部份中文基因重组司马鲁肽处方资料（仅供参考）
英文名：Semaglutide（Genetical Recombination）
商品名：Rybelsus tablets
中文名：基因重组司马鲁肽片
生产商：诺和诺德制药
药品简介
近日，日本厚生劳动省（MHLW）已批准Rybelsus（Semaglutide，索马鲁肽）口服片剂，用于治疗2型糖尿病成人患者。该药每日口服一次，在日本被批准3种治疗剂量（3mg、7mg、14mg）。
Rybelsus是全球第一个也是唯一一个口服胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂药物。Rybelsus是semaglutide口服制剂的英文商品名。除了日本之外，截至目前，Rybelsus已在美国、欧盟、瑞士、加拿大获得批准：作为饮食控制和运动的辅助手段，以改善2型糖尿病成人患者的血糖控制。
リベルサス錠3mg/リベルサス錠7mg/リベルサス錠14mg
药物类别名称
2型糖尿病治疗口服GLP-1受体激动剂
批准日期：2020年6月29日
商品名
Rybelsus tablets
一般的名称
セマグルチド（遺伝子組換え）［命名法：JAN］
Semaglutide（Genetical Recombination）［命名法：JAN］
分子式
C187H291N45O59
分子量
4113.58
化学構造式
本質
Semaglutide是一种基因重组人胰高血糖素样肽1（GLP-1）类似物，对应于人GLP-1的第7至37个氨基酸，第2 Ala和第28Lys为2 -通过由一个Glu和两个8-氨基-3,6-二氧杂辛酸组成的接头，用氨基-2-甲基丙酸和Arg取代1,18-十八烷二酸 它绑定到20Lys。Semaglutide是一种由31个氨基酸残基组成的修饰肽。
处理注意事项
该产品具有很强的吸湿性，并且对光不稳定，因此，请以PTP纸的形式存储。
审批条件
制定药物风险管理计划并适当实施。
药效药理
作用机理
该药物是人类GLP-1类似物，可选择性结合内源性GLP-1靶向的GLP-1受体，并充当增加cAMP释放的GLP-1受体激动剂。
认为该药物通过结合白蛋白显示出延迟的代谢诱导的降解和肾清除率的降低，并且通过其氨基酸取代，它对DPP-4的降解具有抗性，从而维持其作用。
药理作用
除非另有说明，否则每周一次皮下给药1.0mg塞马鲁肽用于皮下给药，持续12周（包括剂量递增期）后，在稳态下对人体的药效学作用进行所有评估。
降血糖作用
与溶剂对照组相比，皮下注射司马鲁肽可降低糖尿病db/db小鼠的血糖水平（每天一次给药28天）。
在外来的2型糖尿病患者中，semaglutide的皮下给药以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌，并且血糖浓度低于安慰剂。
由于每周2次向2型糖尿病外国人皮下注射semaglutide 1.0mg，持续13周（包括剂量递增期），最终给药后一周的空腹血糖水平低于安慰剂，降血糖作用低。甚至在1周后仍然持续。
葡萄糖反应性胰岛素分泌
在使用灌注的大鼠胰腺的体外试验中36）和使用小型猪的体内高血糖钳夹试验中37），皮下注射司马鲁肽可刺激胰岛素分泌。
对一位外国2型糖尿病患者皮下给予semaglutide，快速静脉输注葡萄糖后，胰岛素的1期分泌（葡萄糖给药后10分钟）和2期分泌（葡萄糖给药后10分钟至120分钟）是结果之后，与安慰剂相比，反应增强。
胰高血糖素分泌
在外来的2型糖尿病患者中，与安慰剂相比，semaglutide的皮下给药可降低空腹胰高血糖素水平和餐后胰高血糖素分泌反应。
胃排空
在外国肥胖受试者中，基于对乙酰氨基酚（对乙酰氨基酚）的血药浓度曲线的Cmax和AUC0-1h被用作指标，因此，皮下注射semaglutide可以在餐后早期延迟胃排空。
适应症
2型糖尿病
用法与用量
成人通常的剂量是司马鲁肽（基因重组），每天口服一次，维持剂量为7毫克。但是，在给药4周或更长时间后，剂量应从每天一次3mg增加到每天一次7mg。 可以根据患者的病情调整剂量，但是，即使每天一次7毫克，持续4周或更长时间，如果效果不足，也可以将剂量增加到每天一次14毫克。
包装
片剂
3毫克：100片[10片（PTP）x 10]，70片[7片（PTP）x 10]
7毫克：100片[10片（PTP）x 10]，70片[7片（PTP）x 10]
14毫克：100片[10片（PTP）x 10]，70片[7片（PTP）x 10]
制造商
诺和诺德制药有限公司
販売提携
MSD 株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/24990A4F1021_1_02/