近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Ozempic（semaglutide，索马鲁肽皮下制剂，每周一次）新药（sNDA）的标签扩展，用于存在心血管疾病（CVD）的2型糖尿病成人患者，降低主要不良心血管事件（MACE，包括心血管死亡、非致死性心脏病发作、非致死性卒中）风险。
批准日期：2017年12月6日 公司：诺和诺德
Ozempic（司马鲁肽[semaglutide]）注射液，皮下使用
美国首次批准：2017年
警告：甲状腺C细胞肿瘤的风险
有关完整的盒装警告，请参阅完整的处方信息。
•在啮齿类动物中，赛马鲁肽会导致甲状腺C细胞肿瘤。目前尚不清楚OZEMPIC是否会导致人类甲状腺C细胞肿瘤，包括甲状腺髓样癌（MTC），因为semaglutide诱导的啮齿动物甲状腺C细胞瘤与人类的相关性尚未确定。
•有MTC个人或家族史的患者或2型多发性内分泌肿瘤综合征（MEN 2）患者禁用OZEMPIC。就MTC的潜在风险和甲状腺肿瘤的症状向患者提供咨询。
最近的重大变化
剂量和用法，推荐剂量：03/2022
禁忌症：2022年3月
警告和注意事项，急性胆囊疾病：03/2022
作用机制
Semagulide是一种GLP-1类似物，与人GLP-1具有94%的序列同源性。Semagulide作为GLP-1受体激动剂，选择性地结合并激活GLP-1受体，该受体是天然GLP-1的靶标。
GLP-1是一种由GLP-1受体介导的对葡萄糖具有多种作用的生理激素。导致赛马鲁肽半衰期长的主要机制是白蛋白结合，这会导致肾脏清除率降低，并防止代谢降解。此外，semaglutide是稳定的，不被DPP-4酶降解。
Semagulide通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制降低血糖，这两种机制都是以葡萄糖依赖的方式进行的。因此，当血糖高时，胰岛素分泌受到刺激，胰高血糖素分泌受到抑制。血糖降低的机制还涉及餐后早期胃排空的轻微延迟。
适应症和用法
OZEMPIC是一种胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂，其指示为：
•作为饮食和锻炼的辅助手段，改善2型糖尿病成年人的血糖控制。
•降低患有2型糖尿病和既定心血管疾病的成年人发生重大不良心血管事件的风险。
使用限制：
•尚未对有胰腺炎病史的患者进行研究。考虑另一种抗糖尿病疗法。
•不用于治疗1型糖尿病。
剂量和给药
•开始服用0.25 mg，每周一次。4周后，每周一次将剂量增加到0.5mg。
•如果需要额外的血糖控制，在0.5mg剂量的基础上至少4周后，将剂量增加到1mg，每周一次。
•如果需要额外的血糖控制，在1mg剂量至少4周后，将剂量增加到2mg，每周一次。
•每周在一天中的任何时间服用一次，无论是否进食。
•如果错过剂量，则在错过剂量后5天内给药。
•在腹部、大腿或上臂进行皮下注射。
剂型和强度
注射液：2mg/3mL（0.68mg/mL），有以下几种：
•单个患者使用的笔，每次注射0.25毫克或0.5毫克。
注射液：2mg/mL（1.34mg/mL），有以下几种：
•单个患者使用的笔，每次注射可提供0.25mg或0.5mg。
注射液：4毫克/3毫升（1.34毫克/毫升），有以下几种：
•单个患者使用的笔，每次注射可提供1mg。
注射液：8mg/3mL（2.68mg/mL），有以下几种：
•单个患者使用的笔，每次注射2毫克。
禁忌症
•甲状腺髓样癌或2型多发性内分泌肿瘤综合征患者的个人或家族史。
•对赛马鲁肽或OZEMPIC中任何赋形剂的严重超敏反应。
警告和注意事项
•胰腺炎：已有临床试验报告。如果怀疑胰腺炎，应立即停止治疗。如果确认胰腺炎，不要重新开始。
•糖尿病视网膜病变并发症：已有临床试验报告。应监测有糖尿病视网膜病变病史的患者。
•即使更换了针头，患者之间也不要共用OZEMPIC笔。
•低血糖：同时使用胰岛素促分泌剂或胰岛素可能会增加低血糖的风险，包括严重低血糖。减少胰岛素促分泌剂或胰岛素的剂量可能是必要的。
•急性肾损伤：监测报告严重胃肠道不良反应的肾功能受损患者的肾功能。
•超敏反应：已报告严重超敏反应（如过敏反应和血管性水肿）。如果怀疑，停止服用OZEMPIC，并立即寻求医疗建议。
