近日，美国FDA批准Steglujan（ertugliflozin/sitagliptin）片剂。Ertugliflozin是新批准的口服钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂。
Steglujan被指定为饮食和运动的辅助手段，用于改善2型糖尿病成人的血糖控制，当使用ertugliflozin和西他列汀均适用时。
Steglujan不推荐用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。
批准日期：2017年12月21日 公司：MERCK & CO. INC
STEGLUJAN（艾托格列净/西他列汀 ertugliflozin and sitagliptin）片剂，供口服使用
最初的美国批准：2017年
作用机制
STEGLUJAN
STEGLUJAN将两种抗高血糖剂与作用互补的机制相结合，以改善2型糖尿病患者的血糖控制：ertugliflozin，一种SGLT2抑制剂和西他列汀，一种DPP-4抑制剂。Ertugliflozin
SGLT2是主要的转运蛋白，负责将肾小球滤液中的葡萄糖重新吸收回到循环中。Ertugliflozin是SGLT2的抑制剂。通过抑制SGLT2，ertugliflozin减少了肾脏对过滤葡萄糖的重吸收，降低了葡萄糖的肾阈值，从而增加了尿糖排泄。
西他列汀
西他列汀是一种DPP-4抑制剂，据信它通过减缓肠降血糖素激素的失活而在2型糖尿病患者中发挥作用。西他列汀增加活性完整激素的浓度，从而增加和延长这些激素的作用。肠促胰素（包括胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽（GIP））在一天内被肠释放，并且水平响应于膳食而增加。这些激素被酶DPP-4迅速灭活。肠促胰岛素是参与葡萄糖体内平衡的生理调节的内源系统的一部分。当血糖浓度正常或升高时，GLP-1和GIP通过涉及环AMP的细胞内信号传导途径增加胰腺β细胞的胰岛素合成和释放。 GLP-1还降低胰腺α细胞的胰高血糖素分泌，导致肝葡萄糖产生减少。通过增加和延长活性肠降血糖素水平，西格列汀以葡萄糖依赖性方式增加胰岛素释放并降低循环中的胰高血糖素水平。西他列汀表现出对DPP-4的选择性，并且在浓度接近来自治疗剂量的浓度时不在体外抑制DPP-8或DPP-9活性。
适应症和用法
STEGLUJAN是一种葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂ertugliflozin和一种二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂西他列汀的组合，作为饮食和运动的辅助剂，用于改善成年人的血糖控制2型糖尿病时，用依替利嗪和西他列汀均适宜。 （1）
使用限制：
不用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。
尚未研究过有胰腺炎病史的患者。
剂量和给药
推荐的起始剂量为5mg ertugliflozin/100mg西格列汀，每天一次，早晨服用，不论有无食物。
在耐受STEGLUJAN并需要额外血糖控制的患者中，每天增加剂量至15mg ertugliflozin/100mg西格列汀。
在开始使用STEGLUJAN之前评估肾功能，并在此后定期进行评估：不要用于估计肾小球滤过率（eGFR）低于30mL/min/1.73 m2的患者。
对于eGFR为30至小于60mL/min/1.73m2的患者，不建议引发。
持续使用不建议eGFR持续在30和低于60mL/min/1.73m2之间的患者。
剂型和强度
片剂：
Ertugliflozin 5毫克和西他列汀100毫克
Ertugliflozin 15毫克和西他列汀100毫克
禁忌症
严重肾功能不全，终末期肾病或透析。
西他列汀严重超敏反应史，如过敏反应或血管性水肿。
对ertugliflozin的严重超敏反应史。
警告和注意事项
胰腺炎：在服用西他列汀的患者中已有急性胰腺炎的上市后报告，包括致命性和非致命性出血或坏死性胰腺炎。如果怀疑胰腺炎，应立即停用。
低血压：特别是肾功能不全患者，老年人或利尿剂患者。在开始评估和纠正音量状态之前。在治疗过程中监测体征和症状。
酮症酸中毒：评估患有代谢性酸中毒症状和体征的患者是否出现酮症酸中毒，无论血糖水平如何。如果怀疑，立即停止，评估和治疗。在开始之前，考虑酮症酸中毒的风险因素。患者可能需要监测并临时停用已知易导致酮症酸中毒的临床情况。 （5.3）
急性肾损伤和肾功能损害：考虑暂时停止口服摄入减少或液体损失。如果发生急性肾损伤，请停止并及时治疗。已有关于服用西他列汀的患者发生急性肾功能衰竭的上市后报告，有时需要透析。监测肾功能。 （5.4）
尿路感染和肾盂肾炎：评估患者尿路感染的体征和症状，如果有指示，立即治疗。
下肢截肢：
如何提供/储存和处理
STEGLUJAN（ertugliflozin和sitagliptin）片剂具有下列优势：
STEGLUJAN 5 mg/100 mg：ertugliflozin 5mg和西他列汀100mg片剂为米色，杏仁状，一侧凹陷为“554”，另一侧凹陷。 它们提供如下：
NDC 0006-5367-03使用单位的30瓶
NDC 0006-5367-06使用单位的90瓶
NDC 0006-5367-07散装500瓶
STEGLUJAN 15 mg / 100 mg：ertugliflozin 15mg，西他列汀100 mg片剂为褐色，杏仁状，一侧凹陷为“555”，另一侧凹陷。 它们提供如下：
NDC 0006-5368-03使用单位的30瓶
NDC 0006-5368-06使用单位的90瓶
NDC 0006-5368-07散装500瓶
瓶子的存储
在20°C-25°C（68°F-77°F）下储存，在15°C-30°C（59°F-86°F）之间允许偏移[见USP受控室温]。 防潮。 存放在干燥的地方。
完整说明书附件：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c2c553d8-5a9d-4366-bf53-8bdb5a876d19
