部份中文磷酸西格列汀处方资料（仅供参考）
商品名：Xelevia Filmtabletten
英文名：Sitagliptin
中文名：磷酸西格列汀薄膜片
生产商：A. Menarini AG
药品简介
Xelevia(Sitagliptin，西格列汀)是一种强效、高选择性的DPP-4酶抑制剂，主要用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。本品单药或与二甲双胍联合治疗的推荐剂量为100mg每日一次。
药理作用
西格列汀二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂，在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。肠促胰岛激素包括胰高糖素样多肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽（GIP），由肠道全天释放，并且在进餐后水平升高。肠促胰岛激素是参与葡萄糖内环境稳态生理学调控的内源性系统的一部分。当血糖浓度正常或升高时，GLP-1和GIP可通过涉及环磷腺苷的细胞内信号途径增加胰腺β 细胞合成并释放胰岛素。在2 型糖尿病动物模型中，GLP-1或DPP-4抑制剂治疗可以改善胰腺β 细胞对葡萄糖的反应性并促进胰岛素的生物合成与释放。随着胰岛素水平的升高，组织对葡萄糖的摄取作用增加。
此外，GLP-1还可以抑制胰腺α 细胞分泌胰高糖素。胰高糖素浓度的降低和胰岛素水平的升高可降低肝葡萄糖生成，从而降低血糖水平。GLP-1 和GIP的作用具有葡萄糖依赖性，当血糖浓度较低时，GLP-1不会促进胰岛素释放，也不会抑制胰高糖素分泌。当葡萄糖水平高于正常浓度时，GLP-1和GIP促进胰岛素释放的作用增强。此外，GLP-1不会损伤机体对低血糖的正常胰高糖素释放反应。GLP-1和GIP的活性受到DPP-4酶的限制，后者可以快速水解肠促胰岛激素，产生非活性产物。西格列汀能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的GLP-1 和GIP 的血浆浓度。通过增加活性肠促胰岛激素水平，西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。对于存在高血糖症的2 型糖尿病患者，胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c（HbA1c）并降低空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同，即使在葡萄糖水平较低时，磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌，从而在2 型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。
西格列汀是一种有效和高度选择性的DPP-4酶抑制剂，在治疗浓度下不会抑制与DPP-4密切相关的DPP-8或DPP-9。
适应症
单药治疗
本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
与二甲双胍联用
当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善2型糖尿病患者的血糖控制。
与胰岛素联用
本品配合饮食控制和运动，用于改善经一种磺脲类药物单药治疗或经一种磺脲类药物联合二甲双胍治疗后血糖控制不佳的2型糖尿病患者的血糖控制。
用法用量
本品单药治疗的推荐剂量为100mg每日一次。本品可与或不与食物同服。
肾功能不全的患者
轻度肾功能不全患者（肌酐清除率[CrCl]≥50mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性≤1.7mg/dL和女性≤1.5mg/dL）服用本品时，不需要调整剂量。
中度肾功能不全的患者 （肌酐清除率[CrCl]≥30至<50mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性>1.7至≤3.0mg/dL和女性>1.5至≤2.5mg/dL） 服用本品时，剂量调整为50mg每日一次。
严重肾功能不全的患者 （肌酐清除率[CrCl]<30mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性>3.0mg/dL和女性>2.5mg/dL） 或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病（ESRD）患者服用本品时，剂量调整为25 mg每日一次。服用本品不需要考虑透析的时间。
由于需要根据患者肾功能调整剂量，因此开始使用本品治疗之前建议对患者肾功能进行评估，之后定期评估。
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Xelevia Filmtabletten 25mg 28 Stück
Was ist Xelevia und wann wird es angewendet?
Xelevia enthält den Wirkstoff Sitagliptin. Dieser gehört zu einer Klasse von Arzneimitteln, die DPP-4-Inhibitoren (Dipeptidylpeptidase-4-Inhibitoren) genannt werden und die oral (durch den Mund) eingenommen werden. Sie erniedrigen den Blutzucker von Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 (Diabetes mellitus: Zuckerkrankheit). Diabetes mellitus Typ 2 wird auch Nicht-Insulinabhängiger Diabetes mellitus genannt.
Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin hat Ihnen Xelevia verschrieben, um Ihren Blutzucker zu senken, der wegen Ihrer Diabetes Typ 2 Erkrankung zu hoch ist und nicht allein durch Diät und körperliche Betätigung behandelt werden kann. Xelevia kann alleine oder in Kombination mit bestimmten anderen Arzneimitteln eingenommen werden, die den Blutzucker senken, in Kombination mit einer gezielten Diät und ausreichender Bewegung.
