部分中文阿格列汀/二甲双胍处方资料（仅供参考）
英文名：Alogliptin Benzoate/Metformin
商品名：INISYNC Combination Tablets
中文名：阿格列汀/二甲双胍组合片
生产商：武田（Takeda）
药品简介
2型糖尿病新药Inisync（Alogliptin Benzoate/Metformin Hydrochloride 阿格列汀/二甲双胍）成为在日本唯一获批，每日口服一次的DPP-4和二甲双胍复方药。
2016年10月07日，日本卫生劳动福利部（MHLW）已批准糖尿病复方新药Inisync复方片，用于2型糖尿病的治疗。Inisync复方片由固定剂量的Nesina（阿格列汀，alogliptin，25mg）和二甲双胍（500mg）组成，每日口服一次。
イニシンク配合錠
药物类别名称
选择性 DPP-4 抑制剂/比格奈德药物配方
-2型糖尿病治疗剂-
批准日期：2016年11月
商標名
INISYNC Combination Tablets
阿格列汀
化学構造式
一般名
アログリプチン安息香酸塩（Alogliptin Benzoate）〔JAN〕
化学名
2-（｛6-［（3R）-3-Aminopiperidin-1-yl］-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-
1（2H）-yl｝methyl）benzonitrile monobenzoate
分子式
C18H21N5O2・C7H6O2
分子量
461.51
融点
182.5℃
性状
阿罗利普丁苯甲酸酯是一种白色至黄色的白色结晶粉末。 易溶于二甲基硫酸盐,不太可能在水或甲醇中轻微溶解,几乎不溶于乙酰乙烷或乙醇(99.5)。
二甲双胍
化学構造式
一般名
メトホルミン塩酸塩（Metformin Hydrochloride）〔JAN〕
化学名
1,1-Dimethylbiguanide monohydrochloride
分子式
C4H11N5・HCl
分子量
165.62
融点
約221℃（分解）
性状
盐酸二甲苯是一种白色晶体线或结晶粉末。易溶于水,略少溶于醋酸(100),难以溶解在乙醇(99.5)。
处理注意事项
避免用奥米沙坦梅多克索米尔配方等包装这种药物。[当储存在高温高湿条件下的包装,代理可能会变色]
批准条件
制定药品风险管理计划并适当实施。
药用药理学
阿格列汀
(1) 作用机制
阿洛平丁通过抑制二聚酰亚比酰肽酶-4(DPP-4)活性,通过口服摄入刺激饮食,使肠道血液中分泌的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)灭活,增加GLP-1的血液浓度, 糖浓度依赖促进胰腺胰岛素分泌。
(2) 对DPP-4的抑制作用
1)被选择性地抑制人体血浆DPP-4活性(IC50值:10nmol/L)(体外)。
2)在健康成人中施用一次25mg作为全脂蛋白的剂量时,24小时施用后的DPP-4抑制率为81%。
(3) 主动GLP-1浓度增加
饮食,安慰剂控制双盲比较测试(剂量设置测试)被施用12周作为全脂蛋白作为阿诺利普他丁为2型糖尿病患者谁也进行了运动治疗不足血糖控制(早餐前每天一次)在安慰剂控制双盲比较测试(剂量设置测试),与安慰剂组相比, 观察到GLP-1活性浓度显著增加。
(4)产后血糖改善和葡萄糖耐受性改善
1) 饮食,安慰剂控制双盲比较试验被施用12周作为异利泊汀作为阿洛利普汀为2型糖尿病患者谁也没有足够的血糖控制进行运动治疗(剂量设置测试), 与安慰剂组相比,观察到后血糖的改善。
2) 单剂量的阿诺利平对非肥胖型2型糖尿病模型禁食过夜(N-STZ-1.5大鼠)和肥胖2型糖尿病模型(威星脂肪大鼠),葡萄糖给药后1小时在糖负荷测试, 观察了提高葡萄糖耐受性的效果。
二甲双胍
(1) 作用机制
盐酸甲氧乙烷显示低血糖,无需通过胰腺β细胞的胰岛素分泌。提出以下作为降血糖作用的主要作用。
1) 抑制肝脏糖再生
2) 促进周边糖的使用
3) 抑制肠道的葡萄糖吸收
(2) 低血糖
盐酸甲烷在各种动物(小鼠、大鼠、兔子等)中表现出低血糖效应。低血糖效应乙醇(兔子),氯丙酮,被氯丙酮(大鼠)抑制,氢化大麦生物碱(兔子)增强。
适应症
2型糖尿病
然而,只有当通过全脂蛋白苯甲酸酯和盐酸二甲苯的组合进行治疗时,才确定是适当。
用法与用量
通常,每天一次在成人(25mg/500mg作为阿洛利平/盐酸二甲苯)在饭前或饭后口服。
包装
25mg/500mg
100錠（10錠×10）
制造商和分销商
武田制药工业株式会社
销售提携
帝人制药有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969105F1023_1_10/