的in vivo静脉内葡萄糖负荷试验中，本制剂刺激葡萄糖依赖性胰岛素分泌。
对2型糖尿病患者使用本制剂的结果，静脉内葡萄糖急速注入后的胰岛素的第1阶段（葡萄糖给药后8分钟后）以及第2阶段（葡萄糖给药20分钟后到120分钟后）的分泌速度与安慰剂相比增加（外国人数据）。
葡聚糖分泌
对2型糖尿病患者使用本制剂的结果，空腹时葡聚糖浓度及餐后葡聚糖浓度的AUC（餐后0～4小时）与安慰剂相比有所降低（外国人数据）。
胰岛素敏感性
对2型糖尿病患者给予本制剂的结果，来自全身胰岛素敏感性指标M值基线的变化量与安慰剂相比增加（外国人数据）。
胃内容排出速度
在2型糖尿病患者中，本制剂5mg以上每周1次4周连续给药，结果发现以对乙酰氨基酚的血药浓度分布（Cmax及AUC）为指标的胃内容排出速度降低。胃内容排出速度的降低在初次给药后最为明显，连续4周给药后减弱（外国人数据）16.7参照]
适应症
2型糖尿病
用法与用量
成人皮下注射，维持剂量为每周5mg，作为地塞帕蒂。但是，从每周1次2.5mg开始，给药4周后，每周1次增量至5mg。
另外，根据患者的状态适当增减，但在每周1次5mg效果不充分的情况下，可以以4周以上的间隔增量2.5mg。但是，最大用量为每周1次15mg。
包装
皮下注
2.5mg预填充注射笔
0.5mL×2套件
5mg预填充注射笔
0.5mL×2套件
7.5mg预填充注射笔
0.5mL×2套件
10mg预填充注射笔
0.5mL×2套件
12.5mg预填充注射笔
0.5mL×2套件
15mg预填充注射笔
0.5mL×2套件
制造商和分销商
日本礼来公司
销售
田边三菱制药株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/24994A8G1028_1_01/