•急性胆囊疾病：如果怀疑有胆结石或胆囊炎，应进行胆囊研究。
不良反应
据报道，接受OZEMPIC治疗的患者中，最常见的不良反应为：恶心、呕吐、腹泻、腹痛和便秘。
如需报告可疑不良反应，请联系诺和诺德股份有限公司，电话1-888-693-6742，或联系FDA，电话1-800-FDA-1088或WWW.FDA.GOV/MEDWATCH。
药物相互作用
口服药物：OZEMPIC延迟胃排空。可能会影响同时服用的口服药物的吸收。
在特定人群中使用
具有生殖潜力的雌性和雄性：由于西格鲁肽的消退期较长，在计划妊娠前至少2个月停止使用OZEMPIC。
包装供应/储存和处理
供应方式
注射液：0.68mg/mL、1.34mg/mL或2.68mg/mL的赛马鲁肽的透明无色溶液，可在以下包装配置的预填充、一次性、单次患者使用的笔中获得：
每次注射剂量  用于    每总体积的总强度  每支笔的剂量   纸箱内容       NDC
0.25毫克      开始      2毫克/3毫升     4.25毫克和     1支钢笔6支     0169-4181-13
0.5毫克       维护                      2剂或0.5毫克 NovoFine®Plus针头
0.25毫克      开始      2毫克/1.5毫升   4.25毫克和     1支钢笔6支     0169-4132-12
0.5毫克       维护                      2剂或0.5毫克 NovoFine®Plus针头
                                        或
                                        4剂或0.5毫克   1支钢笔4支     0169-4130-13
1毫克         维护      4毫克/3毫升     4剂1毫克     NovoFine®Plus针头
2毫克         维护      8毫克/3毫升     4剂2毫克       1支4支钢笔     0169-4772-12
                                                     NovoFine®Plus针头
每支OZEMPIC笔供一名患者使用。即使更换了针头，患者之间也不得共用OZEMPIC笔[参见警告和注意事项]。
建议的存储
首次使用前，OZEMPIC应储存在36ºF至46ºF（2ºC至8ºC）的冰箱中。不要存放在冰箱中或直接靠近冰箱冷却元件。不要冷冻OZEMPIC，如果已经冷冻，也不要使用OZEMPIC。
首次使用OZEMPIC笔后，笔可以在受控的室温（59°F至86°F；15°C至30°C）或冰箱（36°F至46°F；2°C至8°C）下储存56天。不要冻结。不使用时请戴上笔帽。应保护臭氧层免受过热和阳光照射。
每次注射后，务必取出并安全丢弃针头，并在未连接注射针头的情况下存放OZEMPIC笔。每次注射都要使用新针头。
总结了储存条件：
OZEMPIC笔的推荐储存条件
首次使用前             首次使用后
冷冻柜             室温          冷冻柜
36°F至46°F    59°F至86°F     36°F至46°F
（2°C至8°C） （15°C至30°C）  （2°C至8°C）
直到到期日                    56天
请参阅随附的Ozempic完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=adec4fd2-6858-4c99-91d4-531f5f2a2d79
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OZEMPIC 2MG/1.5ML PF PEN 2  SEMAGLUTIDE 持证商：NOVO NORDISK PHARMA NDC:00169-4136-02 参考价格（美元）：958.71
OZEMPIC 2MG/1.5ML PF PEN    SEMAGLUTIDE 持证商：NOVO NORDISK PHARMA NDC:00169-4132-12 参考价格（美元）：958.71