部分中文艾塞那肽处方资料（仅供参考）
商品名：Byetta Injection Pen
英文名：Exenatide
中文名：艾塞那肽重组预充注射笔
生产商：阿斯利康
药品简介
Byetta（艾塞那肽）由Amylin Pharmaceuticals开发，是一种合成的exendin-4药物，用于治疗未使用胰岛素且饮食和标准口服药物未达到目标水平的患者的2型糖尿病。
バイエッタ皮下注5µgペン300／バイエッタ皮下注10µgペン300
药效分类名称
2型糖尿病治疗
批准日期：2010年12月
商標名
Byetta Subcutaneous Injection Pen
一般的名称
エキセナチド（Exenatide）（JAN）
化学名
L-histidylglycyl-L-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-aspartyl-L-leucyl-L-seryl-L-lysyl-L-glutaminyl-L-methionyl-L-glutamyl-L-glutamyl-L-glutamyl-L-alanyl-L-valyl-L-arginyl-L-leucyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-glutamyl-L-tryptophanyl-L-leucyl-L-lysyl-L-asparaginylglycylglycyl-L-prolyl-L-seryl-L-serylglycyl-L-alanyl-L-prolyl-L-prolyl-L-prolyl-L-serinamide
分子式
C184H282N50O60S
分子量
4186.57
性状
本产品为白色粉末。它易溶于水和二甲亚砜，微溶于甲醇，几乎不溶于乙腈和乙醇 (99.5)。
化学構造式
处理注意事项
使用前避免冷冻，2-8°C避光保存。
使用时于25°C或以下保存。 存放在冰箱中时注意不要结冰。
如果冷冻，请勿使用。
开始使用后30天内使用。
药效药理
作用机制
该药物是一种化学合成的氨基肽，与源自蜥蜴（Heloderma Suspectum）的Exendin-4具有相同的39个氨基酸序列。由于该药物的N端序列与人GLP-1不同，因此对内源性肽降解酶二肽基肽酶4的降解具有抗性，其作用是持续的。
GLP-1受体激动剂作用
在一项体外研究中，该药物显示出与GLP-1受体结合并增加细胞内cAMP的GLP-1激动剂活性，类似于内源性GLP-1。
血糖升高抑制作用
降血糖作用
在一项针对日本2型糖尿病患者的为期10天的研究中，每天两次重复皮下注射5和10µg 这种药物。两组均在第一天给予安慰剂，10微克组从5微克开始给药，从第6天开始剂量增加到10微克。与安慰剂给药（第1天）相比，5µg组（8名患者）和 10µg 组（7名患者）在重复给药后最后一天的血浆葡萄糖水平（AUC0-6h）分别为 33.4%和42.1%.它已经下降了。葡萄糖依赖性降血糖作用
在使用糖尿病疾病模型小鼠（db/db和ob/ob）的体内研究中，该药显示出降血糖作用，观察到给药前血糖浓度值与前后变化量之间存在相关性作用.
葡萄糖反应性胰岛素分泌
在使用大鼠胰岛细胞进行的体外胰岛素分泌试验中，该药物在低血糖水平下没有效果，而在高血糖水平下观察到胰岛素分泌增强。此外，在糖尿病模型大鼠的体内重复给药试验中，该药与相同喂养量的对照组相比，胰腺β细胞重量没有明显变化，但显着提高了胰岛素敏感性。胰腺β细胞重量和胰岛素敏感性（针对胰岛素敏感性校正的胰腺β细胞量）显着增加。此外，在使用糖尿病模型大鼠的体内重复给药试验中，与溶剂对照组相比，该药物显着增加了血浆C-肽。
胰高血糖素分泌抑制作用
在使用大鼠的体内高血糖钳试验中，与溶剂对照组相比，该药物显着抑制胰高血糖素分泌。
胃排空延迟
在使用大鼠的体内胃排空试验中，该药物显示出延迟胃排空的剂量依赖性作用。
减肥效果
在使用大鼠进行的体内重复剂量研究中，与溶剂给药组相比，这种药物抑制了食物摄入并显示出显着的体重减轻。
胰岛素抵抗改善效果
在大鼠重复给药该药后进行的体内正常血糖高血糖胰岛素钳夹试验中，与溶剂对照组相比，该药显着增加了葡萄糖输注速率/血浆胰岛素浓度比，并具有改善胰岛素抵抗的作用。 .
适应症
2型糖尿病
然而，这仅限于在饮食和运动疗法之外使用磺脲类药物（包括与双胍或噻唑烷二酮类药物同时使用）无法获得足够效果的情况。
用法与用量
对于成人，每天早餐和晚餐前两次皮下注射5µg艾塞那肽。从开始给药开始随访1个月或更长时间后，根据患者的情况，剂量可增加至10μg，每天1次和2次。
包装
皮下注射
5µg Pen 300： 56次[1套]
10µg Pen 300：28次[1套]
保存方式/有效期
保存方法
储存于2-8°C
有效期
3年
制造商（进口）
阿斯利康有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2499411G1026_2_06/?view=frame&style=XML&lang=ja