近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Qtern®(10mg dapagliflozin and 5mg saxagliptin)组合片，每日一次用于治疗2型糖尿病。这种新药被认为是饮食和运动的辅助手段，可以改善2型糖尿病成年人的血糖（血糖水平）控制，这些成年人对达格列净（10mg）的控制不足，或者已经接受了达格列净和沙格列汀的治疗。
Qtern将两种具有互补作用机制的抗高血糖药物组合，在每日一次的片剂口服：达格列净是一种钠葡萄糖共转运蛋白2（SGLT-2）抑制剂；沙格列汀是一种二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。
2型糖尿病是较为常见的糖尿病类型，占糖尿病患者90%以上。GLP-1受体激动剂是目前应用较为广泛的一类降糖药物，其主要通过模仿天然GLP-1的作用来调节2型糖尿病患者的血糖水平。与天然激素相比，这类药物具有更长的作用时间，能全天持续控制血糖。
批准日期：2017年3月1日 公司：阿斯利康
QTERN（达格列净和沙格列汀[dapagliflozin and saxagliptin]）片剂，口服
美国首次批准：2017年
作用机制
达格列嗪
钠葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）在近端肾小管中表达，负责从肾小管腔中重吸收大部分过滤后的葡萄糖。达格列净是SGLT2的抑制剂。通过抑制SGLT2，达格列嗪减少了过滤葡萄糖的再吸收，从而促进了尿液中葡萄糖的排泄。
沙格列汀
肠促胰岛素激素的浓度增加，如胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP），在进食后从小肠释放到血液中。这些激素以葡萄糖依赖的方式引起胰腺β细胞释放胰岛素，但在几分钟内被DPP-4酶灭活。GLP-1还降低了胰腺α细胞的胰高血糖素分泌，减少了肝脏葡萄糖的产生。在2型糖尿病患者中，GLP-1的浓度降低，但胰岛素对GLP-1的反应得以保留。沙格列汀是一种竞争性DPP-4抑制剂，可减缓肠促胰岛素激素的失活，从而以葡萄糖依赖的方式增加其血液浓度并降低2型糖尿病患者的空腹和餐后葡萄糖浓度。
适应症和用法
QTERN是达格列净（一种钠葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂）和沙格列汀（一种二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂）的组合，可作为饮食和运动的辅助手段，改善2型糖尿病成年人的血糖控制。
使用限制：
不建议用于改善1型糖尿病患者的血糖控制。
剂量和给药
•开始治疗前和治疗后定期评估肾功能。
•口服，每天早上一次，有或没有食物。
•对于尚未服用达格列净的患者，QTERN的推荐起始剂量为每日一次5mg达格列净/5mg沙格列汀片。
•对于每天一次耐受5mg达格列净和5mg沙格列汀的患者，如果需要额外的血糖控制，QTERN剂量可以增加到每天一次10mg达格列净/5mg沙格列汀片。
•整片吞服。请勿压碎、切割或咀嚼。
•如果可能的话，在大手术或与长时间禁食相关的手术之前，应暂停QTERN至少3天。
剂型和强度
片剂：
•5 mg达格列净/5mg沙格列汀。
•10 mg达格列净/5mg沙格列汀。
禁忌症
•对达格列净或沙格列汀有严重超敏反应史。
•中度至重度肾功能损害（肾小球滤过率<45mL/min/1.73 m2）、终末期肾病或透析患者。
警告和注意事项
•1型糖尿病和其他酮症酸中毒患者的糖尿病酮症酸中毒：如所示，考虑对有酮症酸中毒风险的患者进行酮监测。评估酮症酸中毒，无论血糖水平如何，如果怀疑酮症酸中毒应停止QTERN。在重新开始之前，监测患者酮症酸中毒的缓解情况。
•胰腺炎：如果怀疑胰腺炎，应立即停止QTERN。
•心力衰竭：考虑QTERN对已知心力衰竭危险因素的患者的风险和益处。监测患者的体征和症状。
•容量减少：在开始QTERN之前，评估老年人、肾功能损害或收缩压低的患者以及服用利尿剂的患者的容量状态和肾功能。在治疗过程中监测体征和症状。
•尿脓毒症和肾盂肾炎：评估尿路感染的体征和症状，如有需要，应及时治疗。
•低血糖：在开始QTERN时，考虑降低胰岛素促分泌素或胰岛素的剂量，以降低低血糖的风险。
•会阴坏死性筋膜炎（Fournier坏疽）：女性和男性都出现了严重的危及生命的病例。评估生殖器或会阴区域出现疼痛或压痛、红斑或肿胀，以及发烧或不适的患者。如果怀疑，立即进行治疗。
•超敏反应：有上市后报告称，接受沙格列汀治疗的患者出现了严重的超敏反应，如过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤病。立即停止QTERN，评估其他潜在原因，进行适当的监测和治疗，并开始糖尿病的替代治疗。
•生殖器真菌感染：如有需要，进行监测和治疗。
•关节痛：据报道，服用DPP-4抑制剂的患者会出现严重且致残的关节痛。考虑严重关节疼痛的可能原因，并在适当的情况下停止QTERN。
•大疱性类天疱疮：有上市后报告称，服用DPP-4抑制剂的患者需要住院治疗。告诉患者报告水疱或糜烂的发展。如果怀疑大疱性类天疱疮，停止QTERN。
不良反应
≥5%接受达格列净和沙格列汀治疗的受试者报告的不良反应为上呼吸道感染、尿路感染和血脂异常。
如需报告疑似不良反应，请致电1-800-236-9933联系阿斯利康，或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或致电WWW.FDA。政府/医疗观察。
药物相互作用
•强效CYP3A4/5抑制剂（如酮康唑）：不要将QTERN与强效细胞色素P450 3A4/5抑制物合用。
•有关其他药物相互作用和QTERN对实验室检测干扰的信息，请参阅完整的处方信息。
在特定人群中使用
•怀孕：告知女性胎儿的潜在风险，尤其是在第二和第三孕期。
•哺乳期：不建议母乳喂养。
•老年医学：与低血压相关的不良反应发生率较高。
•肾功能损害：与容量耗竭相关的不良反应发生率较高。
包装供应/储存和处理
供应
QTERN®（达格列净和沙格列汀）片剂的包装如下：
QTERN片剂演示
片剂强度       薄膜涂层片剂颜色/形状    片剂标记     包装尺寸    NDC代码
5毫克达格列净     浅紫色至红紫色，    蓝色墨水双面     30瓶      0310-6770-30
/5毫克沙格列汀    双凸，圆形          印有“1120”     90瓶      0310-6770-90
                                                       500瓶     0310-6770-50
10毫克达格列净    浅棕色至棕色，     “1122”两面用    30瓶      0310-6780-30
/5毫克沙格列汀    双凸，圆形          蓝色墨水印刷     90瓶      0310-6780-90
                                                       500瓶     0310-6780-50
储存和处理
储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行短途旅行[见USP受控室温]
请参阅随附的QTERN®完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=423c489c-085b-4320-b892-7868ebd6dc6b