近日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准Segluromet（ertugliflozin and metformin hydrochloride）片用于治疗2型糖尿病。Ertuliflozin是一种新批准的口服钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂。

Segluromet作为饮食和运动的辅助手段，以改善2型糖尿病患者的血糖控制，适用于没有适当地控制含有Ertuliflozin或二甲双胍方案，或在已经接受Ertuliflozin和二甲双胍治疗的患者。

1型糖尿病患者或用于治疗糖尿病酮症酸中毒的患者中不推荐Segluromet。Segluromet的标签包含乳酸酸中毒的盒装警告，禁忌用于重度肾损害、终末期肾病或透析、急性或慢性代谢性酸中毒（包括糖尿病酮症酸中毒）的患者，或对Segluromet、Ertuliflozin或盐酸二甲双胍严重超敏反应的患者。Segluromet制剂是2.5mg或7.5mg Ertuliflozin与500mg或1000mg盐酸二甲双胍主要成分的复方制剂。

批准日期：2018年1月3日 公司：MERCK & CO. INC

SEGLUROMET（艾托格列净/盐酸二甲双胍 ertugliflozin and metformin hydrochloride）片剂，供口服使用

最初的美国批准：2017年

警告：

乳酸血症有关完整的盒装警告，请参阅完整的处方信息。二甲双胍相关乳酸酸中毒后上市的案例已导致死亡，体温过低，低血压和抗性缓慢性心律失常。症状包括不适，肌痛，呼吸窘迫，嗜睡和腹痛。实验室异常包括血乳酸水平升高，阴离子间隙酸中毒，乳酸/丙酮酸比率增加，二甲双胍血浆浓度通常> 5 mcg / mL。 （5.1）

危险因素包括肾脏损害，伴随使用某些药物，年龄≥65岁，放射学研究与造影剂，手术和其他手术，缺氧状态，过量饮酒和肝损伤。完整处方信息中提供了降低这些高风险组中的二甲双胍相关乳酸酸中毒的风险和管理措施。

如果怀疑乳酸中毒，请停止SEGLUROMET并在医院设置一般支持措施。建议及时血液透析。

作用机制

SEGLUROMET

SEGLUROMET将两种具有补充作用机制的抗高血糖药联合用于改善2型糖尿病患者的血糖控制：ertugliflozin，一种SGLT2抑制剂和一种双胍类成分盐酸二甲双胍。

Ertugliflozin

SGLT2是主要的转运蛋白，负责将肾小球滤液中的葡萄糖重新吸收回到循环中。 Ertugliflozin是SGLT2的抑制剂。通过抑制SGLT2，ertugliflozin减少了肾脏对过滤葡萄糖的重吸收，降低了葡萄糖的肾阈值，从而增加了尿糖排泄。

盐酸二甲双胍

二甲双胍是一种抗高血糖药，可改善2型糖尿病患者的葡萄糖耐量，同时降低基础和餐后血浆葡萄糖。其药理作用机制与其他类型的口服降血糖药不同。二甲双胍降低肝脏葡萄糖产量，减少肠道对葡萄糖的吸收，并通过增加外周葡萄糖的吸收和利用来改善胰岛素敏感性。二甲双胍不会在2型糖尿病患者或正常人（特殊情况下除外）[见警告和注意事项（5.7）]中产生低血糖，也不会引起高胰岛素血症。使用二甲双胍治疗时，胰岛素分泌保持不变，而空腹胰岛素水平和全天血浆胰岛素反应可能实际上降低。

适应症和用法

SEGLUROMET是一种葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂ertugliflozin与双胍二甲双胍的组合，作为饮食和运动的辅助指标，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制，这些成分没有得到充分的控制含有ertugliflozin或二甲双胍的方案，或者已经用ertugliflozin和二甲双胍治疗过的患者。

使用限制：

不用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。

剂量和给药

根据患者当前的方案个性化起始剂量。

最大推荐剂量为7.5mg ertugliflozin/1,000 mg二甲双胍，每日两次。

每日服用两餐，逐渐增加剂量。

在开始SEGLUROMET之前评估肾功能：不要用于估计肾小球滤过率（eGFR）低于30mL/分钟/1.73平方米的患者。

对于eGFR为30至小于60mL/分钟/1.73 m2的患者，不建议引发。

持续使用不建议在eGFR持续在30到小于60mL/min/1.73m2之间的患者中使用。

SEGLUROMET可能需要在碘化造影成像程序之前或之前停用。

剂型和强度

片剂：

Ertugliflozin 2.5mg和盐酸二甲双胍500mg

Ertugliflozin 2.5mg和盐酸二甲双胍1,000mg

Ertugliflozin 7.5mg和盐酸二甲双胍500mg

Ertugliflozin 7.5mg和盐酸二甲双胍1,000mg

禁忌症

严重肾功能不全，终末期肾病或透析。

代谢性酸中毒，包括糖尿病酮症酸中毒。

对依替利嗪或二甲双胍严重超敏反应史。

警告和注意事项

乳酸酸中毒：见盒装警告。

低血压：特别是肾功能不全患者，老年人或利尿剂患者。开始之前，评估和纠正音量状态。 

如何提供/储存和处理

SEGLUROMET（ertugliflozin和盐酸二甲双胍）片剂具有下列优势：

ertugliflozin 2.5 mg和盐酸二甲双胍500 mg片剂为粉红色，椭圆形，一侧凹陷为“2.5/500”，另一侧凹陷。它们提供如下：

NDC 0006-5369-03使用单位的60瓶

NDC 0006-5369-06使用单位瓶180

NDC 0006-5369-07散装500瓶

ertugliflozin 2.5 mg和盐酸二甲双胍1000 mg片剂为粉红色，椭圆形，一侧凹陷为“2.5/1000”，另一侧凹陷。它们提供如下：

NDC 0006-5373-03使用单位的60瓶

NDC 0006-5373-06使用单位瓶180

NDC 0006-5373-07散装500瓶

ertugliflozin 7.5 mg和盐酸二甲双胍500 mg片剂是红色的，椭圆形的，一侧凹陷有“7.5/500”，另一侧凹陷。它们提供如下：

NDC 0006-5370-03使用单位的60瓶

NDC 0006-5370-06使用单位瓶180

NDC 0006-5370-07散装500瓶

ertugliflozin 7.5mg和盐酸二甲双胍1000mg片剂是红色的，椭圆形的，一侧凹陷有“7.5/1000”，另一侧凹陷。它们提供如下：

NDC 0006-5374-03使用单位的60瓶

NDC 0006-5374-06使用单位瓶180

NDC 0006-5374-07散装500瓶

瓶子的存储

在20°C-25°C（68°F-77°F）下储存，在15°C-30°C（59°F-86°F）之间允许偏移[见USP受控室温]。防潮。存放在干燥的地方。

完整说明书附件：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a6aeb99a-ce49-4125-90ce-642df3f1ebad

SEGLUROMET(ertugliflozin and metformin HCI)

Segluromet Approval History

•FDA approved: Yes (First approved December 19th, 2017)

•Brand name: Segluromet

•Generic name: ertugliflozin and metformin hydrochloride

•Dosage form: Tablets

•Company: Merck & Co., Inc.

•Treatment for: Diabetes, Type 2

Segluromet (ertugliflozin and metformin hydrochloride) is a sodium glucose co-transporter 2 (SGLT2) inhibitor and biguanide combination used to improve glycemic control in adults with type 2 diabetes.