Xelevia verbessert den Insulinspiegel im Blut nach einer Mahlzeit und senkt die vom Körper produzierte Zuckermenge. Da es bei niedrigem Blutzuckerspiegel nicht wirkt, ist es unwahrscheinlich, dass Xelevia Unterzuckerung (Hypoglykämie) verursacht.
Xelevia darf nur auf Verschreibung des Arztes bzw. der Ärztin eingenommen werden.
Was sollte dazu beachtet werden?
Was ist Diabetes Typ 2?
Diabetes Typ 2 ist eine Krankheit, bei der Ihr Körper einerseits nicht genügend Insulin produziert und andererseits das von Ihrem Körper produzierte Insulin nicht so stark wirkt, wie es sollte. Es kann aber auch sein, dass Ihr Körper zuviel Zucker produziert. Wenn dies geschieht, reichert sich Zucker (Glukose) im Blut an. Dies kann zu gefährlichen gesundheitlichen Problemen führen.
Das Hauptziel der Behandlung von Diabetes ist die Senkung Ihres Blutzuckers auf ein normales Niveau. Die Senkung und Kontrolle des Blutzuckers kann dazu beitragen, die Komplikationen des Diabetes, wie beispielsweise Herzkrankheiten, Nierenerkrankung, Blindheit und Amputationen zu verhindern oder zu verzögern.
Hoher Blutzucker kann durch Diät und genügend Bewegung, sowie durch bestimmte Arzneimittel, gesenkt werden.
Wann darf Xelevia nicht angewendet werden?
Nehmen Sie Xelevia nicht ein, wenn Sie allergisch auf einen Wirkstoff oder einen Hilfsstoff dieses Arzneimittels sind.
Wann ist bei der Einnahme/Anwendung von Xelevia Vorsicht geboten?
Was muss ich meinem Arzt bzw. meiner Ärztin mitteilen, bevor ich Xelevia einnehme?
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin über die folgenden aktuellen oder früheren Erkrankungen:

•Diabetes Typ 1, in diesem Fall sollte Xelevia nicht verwendet werden.
•Diabetische Ketoazidose (erhöhte Konzentration von Ketonen im Blut oder Urin), in diesem Fall sollte Xelevia nicht verwendet werden.
•Nierenprobleme irgendwelcher Art, diese können einen Dosisanpassung erforderlich machen.
•Alle früheren oder aktuellen gesundheitlichen Probleme.
Während der Einnahme von Xelevia
Es wurden Fälle von Bauchspeicheldrüsenentzündungen (Pankreatitis) bei Patienten die Xelevia einnahmen beobachtet. Eine Pankreatitis ist eine schwerwiegende, potentiell lebensbedrohende Krankheit. Beenden Sie die Einnahme von Xelevia und suchen Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin auf, falls Sie starke und anhaltende Bauchschmerzen, mit oder ohne Erbrechen bekommen, da Sie an Pankreatitis leiden könnten.

Bei Patienten, die Xelevia erhalten, wurden Fälle einer Hautreaktion namens bullöses Pemphigoid gemeldet, die eine Behandlung in einem Spital erforderlich machen kann. Suchen Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin auf, falls bei Ihnen Blasen oder Defekte der obersten Hautschicht (Hauterosionen) auftreten. Es kann sein, dass Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin entscheidet, dass Sie die Einnahme von Xelevia beenden müssen.
Verwendung bei Kindern und Jugendlichen
Xelevia wurde bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht untersucht.
Verwendung bei älteren Personen
Eine altersabhängige Dosisanpassung ist nicht notwendig.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie:
•an anderen Krankheiten leiden,
•Allergien haben, oder
•andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen.
Darf Xelevia während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen/angewendet werden?
Frauen, die schwanger sind oder eine Schwangerschaft planen, sollten ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin konsultieren, bevor sie Xelevia einnehmen. Die Einnahme von Xelevia während der Schwangerschaft wird nicht empfohlen.
Es ist nicht bekannt, ob Xelevia in die Muttermilch übergeht. Sie sollten deshalb Xelevia nicht einnehmen, wenn Sie stillen oder die Absicht haben zu stillen. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin.
Wie verwenden Sie Xelevia?
Nehmen Sie Xelevia genau so ein, wie es Ihnen von Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin verschrieben wurde. Die empfohlene Dosis ist einmal täglich eine 100 mg Tablette mit oder ohne Mahlzeit.
Wenn Sie unter Nierenproblemen leiden, kann Ihnen Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin eine tiefere Dosis verschreiben.
Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin kann Ihnen Xelevia zusammen mit bestimmten anderen Arzneimitteln verschreiben, die den Blutzucker senken.
Nehmen Sie Xelevia so lange ein, wie von Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin verschrieben, damit Ihr Blutzucker unter Kontrolle bleibt.
Diät und Bewegung können dazu beitragen, dass Ihr Körper den Blutzucker besser verwertet. Es ist wichtig, dass Sie die von Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin verschriebene Diät, ausreichende Bewegung und das Programm für Gewichtsreduktion einhalten, während Sie Xelevia einnehmen.
Falls Sie einmal eine deutlich höhere als die vorgeschriebene Dosis Xelevia einnehmen, melden Sie dies sofort Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin.
Sollten Sie einmal eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie diese ein, sobald Sie sich daran erinnern. Wenn Sie sich erst daran erinnern, wenn die nächste Dosis an der Reihe ist, überspringen Sie die verpasste Dosis und fahren Sie einfach mit dem regulären Schema weiter. Nehmen Sie keine doppelte Dosis Xelevia ein.
Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. Ihrer Ärztin oder Apothekerin.
Welche Nebenwirkungen kann Xelevia haben?
Wie alle Arzneimittel kann Xelevia Nebenwirkungen haben. In verschiedenen Studien erwiesen sich die Nebenwirkungen normalerweise als schwach und bei keinem Patienten musste Xelevia abgesetzt werden. Die mit Xelevia behandelten Patienten verspürten ähnliche Nebenwirkungen wie die Patienten, die eine Tablette ohne Wirkstoff (Placebo) eingenommen hatten.
Wenn Xelevia in Kombination mit einem Arzneimittel, das Sulfonylharnstoff enthält oder zusammen mit Insulin, eingenommen wird, kann eine Unterzuckerung mit Symptomen aufgrund des Sulfonylharnstoffes oder des Insulins auftreten. Deshalb wird Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin die Dosierung des Arzneimittels mit Sulfonylharnstoff oder des Insulins ev. verringern.
Bei gleichzeitiger Behandlung mit Xelevia und Insulin wurden zusätzlich die folgenden unerwünschten Wirkungen berichtet: Grippe, Kopfschmerzen.
Bei gleichzeitiger Behandlung mit Xelevia und Metformin wurden die folgenden unerwünschten Wirkungen berichtet: Durchfall, Verdauungsstörung, Blähungen, Erbrechen, Kopfschmerzen.
Beim alleinigen Gebrauch von Xelevia und/oder zusammen mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung des Diabetes wurde über weitere unerwünschte Wirkungen berichtet: allergische Reaktionen, einschliesslich Schwellung von Gesicht, Lippen, Zunge oder Hals, verbunden mit Atem- oder Schluckproblemen, Hautausschlag und Nesselausschlag (in diesem Fall müssen Sie sofort Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin aufsuchen); Entzündung der Bauchspeicheldrüse (falls Sie starke und anhaltende Bauchschmerzen, mit oder ohne Erbrechen bekommen, sollten Sie die Behandlung mit Xelevia beenden und sofort Ihren Arzt bzw. Ärztin konsultieren); Nierenprobleme (manche erfordern eine Dialyse); Infektionen des oberen Respirationstraktes; verstopfte oder laufende Nase; Halsentzündungen; Verstopfung; Erbrechen; Kopfschmerzen; Gelenkschmerzen; Muskelschmerzen; Arm- oder Beinschmerzen; Rückenschmerzen, Jucken, Blasen auf der Haut.
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, wenn unübliche Symptome auftauchen oder wenn bekannte Symptome anhalten oder sich verschlimmern, sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.
Was ist ferner zu beachten?
Bewahren Sie das Arzneimittel ausserhalb der Reichweite von Kindern auf.
Lagern Sie Xelevia nicht bei Temperaturen über 30 °C. Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Xelevia enthalten?
Jede 25 mg, 50 mg oder 100 mg Tablette Xelevia enthält als Wirkstoff 25 mg, 50 mg oder 100 mg Sitagliptin als Sitagliptinphosphat-Monohydrat und Hilfsstoffe für die Tablettenherstellung.
Zulassungsnummer
61212 (Swissmedic).
Wo erhalten Sie Xelevia? Welche Packungen sind erhältlich?
In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.
Xelevia ist erhältlich als 25 mg, 50 mg oder 100 mg Filmtabletten in Packungen zu 28 oder 98 Filmtabletten.
Zulassungsinhaberin
A. Menarini AG, Zürich.